一种那如-3巴布剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种外用药物及其制备方法，特别涉及一种用于治疗风湿性关节病的外用药物及其制备方法。该剂型同时结合了微乳的高效促渗性和巴布剂的粘着性及贮药能力，在增加透皮吸收速率的同时，给药持续时间明显延长。对皮肤生物相容性高，透气、耐汗、不易过敏。
【专利说明】—种那如-3巴布剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种外用药物及其制备方法，特别涉及一种用于治疗风湿性关节病的外用药物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]传统蒙药制剂，由于历史条件的限制，往往具有工艺不够合理，设备不够先进，药效慢，使用和携带不便及质量不易控制等缺点，严重影响着蒙药的推广应用。本研究针对传统蒙药方剂那如-3味丸(诃子、制草乌、荜茇)经口服后刺激胃肠道，血药浓度不稳定，长期服药容易引起全身毒性等缺点，拟对其进行经皮给药制剂改革。
[0003]本研究结合微乳优良的促渗性及巴布剂高效的贮药性和粘附性，将那如-3微乳负载到高分子水溶性基质中，制备成兼具微乳和巴布剂优点的经皮给药制剂，并对其进行质量、安全性及疗效评价，获得经规范的成药性评价的候选新药。该制剂可明显改善那如-3的经皮渗透速率及皮肤滞留时间；降低口服给药引起的对胃肠道的刺激，减少全身毒副作用。在保证那如-3应用的安全有效，扩大临床应用范围，增加其在国内市场的占有额方面具有深远的意义。
【发明内容】
[0004]本发明提供了一种那如-3微乳巴布剂，其特征在于:采用那如-3挥发油、那如-3水溶性提取物为主要成分制备的用于治疗类风湿关节病的外用制剂。
[0005]本发明提供的巴布剂，其特征在还于包含那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇·，其中如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇的重量比为:1: 5-20: 0.8-10: 1-3。
[0006]本发明所述巴布剂是按下述步骤制备得到:
[0007](I)制备那如-3脂溶性提取物:水蒸气蒸馏法制备。按处方量的那如-3复方粉碎成40-50目粉本，用10倍量蒸馏水预浸胀24h(室温)，挥发油提取器进行回流提取3h。提取的挥发油用具塞容器低温、避光保存。
[0008](2)制备那如3水溶性提取物:上述提取过脂溶性有效成分的那如-3复方烘干后，采用超声法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超声25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至无味，用水稀释至400ml，备用。
[0009](3)将那如3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，搅拌机搅拌均匀，得到初乳，再经高压乳匀机循环乳化3次，得那如3微乳。
[0010]进一步，所述那如-3微乳巴布剂，其特征在于按原料重量份为:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘着剂、20-40重量份保湿剂、3-15重量份填充剂、1-5重量份增稠剂、1-2重量份交联剂、2-5重量份透皮促进剂。
[0011]本发明巴布剂同时结合了微乳的高效促渗性和巴布剂的粘着性及贮药能力，在增加透皮吸收速率的同时，给药持续时间明显延长。对膜残留性、皮肤追随性、使用舒适性、皮肤不适应性、揭扯疼痛感均较好。对皮肤生物相容性高，透气、耐汗、不易过敏。
【具体实施方式】
[0012]实施例1本发明那如-3微乳巴布剂的制备
[0013]按原料重量份为:1-5重量份那如-3微乳,4-15重量份粘着剂、20_40重量份保湿剂、3-15重量份填充剂、1-5重量份增稠剂、1-2重量份交联剂、2-5重量份透皮促进剂称取原料。制备那如-3脂溶性提取物:水蒸气蒸馏法制备。按处方量的那如-3复方粉碎成40-50目粉末，用10倍量蒸馏水预浸胀24h(室温)，挥发油提取器进行回流提取3h。提取的挥发油用具塞容器低温、避光保存。
[0014]制备那如-3水溶性提取物:上述提取过脂溶性有效成分的那如-3复方烘干后，采用超声法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超声25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至无味，用水稀释至400ml，备用。
[0015]将那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，搅拌机搅拌均匀，得到初乳，再经高压乳匀机循环乳化3次，得那如-3微乳。
[0016]进一步，所述那如-3微乳巴布剂，其特征在于按原料重量份为:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘着剂、20-40重量份保湿剂、3-15重量份填充剂、1-5重量份增稠剂、1-2重量份交联剂、2-5重量 份透皮促进剂。
【权利要求】
1.一种那如-3微乳巴布剂，其特征在于:采用那如-3挥发油、那如-3水溶性提取物为主要成分制备的用于治疗类风湿关节病的外用制剂。
2.如权利要求1所述的巴布剂，其特征在于包含那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇，其中如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇的重量比为:1: 5-20: 0-8-10: 1-3。
3.如权利要求2所述的那如-3微乳，按下述步骤制备得到: (1)制备那如-3脂溶性提取物:水蒸气蒸馏法制备。按处方量的那如-3复方粉碎成40-50目粉末，用10倍量蒸馏水预浸胀24h(室温)，挥发油提取器进行回流提取3h。提取的挥发油用具塞容器低温、避光保存。 (2)制备那如-3水溶性提取物:上述提取过脂溶性有效成分的那如-3复方烘干后，采用超声法提取水溶性成分:用80%乙醇800ml在40°C下超声25min，提取2次，合并提取液，回收乙醇至无味，用水稀释至400ml，备用。 (3)将那如-3脂溶性提取物、那如-3水溶性提取物、泊洛沙姆188、丙三醇按照比例混合，搅拌机搅拌均匀，得到初乳，再经高压乳匀机循环乳化3次，得那如-3微乳。
4.一种如权利要求1或2或3所提的那如-3微乳巴布剂，其特征在于按原料重量份为:1-5重量份那如-3微乳，4-15重量份粘着剂、20-40重量份保湿剂、3-15重量份填充剂、1-5重量份增稠剂、1-2重量份交联剂、2-5重量份透皮促进剂。
5.一种根据权利要求4所述的那如-3微乳巴布剂的生产方法，其特征在于按照下述步骤得到:含药膏体所述的基质和辅料采用药剂学上所述的制备巴布剂的任何辅料或基质，包括粘着剂、保湿剂、填充剂、增稠剂、交联剂、透皮促进剂一种或一种以上，背衬层所使用的背衬材料采用棉布、无纺布、纸中的一种；盖衬层保护层所采用的盖衬层材料采用防尘纸、塑料薄膜、聚酯、铝箔-·聚乙烯复合膜、硬质纱布中的一种。
【文档编号】A61K36/714GK103845432SQ201210512894
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年12月5日 优先权日:2012年12月5日
【发明者】杜红, 牛欣, 杨学智, 李海燕, 朱庆文, 王丹薇 申请人:北京中医药大学