专利名称：一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及 一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，属于药物制剂技术领域。
背景技术：
荆芥内酯(CltlH14O3)为由中药材荆芥中提取而得的一种单萜内酯，，为无色粒晶(乙酸乙酯)，mp :188 189°C。TLC显红色(10%硫酸乙醇)，分子式为CltlH14O3,其结构式为
权利要求
1.荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯，具有如下结构
2.一种如权利要求I所述的荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯的制备方法，其特征是包括如下步骤 Α.取荆芥内酯，对三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶适量，此三种物质物质的量比例为O. 5 I. 5 I. 5 2. 5 O. 5 I. 5，置于反应容器中，加入二氯甲烷，搅拌使其完全溶解，加入N，N’ - 二环己基碳二亚胺或I- (3- 二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，此两种物质物质的量是荆芥内酯的I. 5 2. 5倍，于室温反应，TLC检验反应终点，得反应液； B.将A步骤所得反应液，滴加甲醇使溶液澄清，加入硅胶，减压蒸馏溶剂至干，得硅胶混合样； C.将B步骤所得硅胶混合样装柱进行柱层析，用体积配比为4 7: I的石油醚-乙酸乙酯进行洗脱，收集含有荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯的流份，合并后减压回收洗脱液，可得荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯白色结晶性粉末。
3.如权利要求2所述的荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯的制备方法，其特征是，步骤A中荆芥内酯，对三氟甲基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶三种物质物质的量比例为I : 2 I;加入的N，N’ - 二环己基碳二亚胺或I-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐，此两种物质物质的量是荆芥内酯的2倍；步骤C中石油醚-乙酸乙酯的体积配比为5 I。
4.如权利要求I所述的荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯在制备抗流感病毒药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式为C18H17F3O4，熔点为177-178℃，其比旋度为本发明还公开了它的提取方法，以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。
文档编号A61K31/365GK102942544SQ201210523879
公开日2013年2月27日 申请日期2012年12月7日 优先权日2012年12月7日
发明者张丽, 李念光, 姚卫峰, 丁安伟, 包贝华, 陈佩东 申请人:南京中医药大学