阿尼芬净纳米粒及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及医药【技术领域】，尤其涉及阿尼芬净纳米粒及制备方法。本发明提供的阿尼芬净纳米粒包括阿尼芬净、载体和表面活性剂；该阿尼芬净纳米粒的，粒径为50nm~500nm。其制备方法为：分别配制油相和内水相；将油相与内水相混合并进行第一超声乳化，得到初乳；配制外水相；将初乳与外水相混合并进行第二超声乳化，得到复乳，干燥、洗涤，即得。本发明提供的阿尼芬净纳米粒将阿尼芬净包裹于纳米粒载体体系中，增加了稳定性、增强了溶解速率，提高了生物利用度。另外，本发明在阿尼芬净纳米粒的制备过程中引入潜溶剂，并在后续步骤中除去，解决了阿尼芬净溶解性的问题，提高了阿尼芬净纳米粒的品质。
【专利说明】阿尼芬净纳米粒及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，尤其涉及阿尼芬净纳米粒及制备方法。
【背景技术】
[0002]阿尼芬净，英文名称为Anidulafungin,分子式为C58H73N7O17,分子量为1140.24,密度为1.47g/cm3，在760mmHg大气压下沸点为1477°C，闪点为847°C，其结构如式I所示，属于两性霉素B衍生物，固体形态为白色粉末，易分解，不溶于水，微溶于乙醇，溶于二甲基亚砜。
[0003]
【权利要求】
1.一种阿尼芬净纳米粒，其特征在于，包括阿尼芬净、载体和表面活性剂；所述阿尼芬净纳米粒的粒径为50nnT500nm。
2.根据权利要求1所述的阿尼芬净纳米粒，其特征在于，所述阿尼芬净、载体和表面活性剂的质量比为(I~40): (50~98): (0.1~10)。
3.根据权利要求1所述的阿尼芬净纳米粒，其特征在于，所述载体为胶原、明胶、白蛋白、甲壳素、壳聚糖、海藻酸盐、葡聚糖、淀粉、聚丙交酯、聚己内酯或丙交酯乙交酯共聚物中的一种或两者以上的混合物。
4.根据权利要求1所述的阿尼芬净纳米粒，其特征在于，所述表面活性剂为聚乙烯醇、泊洛沙姆、Tween-80中的一种或两者以上的混合物。
5.如权利要求1所述的阿尼芬净纳米粒的制备方法，其特征在于， 取载体和油相溶剂配制油相； 取阿尼芬净、水和潜溶剂配制内水相； 将所述油相与所述内水相混合经第一超声乳化，得到初乳； 取表面活性剂和水配制外水相； 将所述初乳与所述外水相混合经第二超声乳化，得到复乳，干燥、洗涤，即得。
6.根据权利要求5 所述的方法，其特征在于，所述内水相与所述油相的体积比为1:3~1:20。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述油相与所述外水相的体积比为1:3~1:30。
8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述内水相中水和所述潜溶剂的比例为1:3~9。
9.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述潜溶剂为乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇或二甲基亚砜中的一种或两者以上的混合物。
10.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述第一超声乳化的功率为50W~400W，时间为3min~15min。
11.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述第二超声乳化的功率为50W~400W，时间为3min~15min。
12.—种如权利要求5~11任一项所述的方法制备的阿尼芬净纳米粒。
13.—种阿尼芬净纳米粒口服制剂，其特征在于，包括如权利要求f 4任一项或权利要求12所述的阿尼芬净纳米粒及药学上可接受的辅料。
14.根据权利要求13所述的阿尼芬净纳米粒口服制剂，其特征在于，所述阿尼芬净纳米粒口服制剂的剂型为片剂、颗粒剂、散剂或肠溶胶囊剂。
【文档编号】A61P31/10GK103893125SQ201210571693
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月25日 优先权日:2012年12月25日
【发明者】徐春莲, 郑春莲, 马亚平, 袁建成 申请人:深圳翰宇药业股份有限公司