专利名称：一种咪达那新片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种咪达那新片剂及其制备方法，尤其涉及一种采用固体分散体技术制备的咪达那新片剂及其工艺。
背景技术：
咪达那新(Imidafenacin)具有二苯基丁酰胺结构,是一种新型高效抗胆碱药物，它选择性作用于M3和Ml受体，阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用，令逼尿肌松弛，降低药物的副作用。同时咪达那新具有抑制膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱游离双重作用，而且对膀胱的选择性强于唾液腺，对于脑组织中但碱受体亲和力较低，因此中枢和外周不良反应较少，具有高度膀胱选择性，适用于膀胱过度活动症的治疗。咪达那新化学名为4_ (2-甲基-1H-咪唑-1-基)_2，2- 二苯基丁酸胺，结构式如式(I)所示，为白色至类白色结晶性粉末，易溶于乙酸(100)，溶于N，N-二甲基加酰胺和甲醇，略溶于乙醇(99. 5)，微溶于乙腈，难溶于水。
权利要求
1.一种咪达那新片剂，其特征在于由包含咪达那新、水溶性聚合物、填充剂、崩解剂及润滑剂的组分制备而成，所述的水溶性聚合物选自泊洛沙姆、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇和聚乙烯毗咯烷酮一种或几种，用量占整个片重的0. 1-3%(W/W)，所述的崩解剂是预交化淀粉或者普通淀粉与预胶化淀粉的混合物，用量占整个片重的为15-50% (w/w)0
2.根据权利要求1所述的咪达那新片剂，其特征在于所述的水溶性聚合物是泊洛沙姆，用量占整个片重的0.5-2% (w/w)0
3.根据权利要求1或2所述的咪达那新片剂，其特征在于所述的崩解剂是预交化淀粉，用量占整个片重的为23. 5-33. 5% (w/w)0
4.根据权利要求1或2所述的咪达那新片剂，其特征在于所述的填充剂选自微晶纤维素、淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇和无水磷酸钙的一种或多种。
5.根据权利要求1或2所述的咪达那新片剂，其特征在于所述的填充剂为微晶纤维素。
6.根据权利要求1或2所述的咪达那新片剂，其特征在于所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、氢化蓖麻油、硬脂酸及聚乙二醇的一种或多种。
7.一种根据权利要求1或2所述咪达那新片剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤将水溶性聚合物溶解于溶剂中，加入咪达那新使均匀分散或溶解，与填充剂和崩解剂混合，湿法制粒，40°C -60°C干燥，干颗粒与润滑剂混合后直接压片。
8.根据权利要求7所述咪达那新片剂的制备方法，其特征在于所述的溶剂为甲醇、乙醇、二氯甲烷或丙酮的水溶液。
全文摘要
本发明公开了由包含咪达那新、水溶性聚合物、填充剂、崩解剂及润滑剂的组分制备而成，所述的水溶性聚合物选自泊洛沙姆、聚乙二醇、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇和共聚维酮中的一种或几种，用量占整个片重的0.1-3%(w/w)，所述的崩解剂是预交化淀粉或者普通淀粉与预胶化淀粉的混合物，用量占整个片重的为15-50%(w/w)。本发明的片剂表现出在相对的时间内，以预料不到的高水平溶于水性介质中，具有很好的溶出特性和显著的物理稳定性。
文档编号A61K47/38GK103054822SQ201210585889
公开日2013年4月24日 申请日期2012年12月28日 优先权日2012年12月28日
发明者王雪根, 何凌云, 吴 琳, 金皓洁, 周磊, 周元元 申请人:南京艾德凯腾生物医药有限责任公司