新的瑞巴派特复合物和共晶体的制作方法
【专利摘要】公开了新的瑞巴派特复合物（络合物）和新的瑞巴派特共晶体，特别是1:1瑞巴派特烟酰胺复合物（络合物）、1:1瑞巴派特烟酰胺共晶体、1:1瑞巴派特2,4-二羟基苯甲酸复合物（络合物）和1:1瑞巴派特2,4-二羟基苯甲酸共晶体。也公开了包含本发明的瑞巴派特复合物（络合物）或共晶体和药用载体的药物组合物和治疗的方法。
【专利说明】新的瑞巴派特复合物和共晶体
[0001]相关申请的引用
[0002]要求于2011年2月25日提交的美国申请序列号US61/446，573的优先权，将其公开通过引用结合于此。
【技术领域】
[0003]本发明涉及新型的瑞巴派特复合物(络合物)和新型瑞巴派特共晶体。特别地，本发明涉及1:1瑞巴派特烟酰胺复合物(络合物)和1:1瑞巴派特烟酰胺共晶体。本发明也涉及1:1瑞巴派特2，4- 二羟基苯甲酸复合物(络合物)和1:1瑞巴派特2，4- 二羟基苯甲酸共晶体。本发明涉及包含本发明的瑞巴派特复合物(络合物)或共晶体的药物组合物以及使用它们进行治疗的方法。
【背景技术】
[0004]如下所示，瑞巴派特，2-(4-氯苯酰胺)-3_ (2-氧代-1，2-二氢喹啉-4-基)丙酸
是对胃肠道表现出抗炎性和抗溃疡作用的药剂。
[0005]
【权利要求】
1.一种1:1瑞巴派特烟酰胺复合物。
2.—种1:1瑞巴派特烟酰胺共晶体。
3.一种由X射线粉末衍射图表征的根据权利要求2所述的1:1瑞巴派特烟酰胺共晶体，所述衍射图具有选自在 5.2,9.5,10.4,11.5,13.6,16.0、20.9 和 21.5° 2 Θ ±0.2° 2 Θ处的峰的至少三个峰。
4.一种1:1瑞巴派特2，4-二羟基苯甲酸复合物。
5.一种1:1瑞巴派特2，4-二羟基苯甲酸共晶体。
6.一种由X射线粉末衍射图表征的根据权利要求5所述的1:1瑞巴派特2，4- 二羟基苯甲酸共晶体，所述衍射图具有选自在6.9,11.5,13.9,14.5,15.4,15.4,16.6,17.3和18.4° 2Θ±0.2° 2 Θ处的峰的至少三个峰。
7.—种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1所述的瑞巴派特复合物或根据权利要求2所述的瑞巴派特共晶体和药用载体。
8.一种治疗或预防选自胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、溃疡性结肠炎、和口腔炎的失调的方法，包括给予需要其的患者治疗有效量的根据权利要求1所述的瑞巴派特复合物或根据权利要求2所述的瑞巴派特共晶体的步骤。
9.一种治疗或预防选自胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、溃疡性结肠炎、和口腔炎的失调的方法，包括给予需要其的患者包含治疗有效量的根据权利要求7所述的药物组合物的药物组合物的步骤。
10.一种加速唾 液分泌、抑制消化道的癌变、增加眼内杯状细胞的作用、增加眼内黏液的作用、增加泪腺流体的作用，或治疗干眼症的方法，包括给予需要其的患者治疗有效量的根据权利要求1所述的瑞巴派特复合物或根据权利要求2所述的瑞巴派特共晶体的步骤。
11.一种加速唾液分泌、抑制消化道的癌变、增加眼内杯状细胞的作用、增加眼内黏液的作用、增加泪腺流体的作用，或治疗干眼症的方法，包括给予需要其的患者包含治疗有效量的根据权利要求7所述的药物组合物的药物组合物的步骤。
12.使用根据权利要求1所述的瑞巴派特复合物、根据权利要求2所述的瑞巴派特共晶体或根据权利要求7的药物组合物治疗或预防选自胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、溃疡性结肠炎和口腔炎的失调。
13.使用根据权利要求1所述的瑞巴派特复合物、根据权利要求2所述的瑞巴派特共晶体或根据权利要求7所述的药物组合物来加速唾液分泌、抑制消化道的癌变、增加眼内杯状细胞的作用、增加眼内黏液的作用、增加泪腺流体的作用或治疗干眼症。
14.一种药物组合物，其包含根据权利要求4所述的瑞巴派特复合物或根据权利要求5所述的瑞巴派特共晶体和药用载体。
15.一种治疗或预防选自胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、溃疡性结肠炎、和口腔炎的失调的方法，包括给予需要其的患者治疗有效量的根据权利要求4所述的瑞巴派特复合物或根据权利要求5所述的瑞巴派特共晶体。
16.一种治疗或预防选自胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、溃疡性结肠炎、和口腔炎的失调的方法，包括给予需要其的患者包含治疗有效量的根据权利要求14所述的药物组合物的药物组合物的步骤。
17.一种加速唾液分泌、抑制消化道的癌变、增加眼内杯状细胞的作用、增加眼内黏液的作用、增加泪腺流体的作用或治疗干眼症的方法，包括给予需要其的患者治疗有效量的根据权利要求4所述的瑞巴派特复合物或权利要求5所述的瑞巴派特共晶体的步骤。
18.—种加速唾液分泌、抑制消化道的癌变、增加眼内杯状细胞的作用、增加眼内黏液的作用、增加泪腺流体的作用或治疗干眼症的方法，包括给予需要其的患者包含治疗有效量的根据权利要求14所述的药物组合物的药物组合物的步骤。
19.根据权利要求4所述的瑞巴派特复合物、根据权利要求5所述的瑞巴派特共晶体或根据权利要求15所述的药物组合物用于治疗或预防选自胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、溃疡性结肠炎和口腔炎的失调的应用。
20.根据权利要求4所述的瑞巴派特复合物、根据权利要求5所述的瑞巴派特共晶体或根据权利要求14所述的药物组合物用于加速唾液分泌、抑制消化道的癌变、增加眼内杯状细胞的作用、增加眼内黏 液的作用、增加泪腺流体的作用或治疗干眼症的应用。
【文档编号】A61K31/4353GK103476753SQ201280015913
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2012年2月24日 优先权日:2011年2月25日
【发明者】琼安·霍兰, 丹尼尔·古丁, 艾伦·乔尔顿 申请人:诺弗米克斯有限公司