包含环状缩酚肽的混悬类型的局部制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及新的局部的药物组合物，其中活性剂是式(II)的环状缩酚肽并涉及用于制备所述组合物的方法。本申请特别公开了包含疏水性基质和稠度剂、优选肉豆蔻酸异丙酯的疏水性软膏剂。
【专利说明】包含环状缩酚肽的混悬类型的局部制剂
发明领域
[0001]本发明涉及新的局部的药物组合物，其中活性剂是式(II)的环状缩酚肽(cyclicdepsipeptide)
[0002]
【权利要求】
1.局部的药物组合物，其包含式(II)的环状缩酚肽
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其为疏水软膏剂的形式。
3.根据权利要求1至2所述的药物组合物，其中所述疏水性基质包含一种或多种选自石蜡、植物油、动物脂肪、合成甘油酯、蜡、全氟化碳、部分全氟化碳和液状聚硅氧烷的化合物。
4.根据权利要求1至3中任意一项所述的组合物，其中所述疏水性基质包含至少两种类型的选自以下的烃:矿物油、矿脂和微晶蜡。
5.根据权利要求1至3中任意一项所述的组合物，其中所述稠度剂是肉豆蘧酸异丙酯。
6.根据权利要求1至5中任意一项所述的组合物，其还包含一种或多种选自抗氧化剂、胶凝剂、Ph调节剂/缓冲剂、渗透促进剂、防腐剂、(共)溶剂和稳定剂的赋形剂。
7.根据权利要求1至5中任意一项所述的组合物，其还包含一种或多种渗透促进剂。
8.根据权利要求1至7中任意一项所述的组合物，其中所述式(II)的环状缩酚肽以组合物总量的0.1 - 5重量％的量存在，所述稠度剂以化合物总量的2.5 - 20重量％的量存在，且所述疏水性基质含有至多66重量％的矿物油、至多98重量％的矿脂、至多25重量％的微晶蜡。
9.根据权利要求1至8中任意一项所述的组合物，其用于治疗炎性的和/或高增生性和瘙痒性皮肤疾病，例如痤疮、特应性皮炎、银屑病、脓疱性银屑病、酒渣鼻、瘢痕疙瘩、肥厚性瘢痕、内塞顿综合征或其它瘙痒性皮肤病，例如结节性痒疹、老人的未指明的痒病以及具有上皮屏障功能障碍的其它的疾病例如老化的皮肤，或在上述疾病的治疗中使用。
10.根据权利要求1至8中任意一项所述的组合物，其用于治疗炎性的和/或高增生性和瘙痒性皮肤疾病，例如特应性皮炎、银屑病、脓疱性银屑病、酒渣鼻、瘢痕疙瘩、肥厚性瘢痕、痤疮、内塞顿综合征或其它瘙痒性皮肤病，例如结节性痒疹、老人的未指明的痒病以及具有上皮屏障功能障碍的其它的疾病例如老化的皮肤。
11.用于治疗皮肤病学的疾病或病症的方法，其包括对需要所述治疗的个体施用有效量的根据权利要求1至8中任意一项所述的组合物。
12.用于治疗选自以下的炎性的和/或高增生性和瘙痒性皮肤疾病的方法:特应性皮炎、银屑病、脓疱性银屑病、酒渣鼻、瘢痕疙瘩、肥厚性瘢痕、痤疮、内塞顿综合征或其它瘙痒性皮肤病，其包括结节性痒疹、老人的未指明的痒病以及具有上皮屏障功能障碍的疾病、包括老化的皮肤，所述方法包括对需要所述治疗的个体施用有效量的根据权利要求1至8中任意一项所述的组合物。
【文档编号】A61K9/06GK103476396SQ201280018749
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2012年4月18日 优先权日:2011年4月20日
【发明者】C·豪格 申请人:诺瓦提斯公司