罗苏伐他汀钙的药物组合物的制作方法
【专利摘要】式Ⅰ本发明涉及含有式(Ⅰ)的罗苏伐他汀钙的药物组合物以及它们的制造方法。
【专利说明】罗苏伐他汀钙的药物组合物
[0001 ] 本发明涉及药物组合物，更具体地涉及一种含有双[(E) -7- [4- (4-氟苯基)-6-异
丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]_(3R，5S)-3, 5- 二羟基庚_6_烯酸]钙
盐(下文中式I的化合物，也称为罗苏伐他汀钙(rosuvastatin calcium)并且在下文中称
为“药剂”)的药物组合物以及它们的制造方法。
【权利要求】
1.一种用于形成包含含罗苏伐他汀钙层的药物制剂的方法，所述方法包括将包含罗苏伐他汀钙和第一包衣聚合物的水溶液喷雾包衣在片芯、微丸芯或颗粒芯上。
2.如权利要求1所述的方法，包括: a)用第二包衣聚合物的亚包衣层对片芯、微丸芯或颗粒芯进行包衣；以及 b)将包含罗苏伐他汀钙和第一包衣聚合物的水溶液喷雾包衣在经包衣的片芯、微丸芯或颗粒芯上，以提供含罗苏伐他汀钙层。
3.如权利要求1或2所述的方法，包括: a)任选地，用第二包衣聚合物的亚包衣层对片芯、微丸芯或颗粒芯进行包衣； b)将包含罗苏伐他汀钙和第一包衣聚合物的水溶液喷雾包衣在(任选地包衣的)片芯、微丸芯或颗粒芯上，以提供含罗苏伐他汀钙层；以及 c)用包含第三包衣聚合物的外包衣材料对含罗苏伐他汀钙层进行包衣。
4.如权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述片芯、微丸芯或颗粒芯包含并非罗苏伐他汀钙的活性成分。
5.如权利要求4所述的方法,其中所述芯含有并非选自以下成分中的任意一种或多种的活性成分:烟酸或烟酸类似物、贝特类、二甲双胍、CETP抑制剂和/或阿司匹林。
6.如权利要求4或5所述的方法，其中所述芯包含选自以下成分的活性成分:磺酰脲类、噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、磷酸二酯酶_5抑制剂、磷酸二酯酶-3抑制剂、血小板聚集抑制剂、因子Xa抑制剂、双嘧达莫、外周钙通道阻滞剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、直接凝血酶抑制剂、辅酶Q-10、维生素Dl (麦角钙化醇)、维生素D3 (胆钙化醇)、GPR40激动剂和抗肥胖药。
7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述第一包衣聚合物是HMPC/PEG聚合物。
8.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述第一包衣聚合物还包含稳定剂。
9.如权利要求8所述的方法，其中所述稳定剂是乙酸钙或BHA。
10.如权利要求8所述的方法，其中所述稳定剂是乙酸钙。
11.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中全部的包衣聚合物是HMPC/PEG聚合物。
12.如权利要求3至11中任一项所述的方法，其中所述外包衣材料还含有氧化铁。
13.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述含罗苏伐他汀层以在大约1:8至2:1之间的比率包含罗苏伐他汀钙和第一包衣聚合物。
14.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述芯是片芯。
15.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述芯是微丸芯或颗粒芯。
16.如权利要求15所述的方法，其中对经包衣的微丸芯或颗粒芯进一步处理以形成药品O
17.—种可通过如前述权利要求中任一项中所述的方法获得的产品。
18.一种包含用包含在HMPC/PEG聚合物中的罗苏伐他汀钙的层实施喷雾包衣、再用包含HMPC聚合物和氧化铁的外层实施包衣的片芯、微丸芯或颗粒芯的药物制剂，其中通过用罗苏伐他汀钙和HPMC/PEG聚合物的水溶液实施喷雾包衣而将所述含罗苏伐他汀钙层包衣到片芯、微丸芯或颗粒芯上
【文档编号】A61K9/20GK103648485SQ201280024199
【公开日】2014年3月19日 申请日期:2012年5月17日 优先权日:2011年5月20日
【发明者】J.R.克里克莫雷, S.H.科塔里, B.J.米勒, Y.彭 申请人:阿斯利康(英国)有限公司