用于治疗早泄的药物组合物以及用于治疗早泄的方法
【专利摘要】本发明涉及一种用于治疗、预防或者改善早泄的药物组合物，该组合物在性活动前按需求服用，该组合物含有作为活性成分的盐酸氯米帕明的量为14-16mg，优选约为15mg。更优选地，本发明的药物组合物还含有预胶凝淀粉和羟基乙酸淀粉钠。本发明的药物组合物能够提供快速起效的功效，同时根据患者的胃肠道pH状况减少溶解（吸收）偏差以及使副作用减少至最小。
【专利说明】用于治疗早泄的药物组合物以及用于治疗早泄的方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种用于治疗早泄的药物组合物，该药物组合物提供了快速起效(rapid-onset)的功效，根据患者的状况表现出较低的吸收偏差以及减少了副作用。另外，本发明涉及一种使用该药物组合物用于治疗、预防或者改善早泄的方法。另外，本发明涉及一种药物组合物在治疗、预防或改善早泄方面的医学上的应用。
[0002]本申请要求2011年6月28日提交的韩国专利申请N0.10-2011-0062620，将该申请的全部公开内容引入本申请以作参考。
【背景技术】
[0003]早泄是普遍的性抱怨(sexual complaints)之一，估计约30-40 %的男性受其影响。早泄意味着在性活动(sexual activity)之前、正在进行中或开始后不久以及人们意想性活动之前受到很小的性刺激持续性或间歇性射精(persi stent or recurrentejaculation)。这种先于期望发生的射精经常是令人失望的，可能会导致包括勃起困难、女性无性高潮(female inorgasmia)、性冷淡以及性厌恶在内的其它性功能不良。
[0004]众所周知，可以使用含有氟西汀、帕罗西汀(paroxetine)或舍曲林(sertraline)的抗抑制药来治疗早泄。但是，抗抑制药会引起如呕吐、头痛、头晕目眩、失眠(asomnia)、结膜干燥(xerostama)和焦虑的副作用，以及与镇静(sedation)、抗胆碱药作用(anticholinergic actions)和心血管反应相关的副作用，另外，考虑到抗抑制药影响神经系统，有必要精 确地控制它们的剂量以确保安全。也就是说，不同于其它的药物，由于用于改善早泄的药物影响心血管和/或神经系统，其可能会导致严重的副作用，因此必须仔细控制其剂量。
[0005]此外，为了治疗早泄的目的，必须确保该药物快速起效。
【发明内容】
[0006]技术问题
[0007]因此，本发明的一个目的是提供一种用于治疗早泄的药物组合物，能够仅在性活动之前便利地服用该药物组合物，而不限于特定的时间周期，以提供快速起效的功效以及对早泄表现出显著的疗效。
[0008]本发明的另一个目的是提供一种优选的含量，例如，包含于该药物组合物中的活性成分的剂量。
[0009]本发明的另一个目的仍是提供了一种用于治疗早泄的药物组合物，该药物组合物能够提供快速释放或溶解的活性成分，因此，即使仅在性活动之前服用也可使该药物组合物快速吸收，且最终显示出快速起效的功效，同时根据患者或患者的胃肠道状况减少吸收偏差。
[0010]本发明的另一个目的仍是提供了一种药物组合物在治疗、预防或改善早泄方面的医学上的应用。[0011]本发明的另一个目的仍是提供了一种用于治疗、预防或改善早泄的方法，该方法包括将该药物组合物给药于需要治疗、预防或改善早泄的患者。
[0012]技术方案
[0013]为了实现上述目的，本发明提供了一种用于治疗、预防或改善早泄的药物组合物，该药物组合物含有作为活性成分的盐酸氯米帕明的量为14-16mg,优选约为15mg,在性活动之前根据需要或根据需求的基础上服用该药物组合物。
[0014]另外，本发明提供了一种用于治疗、预防或改善早泄的方法，该方法包括将数量为
14-16mg的盐酸氯米帕明给药于需要治疗早泄的男性患者。优选地，本发明提供了一种用于治疗、预防或改善早泄的方法，该方法包括将盐酸氯米帕明给药于需要治疗早泄的男性患者，其中，基于70kg的男性给药盐酸氯米帕明的量约为15mg。
[0015]此外，本发明提供了一种盐酸氯米帕明在用于治疗、预防或改善早泄的药物的制备中的医学上的应用，该药物含有盐酸氯米帕明的量为14-16mg，优选约为15mg。
[0016]盐酸氯米帕明是一种长期用于治疗抑郁症的药物。在抑郁症的治疗中建议成人口服盐酸氯米帕明的初始量为10mg/每天，且为了进一步提高效果，盐酸氯米帕明的日剂量可以逐渐增加30-150mg，分次给药。盐酸氯米帕明的日剂量一般为30-50mg。
[0017]尽管这样剂量的盐酸氯米帕明在治疗抑郁症方面是有效的，但令人惊讶的是使用盐酸氯米帕明的量高于约15mg对治疗早泄方面几乎没有影响，但副作用会相应增加。
[0018]根据本发明 ，在用于本发明的药物组合物的使用说明中所使用的术语“性活动之前”指在性活动前0.5-10小时，优选地在性活动前2-6小时。
[0019]优选地，考虑到本发明的组合物的使用说明中在性活动需求前服用，为了提供一种快速溶解的药物组合物，本发明的组合物还含有作为赋形剂的预胶凝淀粉和羟基乙酸淀粉钠(sodium starch glycolate)以用于快速溶解盐酸氯米帕明；更优选地,本发明的药物组合物含有盐酸氯米帕明、乳糖、预胶凝淀粉和羟基乙酸淀粉钠；最优选地，以该组合物的总重量为基准，本发明的药物组合物含有7-13重量％的盐酸氯米帕明、70-80重量％的乳糖、7-13重量％的预胶凝淀粉以及1-5重量％的羟基乙酸淀粉钠。
[0020]优选地，根据本发明，当含有盐酸氯米帕明的药物组合物进行常规的溶解试验时(用搅棒和900mL的溶解介质(dissolution medium))，该药物组合物显示出的溶解速率为90重量％以上，优选地，在所有的pHl.2的缓冲液、pH4.0的缓冲液、纯水以及pH6.8的缓冲液中，在15分钟的试验时间内，该药物组合物的溶解速率为95重量％以上。
[0021]因此，根据本发明，由于含有盐酸氯米帕明的药物组合物含有一定量的特别的赋形剂以提供快速的药物溶解，故在性活动需求前服用该组合物的效果能够快速地显示出来，且由于在各种pH条件下，该组合物的溶解速率是相同的没有降低，因此根据患者的状况令人惊奇地降低了功效偏差。
[0022]为了各种目的，没有偏离本发明的范围之内，本发明的药物组合物还可以含有本领域技术人员熟知的粘结剂或润滑剂。为了本发明的溶解的目的，优选地使用聚维酮作为粘结剂。
[0023]进一步地，本发明提供了一种在治疗、预防或改善早泄方面上的药物组合物在医学上的应用。
[0024]更进一步地，本发明提供了一种用于治疗、预防或改善早泄的方法，该方法包括将该药物组合物给药于需要治疗、预防或改善早泄的患者。
[0025]有益效果
[0026]本发明提供了一种用于治疗、预防或改善早泄的药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有盐酸氯米帕明的量为15mg，该药物组合物起能够提供快速起效的功效，根据患者的胃肠道pH状况而减少溶解(吸收)偏差以及将副作用减少至最小。
[0027]另外，本发明提供了一种用于治疗、预防或改善早泄的方法，其特征在于，基于70kg需要治疗早泄的男性给药盐酸氯米帕明的量约为15mg。
【具体实施方式】
[0028]在下文中，详细描述了本发明的各种优选实施例以更好的理解本发明。但是，应当理解的是，可以对本发明的实施例进行各种修改，并不用于限制本发明的范围。此处的【具体实施方式】仅用于使本领域的技术人员更好地解释本发明。
[0029](含有盐酸氯米帕明的即溶溶解制剂(formulation)的制备)
[0030]为了在性活动的需求前服用后立即提供所期望的效果，含有氯米帕明的制剂应该快速溶解。因此，本发明的发明人致力于研发了一种在15分钟内能够达到几乎100%的溶解速率的制剂，以及发现以下配方能够提供非常快速的溶解且不受溶解介质的pH变化的影响，因此通过各种实验来保持较高的溶解速率。
[0031]具体地，含有盐酸氯米帕明的制剂(片剂)由表1所示的配方制备，在该配方中，聚维酮溶解于纯水后作为粘合剂。
[0032]表1
[0033]
【权利要求】
1. 一种用于治疗、预防或改善早泄的药物组合物，该药物组合物含有作为活性成分的盐酸氯米帕明的量为14-16mg，所述药物组合物在性活动前按需求服用。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物含有盐酸氯米帕明的量为 15mg。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物在性活动前2-6小时给药。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还含有预胶凝淀粉和羟基乙酸淀粉钠，当使用搅棒和900mL的溶解介质将该药物组合物进行溶解试验时，在所有的PH1.2的缓冲液、pH4.0的缓冲液、纯水以及pH6.8的缓冲液中，在15分钟的试验时间内，所述药物组合物的溶解速率为90重量％以上。
5.根据权利要求1-3中任意一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物含有盐酸氯米帕明、乳糖、预胶凝淀粉和羟基乙酸淀粉钠。
6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中，以所述药物组合物的总重量为基准，所述药物组合物含有7-13重量％的盐酸氯米帕明、70-80重量％的乳糖、7-13重量％的预胶凝淀粉以及1-5重量％的羟基乙酸淀粉钠。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还含有粘结剂或润滑剂。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，所述粘结剂为聚维酮。
9.一种用于治疗、预防或者改善早泄的方法，该方法包括在性活动前2-6小时内将14-16mg的盐酸氯米帕明给药于需要治疗早泄的男性患者。
10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述盐酸氯米帕明的给药量为15mg。
【文档编号】A61K31/55GK103635194SQ201280032699
【公开日】2014年3月12日 申请日期:2012年6月28日 优先权日:2011年6月28日
【发明者】全泓烈, 权度又, 李凤相, 郭成信, 李善爱, 朴炫贞, 刘丁华 申请人:西梯茜生命工学股份有限公司