用于增加皮脂产生的阿江榄仁酸的制作方法
【专利摘要】本发明涉及阿江榄仁酸用于增加皮脂产生的用途以及包含阿江榄仁酸和1，2-戊二醇的组合物。
【专利说明】用于增加皮脂产生的阿江榄仁酸
发明领域
[0001]本发明涉及阿江榄仁酸用于增加皮脂产生的用途以及包含阿江榄仁酸和1，2_戊二醇的组合物。
现有技术
[0002]绝经后女性的皮肤皮脂产生自然地减少，因此具有皮肤干燥的趋势。
[0003]与这一自然老化现象斗争的一不充足的方法在于给药异黄酮，其具有植物激素的作用，并据说代替绝经后降低的雌激素水平。异黄酮的缺点为它们的效果有限，并且它们难以配制。
[0004]本发明的目的是提供可增加人(特别是绝经后女性)的皮肤中皮脂产生的活性成分。
【发明内容】
[0005]令人惊奇地，已发现阿江榄仁酸能够实现本发明的目的。
[0006]因此本发明的主题为阿江榄仁酸用于增加皮脂产生的用途。
[0007]本发明的另一主题为包含阿江榄仁酸和1，2_戊二醇的组合物。
[0008]本发明另一主题为从上述组合物开始制备制剂的方法。
[0009]以下是有利的:阿江榄仁酸在局部施用时产生其它有利的性质。
[0010]另一优势为本发明的组合物容许阿江榄仁酸的简单制剂。
[0011]另一优势为所述组合物使得阿江榄仁酸在化妆品中具有改善的生物利用度。
[0012]除非另外说明，所有给出的百分比)为重量百分比。
[0013]本发明的主题为用于增加皮脂产生的阿江榄仁酸，以及包含用于增加皮脂产生的阿江榄仁酸的制剂的美容用途。
[0014]本发明的这两个主题优选应用于绝经后女性的皮肤上。
[0015]对于这两个主题，如果另外存在亚细亚酸也是同样有利的，阿江榄仁酸与亚细亚酸的重量比优选为1:1至20: 1，特别为2: I至15:1。
[0016]由于良好的可得性，似乎对于本发明的这两个主题优选使用阿江榄仁树(Terminalia arjuna)的提取物,特别是阿江榄仁树树皮提取物。
[0017]对于本发明的这两个主题，已证明如果另外存在1，2-戊二醇是有利的，阿江榄仁酸与1，2-戊二醇的重量比优选为1: 500至1: 4，特别是1: 19至1: 9。
[0018]由于阿江榄仁酸在药物和化妆品溶剂中较差的溶解性，其难以掺入到稳定的制剂中，包含下列成分的组合物对本发明的目的有贡献:
[0019]0.2重量％至20重量％,优选2重量％至12重量特别是5重量％至10重量％的阿江榄仁酸，和
[0020]80重量％至99.8重量％,优选88重量％至98重量特别是90重量％至95重量％的1，2-戊二醇，[0021]其中重量百分比是相对于总组合物的。
[0022]令人惊奇地，1,2-戊二醇对于阿江榄仁酸是很好的溶剂，并且本发明的组合物提供在阿江榄仁酸在药物和/或化妆品制剂中没有问题的制剂。
[0023]本发明优选的组合物的特征在于其还包含亚细亚酸，阿江榄仁酸与亚细亚酸的优选重量比为1:1至20: 1，特别是2: I至15:1。
[0024]在此，也由于良好的可得性，似乎优选使用阿江榄仁树的提取物，特别是阿江榄仁树树皮提取物。
[0025]此外，已经发现在那些使用本发明的组合物制备的药物和/或化妆品制剂中的阿江榄仁酸的生物利用度大幅提高。
[0026]因此，本发明另一主题为制备制剂的方法，特别是制备化妆品或药物制剂的方法，其包括以下方法步骤:
[0027]A)提供本发明的组合物，
[0028]B)将所提供的组合物与所述制剂的其它组分混合。
[0029]在方法步骤B)中作为其它组分使用的适合的物质为例如润滑剂、乳化剂和表面活性剂、增稠剂、粘度调节剂、稳定剂、UV光防护(photoprotective)过滤剂、抗氧化剂、助水溶剂(或多元醇)、固体和填充剂、成膜剂、珠光(pearlescent)添加剂、除臭剂和止汗剂有效成分、驱虫剂、仿晒(self-tanning)剂、防腐剂、调理剂、香料、染料、生物活性成分、护理添加剂、富脂剂和其它溶剂(例如水)。
[0030]特别地，在方法步骤B)中至少一种其它生物活性成分用作其它组分；生物活性成分可被理解意指，例如生育酚、生育酚醋酸酯(tocopherol acetate)、生育酚棕榈酸酯、抗坏血酸、多酚、脱氧核糖核酸、辅酶Q10、视黄醇、AHA酸、氨基酸、透明质酸、α -羟基酸、异黄酮、聚谷氨酸、肌酸(和肌酸衍生物)、胍(和胍衍生物)、拟神经酰胺(pseudoceramide)、精油、肽、蛋白质水解物、植物提取物、没药醇、尿囊素、泛醇、植三醇(phytantrioI)、艾地苯醌、甘草提取物、甘草甜素(glycyrrhizidine)和艾地苯醌、硬葡聚糖、β_葡聚糖、檀子油酸(santalbic acid)以及维生素复合物。植物提取物的实例为七叶树提取物、甘菊提取物、黄瓜提取物、迷迭香提取物、黑穗状醋栗和红穗状醋栗提取物、桦树提取物、玫瑰果提取物、藻类提取物、绿茶提取物、芦荟提取物、人参提取物、银杏提取物、葡萄柚提取物、金盏花提取物、樟脑、山竹子提取物、cystus提取物、燕麦提取物、牛至提取物、覆盆子提取物、草莓提取物等。生物活性成分也可包括所谓的屏障脂质(barrier lipid)，实例为神经酰胺、植物鞘氨醇和衍生物、鞘氨醇和衍生物、二氢神经鞘氨醇和衍生物、拟神经酰胺、磷脂、溶血磷月旨、胆固醇和衍生物、胆固醇酯、游离脂肪酸、羊毛脂和衍生物、角鲨烷、角鲨烯和相关物质。在本发明的上下文中，生物活性成分也可包括抗痤疮类，例如过氧苯甲酰、植物鞘氨醇和衍生物、烟酰胺羟苯酸酯、烟醛(nicotinaldehyde)、视黄酸和衍生物、水杨酸和衍生物、香茅酸等，以及消脂(ant1-cellulite)类，例如黄嘌呤化合物，如咖啡因、茶碱、可可碱和氨茶碱、肉碱、肌肽、水杨酰植物鞘氨醇、植物鞘氨醇、檀子油酸等，以及去头屑剂，例如水杨酸和衍生物、吡硫鐵锌、二硫化硒、硫、环己吡酮氨乙醇(ciclopiroxolamine)、联苯节唑、氯咪巴唑、羟甲辛吡酮和actirox等，以及收敛剂，例如醇、铝衍生物、没食子酸、吡哆醇水杨酸酯(pyridoxine salicylate)、锌盐,例如硫酸锌、醋酸锌、氯化锌、乳酸锌、水合氯化错等，漂白剂，例如曲酸、熊果苷、维生素C和衍生物、氢醌、姜黄油、肌酸酐、鞘脂、烟酰胺等，同样可包括在生物活性成分中。
[0031]在其它实施方案中，在方法步骤B)中使用的其它组分为分配调节剂(partitionmodifier)，例如苯甲醇、α -没药醇、鲸蜡醇、壳聚糖、癸醇、癸基甲基亚砜、二甘醇单乙醚、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、EDTA、乙二醇、2-吡咯烷酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、1-十二烷基氮杂环庚-2-酮、4-癸基噁唑烷-2-酮、乙醇、甘油、月桂酸、月桂醇、卵磷脂、脲、油酸、亚油酸、亚麻酸、二甲基异山梨醇酯、肉豆蘧酸异丙酯、丙二醇、十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基三甲基铵、十二烷基甜菜碱、萜(如d-柠檬烯)、N-甲基甲酰胺、硬脂酸、聚氧乙烯、柠檬烯氧化物、疏水蛋白、3-甲氧基-3-甲基-1-丁醇、3-甲基1，3-丁二醇、1，3-丙二醇、单棕榈酸甘油脂、十二烷酰醋酸酯、十六烷基乙基己酸酯、十八烷基乙基己酸酯、乳酸乙酯、乳酸异丁酯、三乙基乙酰基柠檬酸酯、植三醇、水杨酸及其衍生物、抗坏血酸及其衍生物、丁二醇、thiazone、十二烷基硫酸钠、橙花叔醇和1，8_桉油醇、糖脂、中链三酸甘油三酯、支链脂肪醇(如辛基十二烷醇)，牛磺酸、磷脂、1，2-戊二醇和C8/C10-甘油偏酯(甘油与包含η-辛酸和η-癸酸的亚化学计量混合物的酯化产物)，特别是如在PCT/ΕΡ2011/056616的实施例中描述的C8-C10-甘油偏酯。使用该另外的辅料可达到特别好的价值。
[0032]在一个特别优选的实施方案中，在方法步骤B)中混合的其它组分为分配调节剂辛酸/癸酸三酸甘油酯，这使得制剂获得特别强的穿透性。
[0033]优选地，在本发明的方法中，所提供的组合物和其它组分以1: 5至1: 5000，特别是1: 8至1: 12的重量比混合。
[0034]以下的实施例以举例的方式描述本发明，但是无任何限制本发明的意图，从整个说明书和权利要求书至实施例中描述的实施方案得到本发明的应用范围。
[0035]下面的附图构成实施例的一部分:
[0036]图1:皮脂测量的结果
[0037]图2:作为溶剂功能的生物利用度
实施例
[0038]实施例1:通过阿江榄仁酸增加绝经后女性皮肤的皮脂产生
[0039]在人体研究中证实，由于局部施用制剂中的阿江榄仁酸，增加绝经后女性皮肤的皮脂产生。
[0040]小组包括60名白种人血统的健康女性个体，年龄最高70岁，她们处于其绝经后阶段(平均年龄59.4岁)。将制剂施用于面部。将载体制剂(载体)和阿江榄仁酸制剂(arjuna)分别施用于30名个体。每日早上和晚上施用两次，周期为12周。设定的测量点为施用开始前(T0)、四周后(T4)、八周后(T8)和十二周后(T12)。制剂的组合物如下表所
示:
[0041]
【权利要求】
1.阿江榄仁酸，其用于增加皮脂产生。
2.包含阿江榄仁酸的制剂用于增加皮脂产生的美容用途。
3.权利要求2的用途，其特征在于所述制剂还包含亚细亚酸。
4.权利要求3的用途,其特征在于所述制剂包含阿江榄仁树(terminaliaarjuna)树皮提取物。
5.权利要求2至4中至少一项的用途，其特征在于所述制剂还包含1，2_戊二醇。
6.权利要求2至5中至少一项的用途，其用于绝经后女性的皮肤上。
7.组合物，其包含: 0.2重量％至20重量％的阿江榄仁酸，和 80重量％至99.8重量％的1，2_戊二醇， 其中重量百分比是相对于总组合物的。
8.权利要求7的组合物，其特征在于其还包含亚细亚酸。
9.权利要求8的组合物，其特征在于其包含阿江榄仁树树皮提取物。
10.制备制剂的方法，其包括以下方法步骤: A)提供权利要求7至9中至少一项的组合物， B)将所提供的组合物与所述制剂的其它组分混合。
【文档编号】A61K8/63GK103917219SQ201280053991
【公开日】2014年7月9日 申请日期:2012年10月5日 优先权日:2011年10月31日
【发明者】M·法尔维克, B·图赫舍雷尔, M·门特尔 申请人:赢创工业集团股份有限公司