皮肤美白用化合物及皮肤用组成物的制作方法
【专利摘要】本发明公开一种皮肤美白用化合物，包括下式(I)或(II)所示结构或其美容学上可接受的盐类：此外，本发明也公开一种皮肤用组成物，包括医药上有效量之上述皮肤美白用化合物以及一种医药上可接受的载剂。相较于现有的美白成分，本发明的皮肤美白用化合物具有更优异或大致相当的活性及安全性。
【专利说明】皮肤美白用化合物及皮肤用组成物
【技术领域】
[0001]本发明关于一种美容学或医学上有用的化合物，特别是关于一种皮肤美白用化合物，以及含有该化合物的皮肤用组成物。
【背景技术】
[0002]一般而言，肤色是由数种生理因素所决定，而其中之一为皮肤中黑色素的存在量，若黑色素含量越高，则肤色将会较为黝黑。因此，过去数十年来美白领域的研发方向大多着重在如何降低皮肤中黑色素的含量，以由此达成皮肤美白的功效。
[0003]酪胺酸酶是黑色素生合成过程中的一个重要酵素，因此若能抑制或减少酪胺酸酶的活性，即可降低黑色素的合成量。[0004]目前市面上许多的美白成分，例如鞣花酸、曲酸及熊果素等，均属于酪胺酸酶抑制剂。其中鞣花酸与曲酸可螯合活化区域中的铜离子，使酪胺酸酶失去活性，而熊果素则可通过竞争型抑制机制防止酪胺酸酶与受质反应而抑制黑色素合成。
[0005]虽然前述成分已被广泛使用多年，然其仍有持续改善的需要。举例而言，目前已知曲酸除了会造成过敏外还会有致癌的风险，而熊果素分子结构中存在对苯二酚部分，因此有可能在进入人体后会经代谢产生具有细胞毒性的对苯二酚而影响人体。
[0006]据此，尽管现有的美白成分在使用上已达一定功效，然在有效性或安全性方面仍有需要改善之处。
【发明内容】
[0007]本发明的主要目的之一，在于提出一种皮肤美白用化合物，包括下式⑴或(II)所示结构或其美容学上可接受的盐类:
[0008]
【权利要求】
1.一种皮肤美白用化合物，其特征在于，包括下式(I)或(II)所示结构或其美容学上可接受的盐类:
2.如权利要求1所述的皮肤美白用化合物，其特征在于，其中R1及R2各自独立位于苯环的对位位置。
3.如权利要求1所述的皮肤美白用化合物，其特征在于，其中R1及R2各自独立为氢、羟基、C1-C6羟烷基或C1-C6烷氧基。
4.如权利要求1所述的皮肤美白用化合物，其特征在于，其中R1及R2相同。
5.如权利要求1所述的皮肤美白用化合物，其特征在于，其中m、n各自独立为O至3的整数。
6.如权利要求1所述的皮肤美白用化合物，其特征在于，其中R3为C1-C6烷氧基或硫醇基。
7.如权利要求1所述的皮肤美白用化合物，其特征在于，其为酪胺酸酶抑制剂。
8.一种皮肤用组成物，其特征在于，包括(I)医药上有效量的下式(I)所示结构或其医药上可接受的盐类；以及(2)医药上可接受的载剂:
9.如权利要求8所述的皮肤用组成物，其特征在于，其中R1及R2各自独立位于苯环的对位位置且各自独立为氢、羟基或C1-C6烷氧基。
10.如权利要求9所述的皮肤用组成物，其特征在于，其中X为S。
11.如权利要求8所述的皮肤用组成物，其特征在于，更包括以下成分的至少一个:维他命C磷酸镁盐、维他命C葡萄醣苷、曲酸、熊果素、维他命C磷酸钠盐、鞣花酸、洋甘菊萃取物、传明酸、甲氧基水杨酸钾酸、3-氧-乙基维生素C、二丙基联苯二醇、传明酸十六烷基酯、杜鹃花醇或维他命C四 异棕榈酸盐。
【文档编号】A61K31/095GK103922979SQ201310011308
【公开日】2014年7月16日 申请日期:2013年1月11日 优先权日:2013年1月11日
【发明者】蔡耿彰, 林云莲, 李文泰, 林丽纯, 萧乃文, 温志宏, 王惠民, 陈朝龙, 陈旺全 申请人:中国医药研究所