专利名称:一种具有抗癌活性的木瓜提取物、制备方法及其应用的制作方法
技术领域:
本发明涉及一种中药材提取物,根具体的说涉及一种具有抗癌活性的木瓜提取物、制备方法及其应用。
背景技术:
木瓜为蔷薇科植物贴梗海棠(Chaenomelesspeciosa S. Nakai)的干燥成熟果实,主产安徽、山东、浙江、湖北、云南、贵州、四川等地.“宣木瓜”与“甘枸杞”、“川杜仲”、“藏红花”并称为我国的四大名产中药材。木瓜作为一种常用中药,味酸、温,人肝、脾经,有平肝舒筋、和胃化湿之功效.俗语有“杏一益,梨二益,木瓜百益”之说,中医认为木瓜有舒筋、活络、健脾开胃、舒肝止痛、祛风除湿之功效,可用于预防和治疗风湿病、霍乱、痢疾、肠炎、脚气病及维生素C缺乏症等.同时木瓜亦为一种可食瓜果。中国专利(ZL200510029981. 3)公开了一种野木瓜皂苷在制备肿瘤药物中的应用,通过实验表明也木瓜皂苷对肿瘤细胞有细胞毒效应,抑制细胞的分裂,其抑制率与野木瓜皂苷浓度成正比。中国专利(200610116160. 8)公开了一种从皱皮木瓜中提取齐墩果酸的方法,本发明的方法是采用乙醇温浸的工艺制备含有齐墩果酸的提取液。中国专利(200910192336.1)公开了一种采用SCFES (超临界工艺)方法提取番木瓜籽油的工艺,该专利没有公开番木瓜籽油的具体用途。
发明内容
研究证明,木瓜中富含的齐墩果酸、熊果酸、桦木酸、木瓜蛋白酶、木瓜凝乳蛋白酶均有很好的抑制肿瘤的效果;木瓜中的齐墩果酸和熊果酸对12-0-十四-烷酰佛波醇-13-乙酯(TPA)引起的乳头状瘤有明显的抑制作用,从而延缓小鼠乳头状瘤的发生,降低发病率。熊果酸对SGC7901细胞具有较强的抗肿瘤活性,推测其机制可能与细胞毒作用、增殖抑制作用以及下调调亡相关蛋白Bcl-2表达而促进调亡有关;桦木酸及其衍生物23-羟基桦木酸等来 抑制人黑色素瘤细胞A375、小鼠黑色素瘤细胞B16生长,取得明显的效果。木瓜凝乳蛋白酶对hepa-6细胞和人肝癌7402细胞具有明显的抑制作用。从目前研究报道可知,对于木瓜提取物对于癌症的活性是木瓜中多种活性成分的综合作用所致;从现有技术的研究报道可知,不同提取工艺制备的到木瓜提取物其活性也存在做巨大的差异性。采用超临界方法与水沉除杂的方法,得到的木瓜提取物在治疗癌症方面具有良好的活性。具体研究内容如下一种具有抗癌活性的木瓜提取物的制备方法,所述方法为将木瓜干品采用SCFES (超临界提取)方法提取得到粗提物,将粗提物采用水沉工艺纯化得到木瓜提取物。所述SCFES方法提取温度45°C,提取压力40MPa,分离温度30°C,分离压力8MPa,携带剂95%乙醇。所述方法包括以下步骤I)将顺季采收的鲜活木瓜,切块,常温阴干,置于烘干设备中低于45°C条件下干燥,得到木瓜干品;
2)将木瓜干品粉碎,按权利要求2所述的SCFES方法,投入超临界萃取釜,夹带剂用量为2mL · g—1的用量加入夹带剂,提取;3)提取完毕,收集提取液,按提取液与水1:1的比例向提取液中添加水,在50±5°C条件下回收携带剂至无醇味,低于10°C冷却静置超过lh,过滤收集滤渣;4)在40±5°C条件下,真空干燥得到木瓜提取物。一种具有抗癌活性的木瓜提取物,为将木瓜采用权利要求1-3所述方法制备得到的木瓜提取物。 所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制备治疗胃癌药物中的应用。本发明的有益技术效果是本发明的提供的木瓜提取制备方法简单,适合大规模工业化生产,同时经过纯化的木瓜提取出在治疗胃癌和乳腺癌发明具有良好的活性。
具体实施例方式实施例1木瓜提取物的制备方法考察将木瓜洗净,切片,去籽,自然风干后粉碎,过筛,取60目粉末备用。称取适量木瓜粉装入料筒中,按夹带剂用量为2mL .g-1的用量向携带剂罐中加入相应量携带剂,将料筒置于提取釜中,分别将提取釜、分离釜的温度和压力调节至相应值,将携带剂压人提取缸内,调节CO2,流量为15L·!!-1,提取80min后,打开分离釜阀门,放出提取液,按提取液与水1:1的比例向提取液中添加水,在50±5°C条件下回收提取液至无醇味,低于10°C冷却静置超过lh,过滤收集滤渣,于(40±5)°C真空干燥得干浸膏,干浸膏经粉碎得样品粉末;HPLC方法检测齐墩果酸和熊果酸的含量。选取提取温度、提取压力、分离温度、分离压力及携带剂种类为考察因素,各因素取4个水平,以齐墩果酸和熊果酸的转移率为指标,选用L16 (45)正交表安排试验。因素水平见表1,试验安排及结果见表2,方差分析见表3。表I木瓜中齐墩果酸和熊果酸超临界CO2提取工艺优选正交试验因素水平
权利要求
1.一种具有抗癌活性的木瓜提取物的制备方法,其特征在于所述方法为将木瓜干品采用SCFES方法提取得到粗提物,将粗提物采用水沉工艺纯化得到木瓜提取物。
2.根据权利要求1所述的木瓜提取物的制备方法,其特征在于所述SCFES方法提取温度45°C,提取压力40MPa,分离温度30°C,分离压力8MPa,携带剂95%乙醇。
3.根据权利要求2所述的木瓜提取物的制备方法,其特征在于所述方法包括以下步骤1)将顺季采收的鲜活木瓜,切块,常温阴干,置于烘干设备中低于45°C条件下干燥,得到木瓜干品;2)将木瓜干品粉碎,按权利要求2所述的SCFES方法,投入超临界萃取釜,夹带剂用量为2mL · g-1的用量加入夹带剂,提取;3)提取完毕,收集提取液,按提取液与水1:1的比例向提取液中添加水,在50±5°C条件下回收携带剂至无醇味,低于10°C冷却静置超过lh,过滤收集滤渣;4)在40±5°C条件下,真空干燥得到木瓜提取物。
4.一种具有抗癌活性的木瓜提取物,其特征在于所述木瓜提取物为将木瓜采用权利要求1-3所述方法制备得到的木瓜提取物。
5.权利要求4所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。
6.权利要求4所述的具有抗癌活性的木瓜提取物在制备治疗胃癌药物中的应用。
全文摘要
一种具有抗癌活性的木瓜提取物的制备方法,所述方法为将木瓜干品采用SCFES方法提取得到粗提物,将粗提物采用水沉工艺纯化得到木瓜提取物;本发明的提供的木瓜提取制备方法简单,适合大规模工业化生产,同时经过纯化的木瓜提取出在治疗胃癌和乳腺癌发明具有良好的活性。
文档编号A61P15/14GK103040978SQ20131003190
公开日2013年4月17日 申请日期2013年1月28日 优先权日2013年1月28日
发明者杨宪, 张雪, 杨水平, 余晓东, 和七一, 兰作平, 唐倩 申请人:重庆师范大学