专利名称：一种奥利司他口服制剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种奥利司他口服制剂及其制备方法。
背景技术：
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸，因而脂肪不能被吸收、利用，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效，很少经胃肠道吸收，因而其血药浓度极低。使用本品治疗剂量未见体内蓄积。代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14 19小时。约97%的本品随粪便排泄，其中83%以原形排出。临床上可应用于肥胖症及高脂血症。奥利司他的化学名:N-甲酰-L-亮氨酸(s)-1 [(2s，3s) 3-己基-4氧基-2-环氧
丙基甲基]十二酯，也称四氢脂抑素(THL)，是一种半合成的脂抑素衍生物，结构式如下:
权利要求
1.一种奥利司他片剂，其特征在于:该片剂由奥利司他丙烯酸树脂固体分散体、崩解剂以及其他药学上可接受的辅料组成，所述的奥利司他丙烯酸树脂固体分散体采用超临界流体快速膨胀法制备而成，D90 < ΙΟμ ο
2.根据权利要求1所述的奥利司他片剂，其特征在于:奥利司他和丙烯酸树脂的重量比为 1: 0.5-3。
3.根据权利要求1所述的奥利司他片剂，其特征在于:奥利司他和丙烯酸树脂的重量比为1: 1-2。
4.根据权利要求1所述的奥利司他片剂，其特征在于:奥利司他和丙烯酸树脂的重量比为1: 1.5。
5.根据权利要求1所述的奥利司他片剂，其特征在于:所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、羟丙基纤维素、淀粉和交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的奥利司他片剂，其特征在于:所述的崩解剂为交联聚维酮。
7.根据权利要求1所述的奥利司他片剂，其特征在于:所述药学上可接受的辅料选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、聚维酮、预胶化淀粉、二氧化硅、滑石粉和硬脂酸镁中的一种或几种。
8.一种制备权利要求1所述的奥利司他片剂的方法，其特征在于:包括以下步骤: (1)将丙烯酸树脂、奥利司他溶于乙醇中； (2)将超临界CO2和步骤(I)的溶液通过孔径为10微米的喷嘴减压，减压时间10_5秒，形成粒度小于10 μ m的奥利司他丙烯酸树脂固体分散体细粉； (3)将步骤(2)所得的固体分散体细粉和微晶纤维素、 交联聚维酮混合均匀，制粒，干燥，加入硬脂酸镁，混匀压片即得。
全文摘要
一种奥利司他口服制剂及其制备方法。本发明公开了一种奥利司他片剂，该片剂由奥利司他丙烯酸树脂固体分散体、崩解剂以及其他药学上可接受的辅料组成，所述的奥利司他丙烯酸树脂固体分散体采用超临界流体快速膨胀法制备而成，D90＜10μm。本发明选用超临界技术进行微粉化原料，同时将奥利司他表面涂覆一层惰性材料，成功地解决了现有技术制备的制剂溶出度较低的问题，以及解决了压片过程中粘冲问题。
文档编号A61P3/06GK103222964SQ20131003261
公开日2013年7月31日 申请日期2013年1月29日 优先权日2013年1月29日
发明者孙勇, 马宝华, 徐丽洒, 徐平, 袁海成 申请人:青岛大学