专利名称：一种巴布剂基质及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种外用贴剂的基质，具体涉及一种可向其中加入中药的巴布剂基质及其制备方法。
背景技术：
外用贴剂(如现代的橡胶膏剂和传统的黑膏药)药效确切，对人体无创伤性，在我国药品市场占据极高的比例。现有的橡胶膏剂和黑膏药的基质均为油溶性，与皮肤的极性差异较大。而巴布剂基质因呈水溶性，具有与皮肤极性相似、保湿性好、刺激性和过敏性小等优势，而成为外用贴剂的研究方向。现有的巴布剂配制方法均需将基质在控温条件下分组配制(如公开号为CN102488901A、CN101254214A、CN1306862A等发明专利)，工艺较复杂，制备周期较长。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种组成简单、制备方法简易、性质稳定且广泛适用于各种中药粉体的巴布剂基质及其制备方法。本发明所述的巴布剂基质，是由下述重量配比的原料构成:聚丙烯酸钠2 5份、羧甲基纤维素钠I 2份、阿拉伯胶25 35份、明胶25 35份、甘油75 85份、水170 180份。优选的各原料的重量配比为:
聚丙烯酸钠2 4份、羧甲基纤维素钠I 2份、阿拉伯胶28 32份、明胶28 32份、甘油78 82份、水172 178份。最佳的各原料的重量配比为:聚丙烯酸钠3份、羧甲基纤维素钠I份、阿拉伯胶30份、明胶30份、甘油80份、水175 份。上述巴布剂基质的制备方法具体为:取配方量的聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶和明胶，混合均匀，分散于1/2配方量的水中，溶胀I 3h，之后在搅拌的条件下加入配方量的甘油和余量的水，于沸水浴中搅拌10 30min，得到透明胶体，即为所述的巴布剂基质。在上述制备方法中，溶胀的时间优选为2h ;选择在沸水浴中搅拌，原料内部的温度不会过高(约在75 90°C )，在最大程度保留药物的有效成分的同时，保证各原料内部的交联度，从而使基质具有较好的黏力。使用本发明所述巴布剂基质制备中药巴布剂成品时，将上述制得的巴布剂基质置于沸水浴中加热，在搅拌的条件下缓慢加入中药粉体，搅拌均匀后涂布于无纺布上，45 55 0C条件下烘25 35min，取出，加塑料薄膜覆盖，切割，封装，即得中药巴布剂成品。其中，中药粉体与巴布剂基质的重量比为1:3 10。与现有技术相比，本发明通过合理选择各种原料配比，缩短了生产周期，简化了工艺，只需要进行一次溶胀即可；另一方面，通过特定原料配比制得的巴布剂基质亲水性好、对皮肤刺激性小、透皮吸收率高、性质稳定不影响和改变药物性质、载药量较大(经考察，载药量可达40%)、对各种单味中药和复方中药的粉体均具有良好的相容性，达到了内部粘性和皮肤追随性的合理结合；而且所得基质易于压延成型和自黏贴，加药方便，不污染衣物，携带使用方便。
具体实施例方式下面以具体实施例对本发明作进一步说明，但本发明并不局限于这些实施例。实施例1(一)、巴布剂基质的配方:聚丙烯酸钠3g、羧甲基纤维素钠lg、阿拉伯胶30g、明胶30g、甘油80g、水175g。(二)、巴布剂基质的制备方法:取上述配方量的聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶和明胶，混合均匀，分散于1/2配方量的水中，溶胀2h，之后在搅拌的条件下(搅拌时按同一方向搅拌)加入配方量的甘油和余量的水，于沸水浴中搅拌15min，得到透明胶体，即为本发明所述的巴布剂基质。实施例2(一)、巴布剂基质的配方:聚丙烯酸钠2重量份、羧甲基纤维素钠2重量份、阿拉伯胶35重量份、明胶25重量份、甘油82重量份、水172重量份。(二)、巴布剂基质的制备方法:同实施例1。实施例3(一)、巴布剂基质的配方:聚丙烯酸钠5重量份、羧甲基纤维素钠1.5重量份、阿拉伯胶28重量份、明胶32重量份、甘油85重量份、水180重量份。(二)、巴布剂基质的制备方法:重复实施例1,不同的是,溶胀的时间为3h，沸水浴中搅拌20min。实施例4(一)、巴布剂基质的配方:聚丙烯酸钠4重量份、羧甲基纤维素钠I重量份、阿拉伯胶25重量份、明胶35重量份、甘油75重量份、水170重量份。(二)、巴布剂基质的制备方法:
重复实施例1，不同的是，溶胀的时间为lh，沸水浴中搅拌lOmin。实施例5:冲和散中药巴布剂的制备(一)、冲和散中药配方:取紫荆皮30g、赤芍12g、独活18g、石菖蒲9g和白芷18g，混合均匀，粉碎至100目，即得冲和散(冲和散用于治疗急、慢性软组织损伤)。(二)、巴布剂基质配方及制备:同实施例1。
(三)、冲和散中药巴布剂的制备方法:取实施例1制得巴布剂基质置于沸水浴中加热，当基质温度达到75°C时在搅拌的条件下缓慢加入上述制得的冲和散，搅拌均匀后涂布于无纺布上，50°C条件下烘30min，取出，加塑料薄膜覆盖，切割成10cmX7cm(长X宽)的形状，即得冲和散中药巴布剂成品。为了考察用本发明所述基质与中药粉结合的黏附力，申请人取实施例5制得的冲和散中药巴布剂作为供试品，依照《中国药典2010年版》附录XIIE贴膏剂黏附力测定法，进行黏力试验，具体实验如下:1、初黏力的测定实验装置:将厚2cm的不锈钢板倾斜15度角，下部放置有软质材料的接球盒。测定方法:试验前除去 供试品包装材料，使互相不重叠在室温放置2h以上。取供试品3片，置于倾斜板中央,膏面向上,斜面上部IOcm及下部15cm用0.025mm厚的薄膜覆盖，中间留出5cm膏面，将符合药典规定的钢球，自斜面顶端自由滚下。供试品中，3片中应有大于等于2片能在测试段上黏住钢球，如有I片不能黏住，再用较小一号的钢球实验，应能黏住。如只有I片能黏住钢球，而另2片只能黏住较小一号的钢球，则应另取3片复试，3片均应能黏住钢球为符合规定。实验结果:3片均能黏住6号钢球。符合规定。2、持黏力的测定实验装置:实验板为厚2.0mm的、宽125mm、长125mm的不锈钢板。加载板同实验板。压辊为用橡胶包裹的钢轴，重2kg。清洁实验板，将供试品纵向黏贴在紧挨着的实验板和加载板的中部，用压辊在供试品上来回滚压三次，供试品在板上黏贴后，放置20min固定于试验架,记录测试起始的时间。达到规定时间后，卸去重物，测量10片供试品的位移值，取其算术平均值。位移值结果:19mm。符合规定。由于国家没有颁布相关巴布剂初黏力和持黏力的标准，所以本品种参照《中国药典2010年版》附录XII E，合格标准定为初黏力能黏住大于等于6号的钢球，持黏力位移值小于等于20mm。为了考察采用本发明所述巴布剂基质制备巴布剂成品的治疗效果，申请人采用本发明实施例5制得的冲和散中药巴布剂与冲和膏传统剂型进行了 35例临床观察对比，试验如下:1、实验药物冲和膏传统剂型:冲和软膏(桂林市中医医院院内制剂，制剂批准文号:桂药制字Z03060029号)，由冲和散药粉与黄凡士林按1:3的比例混合均匀制成。巴布剂:本发明实施例5制得的冲和散中药巴布剂。2、临床试验对象以桂林市中医医院接收的患者为观察对象，男性17例，女性18例，且符合急、慢性软组织损伤诊断标准。随机分为旧剂型组(冲和软膏组)和新剂型组(冲和散中药巴布剂组)。3、诊断标准
参照《中药新药临床研究指导原则》制定:急性软组织损伤:有明显外伤史，疼痛剧烈，局部迅速肿胀，压痛明显，可出现局部青紫淤血斑，X线检查排除骨折，脱位及骨病。关节扭伤:早期，有明显的扭伤史，局部出现不同程度的肿胀、瘀斑、关节活动功能障碍。中期，受伤3 4天后，瘀斑逐渐变浅色，疼痛渐减，关节活动仍受限。后期，2周后瘀肿大部消退，功能大部分恢复，少数损伤严重的患者恢复期较长，局部仍有硬结，迁延不愈。X线检查排除骨折、脱位及骨病等。慢性软组织损伤:劳损部位的肿胀、疼痛、压痛，关节部位或邻近关节部位活动受限，相关试验检查呈阳性体征。4、治疗方法旧剂型组:入选17名软组织损伤或者关节损伤患者，敷药，2天一换，6天为一个疗程，治疗2个疗程。新剂型组:入选18名软组织损伤或者关节损伤患者，贴用巴布剂，2d 一换，6天为一个疗程，治疗2个疗程。5、疗效标准计分标准:按照等级变量观察方法(参照《中医病证诊断疗效标准》)，制定半定量计分标准如下述表I所示。表1:
权利要求
1.一种巴布剂基质，其特征在于:该基质由下述重量配比的原料构成: 聚丙烯酸钠2 5份、羧甲基纤维素钠I 2份、阿拉伯胶25 35份、明胶25 35份、甘油75 85份、水170 180份。
2.根据权利要求1所述的巴布剂基质，其特征在于:各原料的重量配比为: 聚丙烯酸钠2 4份、羧甲基纤维素钠I 2份、阿拉伯胶28 32份、明胶28 32份、甘油78 82份、水172 178份。
3.根据权利要求2所述的巴布剂基质，其特征在于:各原料的重量配比为: 聚丙烯酸钠3份、羧甲基纤维素钠I份、阿拉伯胶30份、明胶30份、甘油80份、水175份。
4.权利要求1所述巴布剂基质的制备方法，其特征在于:取配方量的聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶和明胶，混合均匀，分散于1/2配方量的水中，溶胀I 3h，之后在搅拌的条件下加入配方量的甘油和余量的水，于沸水浴中搅拌10 30min，得到透明胶体，即为所述的巴布剂基质。`
全文摘要
本发明公开了一种巴布剂基质及其制备方法。所述巴布剂基质由下述重量配比的原料构成聚丙烯酸钠2～5份、羧甲基纤维素钠1～2份、阿拉伯胶25～35份、明胶25～35份、甘油75～85份、水170～180份。该基质的制备方法为称取聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶和明胶，混合均匀，分散于1/2配方量的水中，溶胀后在搅拌的条件下加入甘油和余量的水，于沸水浴中搅拌10～30min，即得。本发明通过合理选择各种原料配比，缩短了生产周期，简化了工艺，只需要进行一次溶胀即可；另一方面，通过特定原料配比制得的基质亲水性好、性质稳定、对中药粉体具有良好的相容性，达到了内部粘性和皮肤追随性的合理结合。
文档编号A61K9/70GK103142561SQ20131007789
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月12日 优先权日2013年3月12日
发明者冯昀熠, 黎洁, 潘智, 李淳, 阳旭升, 黎剑, 孙丽丽 申请人:桂林市中医医院