一种黄芪破壁制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种中药制剂，具体来说，涉及一种黄芪破壁制剂。发明通过将黄芪粉碎成为超细粉体，再进一步通过乙醇-水湿法制粒，并在一定的转速下挤压成型，干燥，由此制得的黄芪破壁制剂具有较高的生物利用率，并且制剂稳定性强、崩解性好。
【专利说明】一种黄芪破壁制剂
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中医药领域，更具体地，涉及一种黄芪破壁制剂。
【背景技术】
[0002] 超微粉碎技术是近年来迅速发展的一项新技术。中药材中的有效成分大多分布在 细胞内，常规饮片煎煮时只能使部分有效成分释放出来，有效成分利用率10-30% ;而采用 破壁粉碎技术，如将中药饮片粉碎至300目左右，细胞破壁率将达到86. 7%，提高了药材中 有效成分的溶出，大大增强其药效，有效成分利用率在90%以上，达到减少药材使用量及保 护药材资源，同时还可提高药品的质量增加药效。但是，目前的主要超微粉技术仍停留在将 中药材粉碎至超细制剂的阶段。由于超细制剂细胞破壁率增加，存在破壁制剂表面积增大， 形状不规则，流动性、分散性差，易于吸湿，稳定性差等固有特点，将其制粒，提高产品的稳 定性，本发明制备的制剂很好的解决了以上存在的问题，达到药材的利用及使用最大化。
[0003] 目前，对于破壁制剂及其制粒过程中存在以下的技术难题：（1)目前的破壁制剂 尽管中药成分的利用率高，但破壁粉体易于被氧化，稳定性不高，药效容易丧失；（2)已有 的中药品种通过软材制粒获得的产品，很难同时保证收率、崩解性和稳定性；（3)有些中药 品种是不适宜采用破壁粉体-软材制粒法制成制剂的，如枸杞、怀牛膝之类；而本发明通过 大量实验性的摸索，将适宜破壁粉体-软材制粒法的中药品种筛选出来，并且摸索出各步 骤的条件。
[0004] 黄苗为为豆科植物蒙古黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge. var. mongholicus (Bge. ) Hsiao 或膜荚黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge.的干 燥根。主要含三萜皂苷类成分：黄芪皂苷I、II、III、IV (黄芪甲苷)，大豆皂苷I，荚膜黄芪 苷I、II等；黄酮类成分：芒柄花素，毛蕊异黄酮葡萄糖苷等；还含多糖、氨基酸等。采用传 统的煎煮方法，容易破坏其热敏性成分，另一方面有效成分煎煮不完全，造成有效成分的流 失。将黄芪制备成黄芪超细粉体，有利于提高有效成分的利用率，但同时由于粉体比表面积 的增加，产生易于吸潮、氧化、变质等的缺点。因此，在制备成超细粉体的基础上，还需要对 其进行进一步的加工改造，以有效克服这些不利因素，最大化的发挥药物的治疗效果。
【发明内容】
[0005] 本发明所要解决的技术问题是，为了克服黄芪破壁粉体存在的上述不足，提供一 种黄芪破壁制剂。
[0006] 本发明所要解决的上述技术问题通过以下技术方案予以实现： 本发明提供的一种黄芪破壁制剂，采用如下的技术方案：将黄芪进行破壁粉碎获得超 细粉体，加入乙醇-水溶液充分混合，制得软材，再进一步挤压获得湿粒，干燥获得黄芪破 壁制剂；所述超细粉体中90%或以上的颗粒粒径小于等于45Mm。
[0007] 本发明制备的黄芪破壁制剂，可以使得消费者在服用时不经煎煮，通过用温开水 冲服即可使得有效成分的利用最大化。
[0008] 可以将黄芪先粉碎至100目，再进一步进行超微粉碎，使得超细粉体中90%或以上 (比如可以是90%、91%、92%、93%、94%或95%)的颗粒粒径小于等于45Mm。本发明中采用的 超细粉体，90%的颗粒粒径将近为45Mm的粉体，以35?45Mm为多（比如可以为35、36、37、38、 39、40、41、41、42、43、44或45Mm)，但只要是粒径小于等于45Mm均可实现本发明。
[0009] 优选地，所述的超细粉体的破壁率为8(Γ95%。
[0010] 本发明采用乙醇-水溶液进行湿法制粒，其突出的优点在于不需要任何其他添加 齐U，即可使得本发明的超细粉体通过后续的制粒、干燥，成为黄芪制剂颗粒。但在该过程中， 应该采用何种浓度的乙醇-水溶液，以及该溶液与超细粉体之间的配比，都是需要严格控 制的参数，以使得软材的湿度、固含量、粘度等可适用于黄芪破壁制剂的特性，使制剂之间 可有效粘结；进一步通过特定的挤压参数的设定，将软材挤压成为密度、大小合适的黄芪颗 粒制剂，使其密度/蓬松度适当，由此在干燥成为成品之后，即使放置于室温空气中，也可 以防止空气的氧化作用。并且，所获得的成品，在用温开水冲服时，超细制剂可以较为迅速 地散开，使得有效成分迅速而充分地溶解和扩散，提高有效成分利用率。
[0011] 本发明通过多次摸索，最终选取了如下的方案： 湿法制粒时，所采用的乙醇-水溶液中乙醇的质量分数为20% ~80% ;优选的，乙醇的 质量分数为30 %?70 %，更优选的为45 %?65 %。当乙醇质量分数为209Γ29%时，超 细粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1 : 0.6、. 65,优选为1 : 0.6;当乙醇质量分数为 309Γ39%时，超细粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1 : 0.6、. 9,优选为1 : 0.6、. 65;当 乙醇质量分数为409Γ49%时，超细粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1 : 0. 6~1. 0,优选为 1 : 0. 6~0. 7 ;当乙醇质量分数为509Γ59%时，超细粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1 : 0. 6?1. 1，优选为1 : 0. 6、. 8 ;当乙醇质量分数为609Γ69%时，超细粉体与乙醇-水溶液比 按重量计为1 : 0.6?1.2,优选为1 : 0.8?1.0,当乙醇质量分数为709Γ80%时，超细粉体与 乙醇-水溶液比按重量计为1 : 0.6?1.3,优选为1 : 0.8?1.1。
[0012] 在将软材挤压成为湿粒时，优选控制在以下条件：采用预装10目?30目筛网，挤 压力度〇· 〇5Mpa?IMpa，转速50r/min?100r/min ;优选的，挤压力度0· 7Mpa?0· 8Mpa， 转速 55r/min ?65r/min〇
[0013] 挤压所得的湿粒粒径为14目?30目，干燥时干燥温度为45°C?85°C，干燥时间为 0. 5h"4. 0h〇
[0014] 所获得的黄芪破壁制剂的堆密度为0. 30g/ml?0. 65g/ml。
[0015] 与现有技术相比，本发明具有以下有益效果： (1) 通过本发明的方法获得的黄芪制剂，其有效成分利用率大大提高，利用率接近于 100% ;经生物等效试验证实，采用1/4份的黄芪破壁制剂即可相当于1份传统黄芪的药效； (2) 本发明通过摸索获得合适的湿法制粒工艺，使得制粒过程除了乙醇-水的加入之 夕卜，没有引入其他任何添加剂，即可获得固含量、粘度适中的软材，以顺利地进行挤压成粒 工艺，所形成的中药颗粒稳定性强，贮存及运输过程中不易崩烂； (3) 本发明的挤压条件摸索了合适的转速和挤压力，由此制成黏性、密度适中的黄芪颗 粒制剂，在获得成品稳定性强的同时，服用过程中又使其容易崩解分散，便于温开水冲服。
【具体实施方式】
[0016] 为了能够更清楚地理解本发明的技术内容，特举以下实施例详细说明，但本发明 的实施方式不限于此。
[0017] 实施例1 取黄芪净药材，经粗粉碎至100目左右粗粉后，经超微粉碎成超细粉体中90%的颗粒粒 径小于等于45ΜΠ 1的粉体，加入乙醇-水溶液（乙醇质量分数为20 % )湿法制软材，溶液与超 细粉体加入量比0.6 : 1 (按重量计)，混匀后，经预装10目筛，选用挤压转速50r/min，挤 压力度IMPa制湿颗粒，湿颗粒转置热风循环烘箱中，设定干燥温度85 °C，干燥2. 5h至干，整 粒筛分后即得黄芪破壁制剂。
【权利要求】
1. 一种黄芪破壁制剂，其特征在于，将黄芪进行破壁粉碎获得超细粉体，加入乙醇-水 溶液制软材，再进一步挤压获得湿粒，干燥获得黄芪破壁制剂；所述超细粉体中90%或以上 的颗粒粒径小于等于45Mm。
2. 根据权利要求1所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，所述的乙醇-水溶液中乙醇的质 量分数为20 %?80 %。
3. 根据权利要求1所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，所述的超细粉体与乙 醇-水溶液质量比为1 :〇. 6?1. 3。
4. 根据权利要求1所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，当乙醇质量分数为209Γ29%时， 超细粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1 :〇. 6、. 65 ;当乙醇质量分数为309Γ39%时，超细 粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1 :〇. 6~0. 9 ;当乙醇质量分数为409Γ49%时，超细粉体 与乙醇-水溶液比按重量计为1 :〇. 6?1. 0 ;当乙醇质量分数为509Γ59%时，超细粉体与乙 醇-水溶液比按重量计为1 :〇. 6~1. 1 ;当乙醇质量分数为609Γ69%时，超细粉体与乙醇-水 溶液比按重量计为1 :〇. 6~1. 2 ;当乙醇质量分数为709Γ80%时，超细粉体与乙醇-水溶液比 按重量计为1 :0.61. 3。
5. 根据权利要求4所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，当乙醇质量分数为209Γ29%时， 超细粉体与乙醇-水溶液比按重量计为1 :〇. 6 ;当乙醇质量分数为309Γ39%时，超细粉体 与乙醇-水溶液比按重量计为1 :〇. 6、. 65 ;当乙醇质量分数为409Γ49%时，超细粉体与乙 醇-水溶液比按重量计为1 :〇. 6~0. 7 ;当乙醇质量分数为509Γ59%时，超细粉体与乙醇-水 溶液比按重量计为1 :〇. 6~0. 8 ;当乙醇质量分数为609Γ69%时，超细粉体与乙醇-水溶液比 按重量计为1 :0. 8~1. 0,当乙醇质量分数为709Γ80%时，超细粉体与乙醇-水溶液比按重量 计为1 :0· 8?1. 1。
6. 根据权利要求1所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，所述的黄芪破壁制剂 的堆密度为〇· 30g/ml?0· 65g/ml。
7. 根据权利要求1所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，所述的挤压条件为：湿法制粒： 预装筛网目数为10目?30目，挤压力度0· 05Mpa?IMpa，转速50r/min?100r/min。
8. 根据权利要求7所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，所述的挤压条件为：湿法制粒： 挤压力度 〇· 7Mpa ?0· 8Mpa，转速 55r/min ?65r/min。
9. 根据权利要求1所述的黄芪破壁制剂，其特征在于，挤压所得的湿粒粒径为14目? 30目，干燥时干燥温度为45°C?85°C，干燥时间为0. 5h?4. Oh。
【文档编号】A61J3/00GK104055832SQ201310089961
【公开日】2014年9月24日 申请日期:2013年3月20日 优先权日:2013年3月20日
【发明者】成金乐, 赖智填, 梁学良, 陈勇军, 乔卫林 申请人:中山市中智药业集团有限公司