专利名称：一种甘糖酯肠溶胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种西药制剂技术领域，尤其涉及一种甘糖酯肠溶胶囊，本发明还涉及该肠溶胶囊的制备方法。
背景技术：
甘糖酯(PGMS)的一种新型类肝素类海洋药物，是藻酸双酯钠经水解、酯化而成的居甘露糖醛酸丙酯的硫酸钠盐。甘糖酯含大量酸性基团，属线型聚阴离子酸性多糖，结构中的单糖仅为甘露糖醛酸，具有抗血栓、抗凝、抗动脉硬化、增强纤溶功能、调节血脂等作用。甘糖酯原料药及其片剂于1994年经国家药品管理部门批准，由青岛第三制药厂生产至今，目前市场上的甘糖酯只有片剂一种剂型，剂型单调、普通，受到崩解、药物释放等因素的影响，吸收、治疗效果并不理想，生物利用度不高。肠溶制剂是指在规定时间内在胃中不释放或是几乎不释放药物，而进入肠中，在肠的某部位能大部分或全部释放药物的制剂，肠溶胶囊属于肠溶制剂的一种。肠溶制剂可避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏，避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，提供延迟释放作用，将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位，提高了生物利用度。
发明内容
为了克服现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供一种甘糖酯肠溶胶囊。该肠溶胶囊质量稳定，药物在肠道里释放，生物利用度高，且制备工艺简单。为实现上述目的，本发明采取的技术方案是:一种甘糖酯肠溶胶囊，由甘`糖酯肠溶微丸装入胶囊壳中制得，所述甘糖酯肠溶微丸由甘糖酯微丸和包裹在甘糖酯微丸外的肠溶包衣层组成，所述甘糖酯微丸包括甘糖酯和填充剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂和抗粘剂，其特征在于:按重量份数比记，各成分的用量为:
mm 8 10份 填允剂 55 65份 肠溶材料 10 15份
增_剂 5 8份 抗粘剂 2 4份。优选地，按重量份数比记，各成分的用量为:翁糖 9.3份墳充割 60.7份腸*#料 1.3份增塑剂 6份抗粘剂 4份。其中，所述填充剂为微晶纤维素；所述肠溶材料选自邻苯二甲酸醋酸纤维素、琥珀酸乙酸纤维素和邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素中的至少一种；所述增塑剂为甘油；所述抗粘剂为微粉硅胶。其中，所述肠溶材料优选为邻苯二甲酸醋酸纤维素和琥珀酸乙酸纤维素；最优选地，邻苯二甲酸醋酸纤维素与琥珀酸乙酸纤维素的重量比为3:1。本发明的甘糖酯肠溶胶囊可以按下述方法制备:(I)取甘糖酯与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成20 30目的甘糖酯微丸，备用；(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂，制成肠溶包衣液；(3)将配好的肠 溶包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的甘糖酯微丸表面，干燥后得到甘糖酯肠溶微丸。(4)将甘糖酯肠溶微丸装填入胶囊壳中，即得。本发明涉及的甘糖酯肠溶胶囊具有以下有益效果:(I)质量稳定，肠溶效果理想，可提高生物利用度；(2)所选辅料常见，制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明的具体实施方式
作进一步描述，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但这些实施例仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。一种甘糖酯肠溶胶囊的制备方法，包括以下步骤:(I)取甘糖酯与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成20 30目的甘糖酯微丸，备用；(2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂，制成肠溶包衣液；(3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的甘糖酯微丸表面，干燥后得到甘糖酯肠溶微丸。(4)将甘糖酯肠溶微丸装填入胶囊壳中，即得。实施例1 6甘糖酯肠溶胶囊的制备按下表的原辅料，按上述制备方法，制得六个实施例的甘糖酯肠溶胶囊。其中，“/”代表未使用。
权利要求
1.一种甘糖酯肠溶胶囊，由甘糖酯肠溶微丸装入胶囊壳中制得，所述甘糖酯肠溶微丸由甘糖酯微丸和包裹在甘糖酯微丸外的肠溶包衣层组成，所述甘糖酯微丸包括甘糖酯和填充剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂和抗粘剂，其特征在于:按重量份数比记，各成分的用量为: 甘糖酷 8 10份 填充剂 55 65份肠溶材料 10 15份增塑剂 5 8份抗粘剂 2 4份。
2.按照权利要求1所述的甘糖酯肠溶胶囊，其特征在于:按重量份数比记，各成分的用量为: 甘糖酯 9.3 份 填充剂 60.7份 肠洛材料 13份 增塑剂 6份 抗粘剂 4份。
3.按照权利要求2所述的甘糖酯肠溶胶囊，其特征在于:所述填充剂为微晶纤维素；所述肠溶材料选自邻苯二甲酸醋酸纤维素、琥珀酸乙酸纤维素和邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素中的至少一种；所述增塑剂为甘油；所述抗粘剂为微粉硅胶。
4.按照权利要求3所述的甘糖酯肠溶胶囊，其特征在于:所述肠溶材料优选为邻苯二甲酸醋酸纤维素和琥珀酸乙酸纤维素。
5.按照权利要求4所述的甘糖酯肠溶胶囊，其特征在于:所述邻苯二甲酸醋酸纤维素与所述琥珀酸乙酸纤维素的重量比为3:1。
6.制备权利要求1 5任一项所述的甘糖酯肠溶胶囊的方法，包括以下步骤: (1)取甘糖酯与填充剂混合均匀，以85%乙醇为粘合剂，制成20 30目的甘糖酯微丸，备用; (2)用80%的乙醇溶解肠溶材料、增塑剂、抗粘剂，制成肠溶包衣液； (3)将配好的肠溶包衣液均匀喷洒在步骤(I)制备好的甘糖酯微丸表面，干燥后得到甘糖酯肠溶微丸。
(4)将甘糖酯肠溶微丸装填入胶囊壳中，即得。
全文摘要
本发明公开了一种甘糖酯肠溶胶囊及其制备方法，本发明的甘糖酯肠溶胶囊由甘糖酯肠溶微丸装入胶囊壳中制得，所述甘糖酯肠溶微丸由甘糖酯微丸和包裹在外的肠溶包衣层组成，所述甘糖酯微丸包括甘糖酯和填充剂，所述肠溶包衣层包括肠溶材料、增塑剂和抗粘剂，制备时在甘糖酯微丸外裹上肠溶包衣层即得。本发明药物服用方便，肠溶效果理想，可提高生物利用度，且制备工艺简单，所得产品质量稳定，适合大规模生产应用。
文档编号A61K9/48GK103142549SQ20131009319
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月21日 优先权日2013年3月21日
发明者王明刚, 任莉, 陈阳生 申请人:青岛正大海尔制药有限公司