一种含有脑蛋白水解物的药物组合物及其制剂的制作方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】,本发明提供了一种含有脑蛋白水解物的药物组合物及其制剂，药物组合物含有脑蛋白水解物、谷氨酸、硫酸软骨素、维生素B1、维生素B6，还含有可压糖、二丁基羟基甲苯，药物组合物制备成制剂。本发明所述药物组合物通过稳定性试验和药理学试验相结合的方法，通过筛选获得。试验表明，本发明药物组合物制备的药物制剂，具有更加优秀的产品质量。
【专利说明】一种含有脑蛋白水解物的药物组合物及其制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种含有脑蛋白水解物的药物组合物及其制剂。
【背景技术】
[0002] 脑蛋白水解物类药物是近年应用最多生化药物之一。在国内外相关研究领域及市 场上占有重要地位。脑蛋白水解物作为健康、新鲜动物大脑组织经多酶酶解提取的一种活 性脑多肽类物质，含有多种人脑必须氨基酸及脑磷脂、卵磷脂、肽类神经生长因子等重要元 素，能以多种方式作用于中枢神经，调节和改善神经元的代谢，促进突触的形成，诱导神经 元的分化，并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。它可以通过血脑屏障， 促进脑内蛋白质的合成，影响呼吸链，具有抗缺氧的保护能力，改善脑内能量代谢，激活腺 苷酸环化酶催化其他激素系统，提供神经递质、肽类激素及辅酶前体。目前，临床上主要采 用脑蛋白水解物制成注射剂，用于治疗痴呆和脑功能障碍、脑发育不全、脑萎缩、神经衰弱、 脑外伤综合症、中枢神经系统感染、脑膜炎、老年性痴呆、抑郁症、精神病或脑血管代谢失调 等多种疾病，同时能有效增强学习记忆能力 中国专利申请201010195241. 8公开了一种复方吡拉西坦脑蛋白水解物组合药物，该 发明通过向组合物中添加还原型谷胱甘肽解决药物制剂抗氧化性不好的问题，但该专利加 入还原型谷胱甘肽，只是防止维生素 E含量降低，而未对主要活性成分脑蛋白水解物的稳 定性进行研究。
【发明内容】
[0003] 基于上述原因， 申请人:在研究过程中，发现使用可压糖、二丁基羟基甲苯，加入到 复方脑蛋白水解物，共同制备成药物制剂，具有更好的稳定性；本发明通过稳定性试验和药 理学试验相结合的方法，筛选出合适的比例，研究表明，本发明药物组合物具有更好的药理 活性和稳定性。
[0004] 本发明的目的在于提供一种脑蛋白水解物的组合物； 本发明的目的在于提供一种由该脑蛋白水解物的组合物制成的制剂； 本发明的目的在于提供一种该脑蛋白水解物组合物制剂的制备方法。
[0005] 具体而言，本发明提供了： 一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，含有脑蛋白水解物、谷氨酸、硫酸软骨素、维生 素 B1、维生素 B6,还含有可压糖、二丁基羟基甲苯。
[0006] 上述所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，含有以下重量份的成分： 脑蛋白水解物 180重量份 谷氨酸 20重量份 硫酸软骨素 20重量份 维生素 Bl 1重量份 维生素 B6 0. 5重量份 可压糖 2(Γ60重量份， 二丁基羟基甲苯 1~10重量份。
[0007] 上述所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖优选40重量份，二 丁基羟基甲苯优选1重量份。
[0008] 上述所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖优选40重量份，二 丁基羟基甲苯优选5重量份。
[0009] 上述所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖优选40重量份，二 丁基羟基甲苯优选10重量份。
[0010] 上述所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖优选35重量份，二 丁基羟基甲苯优选6重量份。
[0011] 上述所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，制备的药物制剂。
[0012] 上述所述的药物组合物制备的药物制剂，其中药物制剂包括片剂、颗粒剂。
[0013] 一种含有脑蛋白水解物的药物组合物制备片剂的方法，该方法包括以下步骤： 1) 将脑蛋白水解物、谷氨酸、硫酸软骨素、维生素 Β1、维生素 Β6、二丁基羟基甲苯分别 过120目筛后，混合均匀，作为物料A ; 2) 将可压糖过80目筛，作为物料B; 3 )将物料A和物料B采用等量递加方式混合均匀，采用湿法制粒后压片，制得复方脑蛋 白水解物片。
[0014] 本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果： 1、由该组合物制得的制剂的制备方法简单，易于工业化生产。
[0015] 2、由该组合物制成的制剂稳定性好。
【具体实施方式】
[0016] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0017] 本发明下述试验是在多次创造性试验基础上，进行的结论性验证试验。
[0018] 实验例1动物药效学试验 试验药物：市售复方脑蛋白水解物片(购自大连贝尔药业有限公司）、本发明实施例5 制得的样品，以蒸馏水配成所需浓度的溶液，供口服给药使用。
[0019] 1)对小鼠低压缺氧状态的影响 取18-21g小鼠150只，雌雄各半，随机分为3组，按表1所示的药物剂量灌胃给药，30 分钟后，将四组运行同时投入真空仓内，密闭，减压抽真空，当对照组小鼠死亡达半数以上 时，通气后继续观察30分钟，记录各组动物的死亡数。
[0020] 结果见表1。
[0021] 表1小鼠耐缺氧试验研究
【权利要求】
1. 一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，含有脑蛋白水解物、谷氨酸、硫酸软骨素、维 生素 B1、维生素 B6,其特征在于，所述的药物组合物含有可压糖、二丁基羟基甲苯。
2. 根据权利要求1所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中药物组合物中组 成为： 脑蛋白水解物 180重量份 谷氨酸 20重量份 硫酸软骨素 20重量份 维生素 Bl 1重量份 维生素 B6 0. 5重量份 可压糖 2(Γ60重量份 二丁基羟基甲苯 1~10重量份。
3. 根据权利要求1所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖优选40重 量份，二丁基羟基甲苯1重量份。
4. 根据权利要求1所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖40重量 份，二丁基羟基甲苯5重量份。
5. 根据权利要求1所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖优选40重 量份，二丁基羟基甲苯10重量份。
6. 根据权利要求1所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物，其中可压糖35重量 份，二丁基羟基甲苯6重量份。
7. 根据权利要求1所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物制备的药物制剂。
8. 根据权利要求7所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物制备的药物制剂，其中 药物制剂为片剂或颗粒剂。
9. 根据权利要求8所述的一种含有脑蛋白水解物的药物组合物制备的药物制剂，其中 片剂的制备方法为： 1) 将脑蛋白水解物、谷氨酸、硫酸软骨素、维生素 Β1、维生素 Β6、二丁基羟基甲苯分别 过120目筛后，混合均匀，作为物料A ; 2) 将可压糖过80目筛，作为物料B; 3 )将物料A和物料B采用等量递加方式混合均匀，采用湿法制粒后压片，制得复方脑蛋 白水解物片。
【文档编号】A61K38/01GK104096213SQ201310116430
【公开日】2014年10月15日 申请日期:2013年4月7日 优先权日:2013年4月7日
【发明者】王小雪, 田晶, 薛金玲, 张春苗, 王丹 申请人:长春海悦药业有限公司