新拉唑类化合物或其盐及其制备方法和用途
【专利摘要】本发明涉及一种新拉唑类化合物或其盐及其制备方法和用途，所述新拉唑类化合物具有通式（I）所示的结构，其中R1和R2各自独立地为C1-6烷基，X代表氢原子或碱金属锂、钠、钾或碱土金属镁、钙。该化合物安全性更好，且治疗效果较现在的各种拉唑类化合物具有明显的优势。
【专利说明】【技术领域】
[〇〇〇1] 本发明涉及一种新的拉唑类化合物，或其药物上可接受的盐，以及其制备方法和 医药用途。 新拉唑类化合物或其盐及其制备方法和用途 【背景技术】
[0002] 欧洲专利申请EP 150 586中公开了 2_(吡啶基甲基硫代-或-亚磺酰基）_苯并 咪唑，该化合物分子中吡啶部分的4-位上还可被烷基硫代基或芳基硫代基所取代。该申请 指出了这种化合物具有一种长时间持续的抑制胃酸分泌作用。国际专利申请W092/12967 中，记载了以特定方式取代仍能有效地杀灭螺旋杆菌的2-(批啶基甲硫基-或-亚磺酰 基）_苯并咪唑，这些化合物能适于防治胃病。国际专利申请W093/24480中，记载了以特定 方式取代、能有效地杀灭螺旋杆菌的其他2-(批啶基甲硫基-或-亚磺酰基）-苯并咪唑。
[0003] 中国专利200780020611. 0公开了 一种埃索美拉唑及其铵盐；200910032642. 9公 开了一种雷贝拉唑钠及其制备方法，除此之外，拉唑类化合物还有奥美拉唑、兰索拉唑、艾 普拉唑、泰妥拉唑等等类似衍生物公开，其结构如下所示：
【权利要求】
1. 一种新拉唑类化合物或其盐，具有通式（I)所示的结构，
其中&和r2各自独立地为CV6烷基，X代表氢原子或碱金属锂、钠、钾或碱土金属镁、 钙。
2. 根据权利要求1所述的新拉唑类化合物或其盐，其特征在于，X代表氢原子、钠或镁。
3. 根据权利要求1所述的新拉唑类化合物或其盐，其特征在于，&为甲基，R2为乙基， X代表氢原子或钠。
4. 根据权利要求1所述的新拉唑类化合物或其盐，其特征在于，所述化合物具有如下 结构：
5. 根据权利要求1所述的新拉唑类化合物或其盐，其特征在于，通式化合物（I)或其盐 是以（R)或（S)单一对映体形式或以富含对映体形式存在的化合物或其盐。
6. -种制备如前述任一项权利要求所述的新拉唑类化合物或其盐的方法，其特征在 于，包括如下步骤： 1)式（II)化合物在酸酐作用下得到式（III)化合物；
2) 式（III)化合物经水解、取代、氯化后得式（XI)化合物； 3) 式（XI)化合物与式（XII)化合物经缩合得式（XIII)化合物；
4) 式（XIII)化合物经氧化之后得X为氢的式（I)化合物； 任选的，当X代表碱金属或碱土金属时，还需将所述步骤4)所得式（XIII)化合物与对 应的碱金属或碱土金属的碱反应获得相应的盐； 其中&和r2各自独立地为CV6烷基，X代表氢原子或碱金属锂、钠、钾或碱土金属镁、 钙。
7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，札为甲基，馬为乙基，X代表氢原子 或钠。
8. 含有权利要求1?5中任何一项所述的新拉唑类化合物和/或其药学上可接受的盐 的药物组合物。
9. 根据权利要求1?5中任何一项所述的新拉唑类化合物和/或其药学上可接受的盐 或权利要求8所述的药物组合物在用于制备杀灭幽门螺旋杆菌属细菌的药物中的应用。
10. 根据权利要求1?5中任何一项所述的新拉唑类化合物和/或其药学上可接受的 盐或权利要求8所述的药物组合物在用于制备治疗和/或预防胃和/或肠疾病的药物中的 应用。
【文档编号】A61K31/4439GK104109148SQ201310132051
【公开日】2014年10月22日 申请日期:2013年4月16日 优先权日:2013年4月16日
【发明者】徐耀昌, 王听中 申请人:上海捷森药物化学科技有限公司