专利名称：莫西沙星的口服液体制剂及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有莫西沙星或其盐的口服液体制剂及其制备方法，以及该制剂在治疗具有吞咽苦难的细菌感染的患者方面的应用。
背景技术：
莫西沙星(Moxifloxacin)系Bayer公司近年来研制的新型氟喹诺酮类抗生素,可有效地作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，对金葡球菌、链球菌和肠球菌的活性比环丙沙星强，对结核杆菌也有较强的作用。莫西沙星的抗菌作用机制为干扰I1、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星的杀菌活性具有浓度依赖性，其最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细·菌亦有效。通过感染的试验动物模型证实，莫西沙星的体内活性较高。拜耳公司上市的莫西沙星制剂主要是盐酸莫西沙星片剂和注射剂。盐酸莫西沙星片剂于1999年2月于墨西哥首次注册，1999年9月于德国首次上市，注射剂于2001年12月分别在美国和德国上市，目前在我国上市剂型为片剂和注射剂。盐酸莫西沙星的结构式
如下所示:
权利要求
1.莫西沙星口服液体制剂，其特征在于:该制剂的活性成分为莫西沙星或其盐，还包括掩蔽剂、甜味剂、助悬剂和水。
2.如权利要求1所述的口服液体制剂，其含有基于莫西沙星的量0.04%-4% (w/v)莫西沙星或其盐，含有1.0% (w/v)以上的掩蔽剂。
3.如权利要求1或2所述的口服液体制剂，其含有1.0% -5% (w/v)的掩蔽剂。
4.如权利要求3所述的口服液体制剂，其含有1.0%-3%(w/v)的掩蔽剂。
5.如权利要求4所述的口服液体制剂，其特征在于:掩蔽剂为氯化钠。
6.如权利要求5所述的口服液体制剂，其特征在于: 甜味剂选自阿司帕坦、糖精和三氯蔗糖中的一种或几种，助悬剂选自羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶和海藻酸钠中的一种或几种。
7.制备上述权利要求1-6任一项所述的口服液体制剂的方法，其中先溶解莫西沙星或其盐，再溶解氯化钠。
8.权利要求1-7任一项所述的口服液体制剂在制备药物中的应用，其特征在于所述应用的施用对象为具有吞 咽苦难的细菌感染的患者。
全文摘要
本发明涉及含有莫西沙星或其盐的口服液体制剂及其制备方法，以及该制剂在治疗具有吞咽苦难的细菌感染的患者方面的应用。其主要特征是含有基于莫西沙星的量0.04％-4％(w/v)莫西沙星或其盐，含有1.0％(w/v)以上的掩蔽剂。本发明有效解决了莫西沙星的苦味难题，成功掩蔽了苦味，制备得到了方便吞咽困难的患者服用的口感好的莫西沙星的口服液体制剂。
文档编号A61K31/4709GK103191056SQ201310153589
公开日2013年7月10日 申请日期2013年4月28日 优先权日2013年4月28日
发明者包玉胜, 万琴, 汤剑 申请人:南京海融医药科技有限公司