中药制剂、制备方法及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开一种中药制剂、制备方法及其应用。所述中药制剂的制备方法为：紫花杜鹃加入乙醇水溶液浸泡4-8小时后，在渗漉装置中进行渗漉，渗漉过程中加入乙醇水溶液的重量为紫花杜鹃重量的3-5倍，渗漉液的流速为1-2L/h，搜集渗漉液；将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入乙醇水溶液，真空减压提取两次，每次提取15-30分钟，收集两次提取的提取液；将渗漉液以及提取液合并后减压回收乙醇，浓缩成稠膏或真空干燥成浸膏；所得稠膏或浸膏加入药用辅料制备得到中药制剂。本发明还提供上述方法制备得到的中药制剂及该中药制剂应用在止咳、祛痰、治疗气管炎、急/慢性支气管炎药物领域。
【专利说明】中药制剂、制备方法及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种中药制剂，尤其涉及一种质量稳定的中药制剂、其制备方法及其 应用。
【背景技术】
[0002] 紫花杜鹃为杜鹃花科植物，使用紫花杜鹃制成的中药制剂，具有止咳、祛痰作用， 可用于治疗气管炎、急慢性支气管炎。
[0003] 紫花杜鹃的有效成分主要是黄酮类化合物，包含槲皮素及紫花杜鹃素甲、乙、丙、 丁五种黄酮类化合物。所述黄酮类化合物大多数是热不稳定性化合物，现有提取工艺是以 民间验方所采用的水煮方法生产，工艺条件范围不明确，紫花杜鹃有效成分提取率低。
【发明内容】
[0004] 综上所述，本发明有必要提供一种有效成分提取率高的中药制剂的制备方法。
[0005] 此外，还有必要提供一种上述制备方法制得的中药制剂。
[0006] 另，还有必要提供一种上述制备方法制得的中药制剂的应用。
[0007] -种植物提取物的制备方法，包括以下步骤：
[0008] 紫花杜鹃加入30wt%_70wt%的乙醇水溶液浸泡4-8小时后，加入渗漉装置中进行 渗漉，所述渗漉过程中，加入乙醇水溶液的重量为所述紫花杜鹃重量的3-5倍，渗漉液的流 速为l-2L/h，搜集所得渗漉液；
[0009] 将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入渗漉前紫花杜鹃重量3-5倍的30wt%-70wt% 的乙醇水溶液，在低于80°C的温度下，真空减压提取两次，每次提取15-30分钟，收集两次 提取的提取液；
[0010] 将所述渗漉液以及所述提取液合并后减压回收乙醇，浓缩成稠膏或浓缩后干燥成 浸膏；
[0011] 所得稠膏或浸膏加入药用辅料制备得到中药制剂。
[0012] 其中，所述紫花杜鹃在加入渗漉装置前可以先经粉碎处理。
[0013] 其中，所述紫花杜鹃可以粉碎为18-30目。
[0014] 其中，所述紫花杜鹃与所述乙醇水溶液加入所述渗漉装置时无先后顺序的要求， 艮P，所述紫花杜鹃可以先与所述乙醇水溶液混合再加入所述渗漉装置中；或，所述紫花杜鹃 与所述乙醇水溶液也可各自独立地加入所述渗漉装置中而不需先混合。
[0015] 其中，所述渗漉液以及所述提取液减压浓缩至相对密度为1. 0时进行离心操作， 去除沉淀。
[0016] 其中，所述乙醇水溶液的浓度可以为50_70wt%。
[0017] 其中，所述渗漉装置优选玻璃层析柱。
[0018] 其中，所述稠膏在60°C温度下的相对密度可为1. 26-1. 30。
[0019] 其中，所述稠膏或浸膏可以制成糖浆剂、口服液、片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂等中 药制剂。
[0020] 制备糖浆剂时，将蔗糖加入沸蒸馏水中加热搅拌溶解后，再加入上述稠膏搅拌沸 煮，冷却后，加入药用辅料，滤过后，加入蒸馏水搅拌均匀即得糖浆剂；
[0021] 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：苯甲酸钠、枸橼酸、山梨酸、对羟基苯钾 酸乙脂。
[0022] 制备口服液时，取上述稠膏，加入蒸馏水，过滤后，加入药用辅料，灭菌，即得口服 液；
[0023] 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：双嘧达莫、丙二醇、丙三醇、山梨醇、糖精 钠、丙酸、阿司帕坦。
[0024] 制备片剂时，取上述浸膏，加入药用辅料，混合均匀，压片，不包衣或包糖衣、薄膜 衣、肠溶衣片即得；
[0025] 所述药用辅料为以下物料中的至少两种：淀粉、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、蔗糖、 微晶纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤 维素、羧甲基纤维素钙、磷酸氢钙、滑石粉、氢氧化铝、糊精、硬脂酸镁。
[0026] 其中，所述片剂的制备方法中，所述浸膏可以为270重量份，所述药用辅料可以为 50重量份。
[0027] 制备胶囊剂时，取上述浸膏，加入药用辅料，混合制粒，过筛，置70°C下烘干后，以 空胶囊填充即可得胶囊中药制剂；
[0028] 其中，所述药用辅料为以下物料中的至少两种：二氧化硅、微晶纤维素、淀粉、滑石 粉、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、氢氧化铝、糊精、微粉硅胶、羧甲基纤 维素。
[0029] 其中，所述胶囊剂的制备方法中，所述浸膏可以为520重量份，所述药用辅料可以 为30重量份。
[0030] 制备滴丸时，取药用辅料，加热熔融后，加入上述浸膏，混匀后密闭并在保持 90-130°C下由滴丸机滴入冷却剂中，冷凝固化成丸，去除冷却剂，即得丸剂；
[0031] 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、聚 乙二醇、硬脂酸钠、甘油明胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯。
[0032] 其中，所述冷却剂为液体石蜡、甲基硅油、植物油、水或乙醇。
[0033] 制备分散片时，取上述浸膏，加入药用辅料，制粒，整粒，混合均匀，压制成分散 片；
[0034] 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：低取代羟丙基纤维素、维膨淀5000、交 联聚维酮1NF-10、聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、乙基纤维 素、羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基 纤维素、微晶纤维素、琥珀酸、酒石酸、胶性二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉。
[0035] 制备颗粒剂时，取上述浸膏，加入药用辅料，混合均匀，制粒，干燥，整粒，分装，即 得颗粒剂；
[0036] 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：糊精、白糖。
[0037] -种由前述中药制剂的制备方法制备得到的中药制剂。
[0038] 本发明中所述中药制剂应用于制备止咳药物、祛痰药物、治疗气管炎药物、急性支 气管炎药物、慢性支气管炎药物等领域。
[0039] 相较现有技术，本发明所述制备方法中，紫花杜鹃中的有效成分黄酮的提取率高， 最大限度的保留活性成分，且制成各种剂型的中药制剂有好的治疗效果。
【具体实施方式】
[0040] 下面结合一些【具体实施方式】对本发明中药制剂、制备方法及其应用做进一步描 述。具体实施例为进一步详细说明本发明，非限定本发明的保护范围。
[0041] 以下以具体实施例的方式加以说明，本发明中采用的物质均可从市面上购得。
[0042] 实施例1 :制备浸膏或稠膏1
[0043] 将粉碎为30目的紫花杜鹃加入55wt%的乙醇水溶液中浸泡4小时后，加入渗漉装 置中进行渗漉，所述渗漉过程中，加入乙醇水溶液的重量为所述紫花杜鹃重量的3倍，渗漉 液的流速为lL/h，搜集所得渗漉液；将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入渗漉前紫花杜鹃 的重量3倍量的60wt%的乙醇水溶液，在低于80°C的温度下，真空减压提取两次，每次提取 15分钟，收集两次提取的提取液；将所述渗漉液以及所述提取液合并后减压回收乙醇，浓 缩成稠膏或浓缩后干燥成浸膏1。
[0044] 将上述渗漉液以及上述提取液合并后测试其中的黄酮含量并记录于表1中。
[0045] 实施例2 :制备浸膏或稠膏2
[0046] 将粉碎为18目的紫花杜鹃加入50wt%的乙醇水溶液中浸泡8小时后，加入渗漉装 置中进行渗漉，所述渗漉过程中，加入乙醇水溶液的重量为所述紫花杜鹃重量的5倍，渗漉 液的流速为2L/h，搜集所得渗漉液；将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入渗漉前紫花杜鹃 的重量5倍量的50wt%的乙醇水溶液，在低于80°C的温度下，真空减压提取两次，每次提取 30分钟，收集两次提取的提取液；将所述渗漉液以及所述提取液合并后减压回收乙醇，浓 缩成稠膏或浓缩后干燥成浸膏2。
[0047] 将上述渗漉液以及上述提取液合并后测试其中的黄酮含量并记录于表1中。
[0048] 实施例3 :制备浸膏或稠膏3
[0049] 将紫花杜鹃加入70wt%的乙醇水溶液中浸泡6小时后，加入渗漉装置中进行渗 漉，所述渗漉过程中，加入乙醇水溶液的重量为所述紫花杜鹃重量的4倍，渗漉液的流速为 1. 5L/h，搜集所得渗漉液；将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入渗漉前紫花杜鹃的重量5倍 量的70wt%的乙醇水溶液，在低于80°C的温度下，真空减压提取两次，每次提取25分钟，收 集两次提取的提取液；将所述渗漉液以及所述提取液合并后减压回收乙醇，浓缩成稠膏或 浓缩后干燥成浸骨3。
[0050] 将上述渗漉液以及上述提取液合并后测试其中的黄酮含量并记录于表1中。
[0051] 实施例4 :制备浸膏或稠膏4
[0052] 将紫花杜鹃加入60wt%的乙醇水溶液中浸泡6小时后，加入渗漉装置中进行渗 漉，所述渗漉过程中，加入乙醇水溶液的重量为所述紫花杜鹃重量的4倍，渗漉液的流速为 1. 5L/h，搜集所得渗漉液；将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入渗漉前紫花杜鹃的重量5倍 量的60wt%的乙醇水溶液，在低于80°C的温度下，真空减压提取两次，每次提取25分钟，收 集两次提取的提取液；将所述渗漉液以及所述提取液合并后减压回收乙醇，浓缩成稠膏或 浓缩后干燥成浸膏4。
[0053] 将上述渗漉液以及上述提取液合并后测试其中的黄酮含量并记录于表1中。
[0054] 实施例5 :制备浸膏或稠膏5
[0055] 将紫花杜鹃加入30wt%的乙醇水溶液中浸泡6小时后，加入渗漉装置中进行渗 漉，所述渗漉过程中，加入乙醇水溶液的重量为所述紫花杜鹃重量的4倍，渗漉液的流速为 1. 5L/h，搜集所得渗漉液；将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入渗漉前紫花杜鹃的重量5倍 量的30wt%的乙醇水溶液，在低于80°C的温度下，真空减压提取两次，每次提取25分钟，收 集两次提取的提取液；将所述渗漉液以及所述提取液合并后减压回收乙醇，浓缩成稠膏或 浓缩后干燥成浸膏5。
[0056] 将上述渗漉液以及上述提取液合并后测试其中的黄酮含量并记录于表1中。
[0057] 实施例6 :胶囊剂制备
[0058] 取实施例4制得的浸膏530g，再加入25g的微晶纤维素以及5g的硬脂酸镁，干法 制粒，过14目筛，置70°C下烘干后，以0号空胶囊填充成1000粒即得。
[0059] 测试上述胶囊剂的崩解时间并记录于表2中。
[0060] 实施例7 :糖浆剂制备
[0061] 将600g蔗糖加入200ml的蒸馏水中加热搅拌溶解后，取实施例4制得的稠膏5g， 冷却后，加入2. 5g苯甲酸钠、0. 3g枸橼酸、过滤，从滤器上加入800ml的蒸馏水即得。
[0062] 实施例8 :片剂制备
[0063] 取实施例4制得的浸膏270g，加入10g微晶纤维素、25g淀粉、5g低取代羟丙基纤 维素，过24目筛，混匀，用70wt%的乙醇制粒，干燥、整粒后，加入颗粒总量10g的硬脂酸镁 混匀，测定主药含量，确定片重，压片即得。
[0064] 测试上述片剂的崩解时间并记录于表2中。
[0065] 实施例9 :滴丸制备
[0066] 取150g聚乙二醇2000加热至130°C，加入实施例4制得的浸膏50g，混匀熔融后 置储液瓶中，使其保持在130°C时由滴丸机滴入乙醇中，滴丸剂滴管的滴口内径9. 0mm，夕卜 径9. 8mm ;去除乙醇，即得滴丸。
[0067] 测试上述滴丸的崩解时间并记录于表2中。
[0068] 实施例10 :分散片制备
[0069] 取实施例4制得的浸膏30g，加入4g羧甲基淀粉钠、10g聚乙烯吡咯烷酮类，40目 制粒、整粒，加入4. 5g硬脂酸镁，混匀、压片即得分散片。
[0070] 测试上述分散片的崩解时间并记录于表2中。
[0071] 实施例11 :颗粒剂制备
[0072] 取实施例4制得的浸膏30g、7. 5g糊精、8g白糖，混匀，制粒，干燥，整粒，分装，即得 颗粒剂。
[0073] 实施例12 : 口服液制备
[0074] 取15g浸膏、1500ml蒸馏水，过滤后，加入25g山梨醇，加热融化，稍冷，加入 1500mL丙二醇、10mL丙酸、5g阿司帕坦，灭菌，即得。
[0075] 表 1
[0076]
【权利要求】
1. 一种中药制剂的制备方法，包括以下步骤： 紫花杜鹃加入30wt%-70wt%的乙醇水溶液浸泡4-8小时后，加入渗漉装置中进行渗漉， 所述渗漉过程中，加入乙醇水溶液的重量为所述紫花杜鹃重量的3-5倍，渗漉液的流速为 l-2L/h，搜集所得渗漉液； 将渗漉装置中的紫花杜鹃取出，加入渗漉前紫花杜鹃重量3-5倍的30wt%-70wt%的乙 醇水溶液，在低于80°C的温度下，真空减压提取两次，每次提取15-30分钟，收集两次提取 的提取液； 将所述渗漉液以及所述提取液合并后减压回收乙醇，浓缩成稠膏或浓缩后干燥成浸 膏； 所得稠膏或浸膏加入药用辅料制备得到中药制剂。
2. 如权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：所述稠膏制备糖浆剂的方 法包括以下步骤： 将蔗糖加入沸蒸馏水中加热搅拌溶解后，再加入上述稠膏搅拌沸煮，冷却后，加入药用 辅料，滤过后，加入蒸馏水搅拌均匀即得糖浆剂； 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：苯甲酸钠、枸橼酸、山梨酸、对羟基苯甲酸乙 脂。
3. 如权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：所述稠膏制备口服液的方 法包括以下步骤： 取上述稠膏，加入蒸馏水，过滤后，加入药用辅料，灭菌，即得口服液； 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：双嘧达莫、丙二醇、丙三醇、山梨醇、糖精钠、 丙酸、阿司帕坦。
4. 如权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：所述浸膏制备片剂的方法 包括以下步骤： 取上述浸膏，加入药用辅料，混合均匀，压片，不包衣或包糖衣、薄膜衣、肠溶衣片即 得； 所述药用辅料为以下物料中的至少两种：淀粉、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、蔗糖、微 晶纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维 素、羧甲基纤维素钙、磷酸氢钙、滑石粉、氢氧化铝、糊精、硬脂酸镁。
5. 如权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：所述浸膏制备胶囊剂的方 法包括以下步骤： 取上述浸膏，加入药用辅料，混合制粒，过筛，置70°C下烘干后，以空胶囊填充即可得胶 囊中药制剂； 其中，所述药用辅料为以下物料中的至少两种：二氧化硅、微晶纤维素、淀粉、滑石粉、 硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、磷酸氢钙、磷酸二氢钙、氢氧化铝、糊精、微粉硅胶、羧甲基纤维 素。
6. 如权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：所述浸膏制备滴丸的方法 包括以下步骤： 取药用辅料，加热熔融后，加入上述浸膏，混匀后密闭并在保持90-130°C下由滴丸机滴 入冷却剂中，冷凝固化成丸，去除冷却剂，即得丸剂； 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、聚乙二 醇、硬脂酸钠、甘油明胶、聚氧乙烯单硬脂酸酯。
7. 如权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：所述浸膏制备分散片的方 法包括以下步骤： 取上述浸膏，加入药用辅料，制粒，整粒，混合均匀，压制成分散片； 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：低取代羟丙基纤维素、维膨淀5000、交联聚 维酮1NF-10、聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、羧甲基淀粉钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟 丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、羟甲基乙基纤维 素、微晶纤维素、琥珀酸、酒石酸、胶性二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉。
8. 如权利要求1所述的中药制剂的制备方法，其特征在于：所述浸膏制备颗粒剂的方 法包括以下步骤： 取上述浸膏，加入药用辅料，混合均匀，制粒，干燥，整粒，分装，即得颗粒剂； 所述药用辅料为以下物料中的至少一种：糊精、白糖。
9. 由权利要求1至8任一项所述的中药制剂的制备方法制备得到的中药制剂。
10. 由权利要求1至8任一项所述的中药制剂的制备方法制备得到的中药制剂的应用， 其特征在于：所述中药制剂应用于制备止咳药物、祛痰药物、治疗气管炎药物、急性支气管 炎药物、慢性支气管炎药物的领域。
【文档编号】A61P11/00GK104147080SQ201310178461
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2013年5月14日 优先权日:2013年5月14日
【发明者】李红兵, 罗卡 申请人:肇庆星湖制药有限公司