专利名称：Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化合物Aspeverin的新用途,尤其涉及Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用。
背景技术：
糖尿病(diabetes mellitus)是当今最常见的慢性疾病之一，其中2型糖尿病(Type II diabetes mellitus,又叫非膜岛素依赖型糖尿病，non-1nsulin-depentdiabetesmellitus, NIDDM)占糖尿病患者的90%以上。糖尿病在发达国家以及发展中国家均是一个日益严重的问题，它造成了严重而代价巨大的后果，包括失明，心脏病及肾病等。据估计，从2000年到2050年，全世界糖尿病患者的数目将增加165%。根据国际糖尿病联盟的统计，目前中国有4.3%的人口患有糖尿病，在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康，而且现在的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向，如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。本发明涉及的化合物Aspeverin是一个2013年发表(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15), 2327 - 2329.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制浮游动植物的生长(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, aNew Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganicLetterslO (15)，2327 - 2329.),对于本发明涉及的Aspeverin在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于降低血糖活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于降低血糖显然具有显著的进步
发明内容
本发明提出Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出，Aspeverin有较好的降低血糖的作用。由于本发明首次公开Aspeverin在降低血糖方面的药用作用。所述化合物Aspeverin结构如式(I )所示:
0
1
O八NH CN式(I )
本发明的技术方案是:Aspeverin的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。本发明的有益效果是:I)本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病的选择领域，也为该技术领域的发展作出了贡献；2)本发明的Aspeverin的应用被证明有显著的抗糖尿病效果。最重要的是:本发明对Aspeverin进行实验动物的降血糖实验，在持续灌胃脂肪乳使大鼠产生胰岛素抵抗的基础上，应用小剂量链脲佐菌素损伤胰岛β细胞，造成大鼠血糖升高，所造动物模型与2型糖尿病类似。实验性2型糖尿病大鼠给予Aspeverin治疗后，Aspeverin高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，也具有显著性差异(P〈0.01)，Aspeverin高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，也具有显著性差异(P〈0.01)，说明Aspeverin对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。本发明涉及的Aspeverin在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
具体实施例方式本发明所涉及化合物Aspeverin的制备方法参见文献(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO(15)，2327 - 2329.)以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1:本发明所涉及化合物Aspeverin片剂的制备:取20克化合物Aspeverin，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2:本发明所涉及化合物Aspeverin胶囊剂的制备:取20克化合物Aspeverin，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例1:Aspeverin对实验性2型糖尿病大鼠的影响1、动物分组健康Wistar大鼠(SPF级)，雄性，体重180_220g (由南方医科大学实验动物中心提供)，自由饮水进食，随机分为正常对照组和造模组，造模组按如下方法建立模型，造模成功后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、Aspeverin高中低组，按下表连续给药I周。
给药时间和剂量见表1:表I Aspeverin药效实验动物分组
权利要求
1.Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用，所述化合物Aspeverin结构如式(I )所
全文摘要
Aspeverin在制备降低血糖药物中的应用。本发明公开了一种Aspeverin在制备抗糖尿病药物中的应用。本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病药物的选择领域，也为该技术领域的发展作出了贡献；本发明的Aspeverin的应用被证明有显著的抗糖尿病效果；本发明选用的是具有明确化学结构的化合物。本发明涉及的Aspeverin在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。
文档编号A61K31/537GK103251616SQ20131021785
公开日2013年8月21日 申请日期2013年6月3日 优先权日2013年6月3日
发明者不公告发明人 申请人:南京正亮医药科技有限公司