一种消旋卡多曲颗粒剂及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种消旋卡多曲颗粒剂及其制备工艺。该消旋卡多曲颗粒剂包括如下重量份原料：消旋卡多曲0.1～2份、赋形剂93～99份、矫味剂0.02～2份、粘合剂0.01～0.1份、助悬剂0.05～1份。该消旋卡多曲颗粒剂将消旋卡多曲混悬在粘合剂中，再加入部分蔗糖溶解其中，能够掩盖药物的苦味，并且制得的消旋卡多曲颗粒剂的制粒效果较好，提高了儿童的顺应性。
【专利说明】-种消旋卡多曲颗粒剂及其制备工艺
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种消旋卡多曲颗粒剂及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 腹泻一直是较受关注的问题，其最常见的原因是肠道感染，全球每年死于肠道感 染者多达300-400万，其中尤W婴儿、学龄前儿童和老年人发病率和病死率较高。消旋卡多 曲是一种具有新作用机制的抗腹泻药，具有较高的特异性抗分泌作用，用于治疗成人急性 腹泻。2001年又增加了儿童腹泻适应证。
[000引 消旋卡多曲（racecadotr il)由法国Bioproject公司开发，于1993年W商品名 Tiodan上市，剂型为胶囊剂。消旋卡多曲是一种新型抗腹泻药，适用于各种腹泻的对症治 疗。与其它抗腹泻药相比，消旋卡多曲具有疗效高，起效快，口服不进入中枢神经系统，不产 生依赖性，对呼吸系统、也血管系统无影响，不产生便秘、腹胀、腹痛等继发效应，儿童也可 安全使用的特点。
[0004] 消旋卡多曲是脑啡肤酶强效抑制剂化ior地an的前药，可选择性、可逆性的抑制 脑啡肤酶，从而保护内源性脑啡肤免受降解，延长消化道内源性脑啡肤的生理活性。在外周 组织中，口服的消旋卡多曲快速水解为更有效的脑啡肤抑制剂醋巧芬。醋巧芬对脑啡肤酶 的抑制作用增加了阿片物质的利用，激活了肠道的阿片受体，导致CAMP黏膜水平减少，从 而减少水和电解质的过度分泌。且该药作用于外周脑啡肤，不影响中枢神经系统的脑啡肤 酶活性，并对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响，显效快，服用安全。其具有良好的亲 脂性，口服吸收后迅速水解转化为化ior地an,发挥抗脑啡肤酶的作用，维持脑啡肤水平，使 细胞的CAMP处于低水平，减少毒素和炎症反应造成的肠道水和电解质的高分泌，推迟腹泻 发生的时间和减少排便量。为外周脑啡肤酶的选择性可逆抑制剂，不影响中枢神经系统脑 啡肤水平，不产生成癒性，对中枢神经系统无兴奋或镇痛作用，不影响肠道运动和物质转运 功能。
[0005] 由于消旋卡多曲本身带有苦味，影响了儿童的顺应性，制粒效果和口感较差，因此 提供一种消旋卡多曲颗粒剂及其制备工艺具有现实意义。
【发明内容】
[0006] 有鉴于此，本发明提供一种消旋卡多曲颗粒剂及其制备工艺。该消旋卡多曲颗粒 剂将消旋卡多曲混息在粘合剂中，再加入部分藏糖溶解其中，能够掩盖药物的苦味，并且制 得的消旋卡多曲颗粒剂的制粒效果较好，提高了儿童的顺应性。
[0007] 为了实现上述发明目的，本发明提供W下技术方案：
[0008] 本发明提供了一种消旋卡多曲颗粒剂，包括如下重量份的原料：
[0009]
【权利要求】
1. -种消肺多漏_J，其特征在于，傭如下廳份的原料?
2?棚权利要求1所述W旋卡多峨齡|」，其特征在于，包獅aT?重量份的原料：
3. 根据权利要求1所述的消旋卡多曲颗粒剂，其特征在于，还包括〇? 〇〇5?〇? 〇2重量 份的着色剂。
4. 根据权利要求1或2所述的消旋卡多曲颗粒剂，其特征在于，所述赋形剂为蔗糖。
5. 根据权利要求1或2所述的消旋卡多曲颗粒剂，其特征在于，所述粘合剂为蔗糖。
6. 根据权利要求1或2所述的消旋卡多曲颗粒剂，其特征在于,所述助悬剂为羟丙甲纤 维素、羟丙纤维素、聚维酮中的一种或两者以上的混合物。
7. 根据权利要求1或2所述的消旋卡多曲颗粒剂，其特征在于，所述矫味剂为甜菊素、 糖精钠、阿司巴甜中的一种或两者以上的混合物。
8. 根据权利要求3所述的消旋卡多曲颗粒剂，其特征在于，所述着色剂为日落黄60或 柠檬黄85。
9. 如权利要求1或2所述的消旋卡多曲颗粒剂的制备工艺，其特征在于，包括如下步 骤： 步骤1 :取消旋卡多曲、所述赋形剂、所述粘合剂分别过80目筛，获得粉碎后的消旋卡 多曲、粉碎后的赋形剂和粉碎后的粘合剂； 步骤2 :取所述助悬剂溶于水后，与所述粉碎后的消旋卡多曲混合，再与所述粉碎后的 粘合剂混合，获得第一溶液； 步骤3 :取所述粉碎后的赋形剂与所述矫味剂混合，再与所述第一溶液混合，18目制 粒，50°C千燥，16目整粒，即得。
10. 如权利要求3所述的消旋卡多曲颗粒剂的制备工艺，其特征在于,包括如下步骤： 步骤1 :取消旋卡多曲、所述赋形剂、所述粘合剂分别过80目筛，获得粉碎后的消旋卡 多曲、粉碎后的赋形剂和粉碎后的粘合剂； 步骤2 :取所述着色剂、所述助悬剂溶于水后，与所述粉碎后的消旋卡多曲混合，再与 所述粉碎后的粘合剂混合，获得第一溶液； 步骤3 :取所述粉碎后的赋形剂与所述矫味剂混合，再与所述第一溶液混合，18目制 粒，50°C干燥，16目整粒，即得。
【文档编号】A61K47/38GK104224724SQ201310228924
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2013年6月8日 优先权日:2013年6月8日
【发明者】张明, 方翼, 杨慧君, 成仁基 申请人:北京韩美药品有限公司