一种治疗肺癌的蟾毒灵脂质体制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种治疗肺癌（非小细胞肺癌和小细胞肺癌）的蟾毒灵脂质体制剂及其制备方法，它是由治疗肺癌的中药活性有效成分蟾毒灵所制成的脂质体制剂，其制备方法是采用乙醇注入法制备脂质体，即得本发明的治疗肺癌的蟾毒灵脂质体制剂。该蟾毒灵脂质体制剂，经动物体内抗癌药理实验，显示对肺癌（非小细胞肺癌和小细胞肺癌）的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性明显高于化疗药紫杉醇。蟾毒灵脂质体制剂的抗癌作用比蟾毒灵非脂质体制剂高。
【专利说明】一种治疗肺癌的蟾毒灵脂质体制剂及其制备方法
一、【技术领域】
[0001]本发明涉及中医药【技术领域】，具体地说是涉及一种治疗肺癌(非小细胞肺癌和小细胞肺癌)的蟾毒灵脂质体制剂及其制备方法。
二、【背景技术】
[0002]癌症是危害人类健康的大敌。我国每年新发癌症病例约有160万人，每年死于癌症的约有130万人，全国因癌症而死亡的人数逐年上升，我国为肺癌、肺癌等癌症的高发区域，癌症死亡率居高不下。
[0003]目前尚无有效的药物治愈大多数癌症患者。化疗药物对癌症虽有一定疗效，但毒副作用大，中成药对癌症的疗效普遍较低，疗效均不理想。
[0004]本发明人经过几十年艰苦研究了虎眼万年青、红豆杉、干蟾皮、雷公藤等中药的抗癌有效物质，从中提取出多种抗癌活性化合物，经抗癌实验研究表明，对人乳腺癌、肺癌等癌细胞和动物移植性癌瘤均有显著的体内外抗癌治疗效果，并已申请获10项抗癌产品发明专利证书(如专利号分别为:ZL200410041122.1 ；ZL200610085781.4 ；ZL200610085781.4 ；ZL200810124590.3 ；ZL200810124588.6 ；ZL201210033666.8 等)。在上述研究的基础上，本发明人又研究发明了一种治疗肺癌的蟾毒灵脂质体制剂及其制备方法，其抗癌活性高、毒性低。
三、
【发明内容】
[0005]1、发明目的:本发明的目的是提供一种抗癌活性高、毒性低的抗肺癌药物，具体地说是以蟾毒灵为原料制备的一种治疗肺癌的脂质体制剂及其制备方法。
[0006]2、技术方案:
[0007]本发明的一种治疗肺癌(非小细胞肺癌和小细胞肺癌)的蟾毒灵脂质体制剂，其特征在于它是由蟾毒灵活性有效成分所制成:
[0008]膽毒灵(Bufalin),分子式=C24H34O4,分子量:386.52。
[0009]化学结构式:
[0010]
【权利要求】
1.一种治疗肺癌的蟾毒灵脂质体制剂，其特征在于它是由下列质量配比的蟾毒灵与脂质体所制成: 蟾毒灵:脂质体为1:30 ;其中，脂质体的原料配比为:卵膦脂与两亲性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺的质量比为10: 1，卵膦脂与胆固醇的质量比为10:1。
2.如权利要求1所述的治疗肺癌的蟾毒灵脂质体制剂，其特征在于所述的肺癌为非小细胞肺癌和小细胞肺癌。
3.一种制备权利要求1所述的治疗肺癌的蟾毒灵脂质体制剂，其特征在于该制剂的制备步骤如下: (1）制备脂质体的原料配比为:卵膦脂与两亲性聚乙二醇2000- 二硬脂酰磷脂乙醇胺的质量比为10: 1，卵膦脂与胆固醇的质量比为10:1 ; (2)蟾毒灵脂质体的制备方法采用乙醇注入法制备:取pH7.4的PBS缓冲液于茄型瓶中，于恒温水浴50~55°C预热30~35 min ； (3)取步骤I配比的脂质体于烧杯中，加入与脂质体质量比为1:30的蟾毒灵，再加入适量无水乙醇使其溶解； (4)待蟾毒灵全部溶解后迅速注入到步骤2恒温预热的装有缓冲溶液的茄型瓶中，得到乳白色脂质体混悬液，继续搅拌水化I~1.2 h，抽真空除乙醇，800 P过高压乳匀机10~12个循环，得到蟾毒灵脂质体制剂。
4.如权利要求1所述的蟾毒灵脂质体制剂在制备治疗非小细胞肺癌药物中的应用。
5.如权利要求1所述的蟾毒灵脂质体制剂在制备治疗小细胞肺癌药物中的应用。
6.如权利要求1所述的蟾毒灵脂质体制剂在体内对非小细胞肺癌和小细胞肺癌的生长有明显的抑制作用，其抗癌活性明显高于化疗药紫杉醇。
7.如权利要求1所述的蟾毒灵脂质体制剂在体内对肺癌生长的抑制作用比蟾毒灵的非脂质体制剂闻。
【文档编号】A61K31/585GK103462897SQ201310340324
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年8月6日 优先权日:2013年8月6日
【发明者】章永红, 章迅 申请人:南京中医药大学