茶多酚棕榈酸酯的应用以及一种治疗银屑病的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了茶多酚棕榈酸酯的应用以及一种治疗银屑病的药物组合物，属于茶多酚棕榈酸酯【技术领域】。所述茶多酚棕榈酸酯和含有茶多酚棕榈酸酯的药物组合物可用于治疗银屑病。
【专利说明】茶多酚棕榈酸酯的应用以及一种治疗银屑病的药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明属于茶多酚棕榈酸酯【技术领域】，具体涉及茶多酚棕榈酸酯的应用以及一种治疗银屑病的药物组合物。
【背景技术】
[0002]银屑病(Psoriasis)，俗称牛皮癣，是一种由多基因遗传决定的、多环境因素刺激诱导的免疫异常性慢性炎症性增生性皮肤病；银屑病的主要病理改变是表皮角质形成细胞增生过度和异常分化、角化不全、缺乏颗粒层，皮肤新生血管形成和炎性细胞浸润等。其临床表现主要是患处皮肤反复产生多层银白色干燥鳞屑，鳞屑下分布有广泛浸润性红斑和明显的出血点，大多数患者具有瘙痒症状。
[0003]银屑病病因不明，发病机制十分复杂且尚未被完全阐明，目前尚无完全根治的方法。该病发病率高且顽固难治，在全球范围内已有超过二千万、在我国已有超过六百万的银屑病患者；近年来该病发病率呈持续升高趋势且病情更趋顽固，易复发常需反复治疗；皮肤瘙痒与皮损的不雅外观，不仅严重影响患者的身体健康，而且给患者及其家庭带来沉重的经济负担和心理负担，患者倍感痛苦，生活质量受到严重影响，该病已成为世界卫生组织及皮肤病研究领域重点研究和防治的疾病之一。
[0004]目前，银屑病的药物治疗，包括化学药物、中药、生物制剂及其联合应用的系统及局部治疗；现有治疗药物虽多，常用的如维A酸、地蒽酚、甲氨蝶呤、环孢素、依那西普及地塞米松等糖皮质激素等都存在不足之处:治疗效果大多只能达到近期临床疗效，不能有效延长患者的缓解期，难以控制复发，更难以治愈该病；多数药物具有程度不一的不良反应，患者难以耐受[参见《内蒙古医学杂志》2012，44 (6):707-719 “银屑病的治疗进展”];而且部分药物价格昂贵；从安全性考虑，局部用药优于系统治疗。因此，从天然产物中筛选并开发安全、高效且经济的新型银屑病治疗药物是十分有意义的工作。
[0005]茶叶对皮肤的保护作用及对皮肤病的治疗作用在中医药古籍中早有记载，茶多酚(Green Tea PolyphenolS，GTP)是茶叶中多羟基酚类化合物的总称，大量研究表明，茶多酚毒副作用小，具有广泛的药理作用和优良的抗氧化性能。文献报道了茶多酚对银屑病动物模型的有效治疗作用[参见《Experimental Dermatology))2007; 16:678 - 684.1iGreen teapolyphenol induces caspasel4in epidermal keratinocytes via MAPK pathways andreduces psoriasiform lesions in the flaky skin mouse model，，],不足之处是茶多酿容易被氧化导致稳定性差、脂溶性差导致透膜能力弱，给其广泛应用带来困难。
[0006]脂溶性茶多酚是研究者为了克服茶多酚的上述不足，通过对其化学改性，研制出的茶多酚的8碳以上的脂肪酸酯，是茶多酚对应组分的一酯化、二酯化或多酯化物的混合物；茶多酹棕榈酸酯(Green Tea Polyphenols Palmitate,GTPP)是脂溶性茶多酹的一种产品，基于其优良的安全性、抗氧化性等特点，目前，市场上流通的茶多酚棕榈酸酯主要被用作食用油酯和食品的抗氧化剂，未见应用茶多酚棕榈酸酯治疗银屑病的报道。
【发明内容】
[0007]本发明的目的是解决上述问题而提供了一种可以治疗银屑病的茶多酚棕榈酸酯以及一种药物组合物。
[0008]本发明所采用的技术方案是:
[0009]茶多酚棕榈酸酯的应用，所述茶多酚棕榈酸酯可用于治疗银屑病。
[0010]一种治疗银屑病的药物组合物，所述药物组合物由下述重量百分比的成分组成:茶多酚棕榈酸酯0.1%~15%，卡波姆934P0.5%~2%，三乙醇胺0.7%~3%，月桂氮卓酮
0.5%~2%，无水乙醇5%~40%，丙二醇5%~15%，甘油5%~15%，羟苯乙酯0.01~0.5%,余量为纯化水。
[0011]本发明具有以下优点:
[0012]本发明将茶多酚棕榈酸酯以及一种以茶多酚棕榈酸酯为主要成分的药物组合物来用于治疗银屑病，价格低廉，使用方便采用皮肤局部给药途径，避免了银屑病系统治疗的不良反应；同时试验结果表明，本发明药物对动物皮肤急性毒性小，安全性高，能使银屑病的病理状态和症状显著改善或消失，治疗效果好；可以克服现有银屑病治疗药物安全性差、治疗效果不理想的不足，适宜用作治疗银屑病的药物，具有较好的开发应用前景。
【专利附图】
【附图说明】
[0013]图1是本发明实施例9提供的正常对照组小鼠尾皮肤切片图；
[0014]图2是本发明实施例9提供的1%茶多酚棕榈酸酯酸酯凝胶剂组涂药60日后小鼠尾皮肤切片图；
[0015]图3是本发明实施例9提供的维A酸霜剂组涂药60日后小鼠尾皮肤切片图；
[0016]图4是本发明实施例10提供的正常对照组小鼠耳廓皮肤切片图；
[0017]图5是本发明实施例10提供的空白凝胶剂组造模成功后小鼠耳廓皮肤切片图；
[0018]图6是本发明实施例10提供的造模成功并涂用1%茶多酚棕榈酸酯凝胶剂30日后小鼠耳廓皮肤切片图；
[0019]图7是本发明实施例10提供的造模成功并涂用维A酸霜剂30日后小鼠耳廓皮肤切片图。
【具体实施方式】
[0020]下面结合附图和实施方式对本发明作进一步详细的说明。
[0021]实施例1
[0022]0.2%茶多酚棕榈酸酯凝胶剂
[0023]处方组成:
[0024]成分
用量(g) 茶多酚棕榈酸酯
2.0
卡波姆934P
10.0
三乙醇胺
10.0
月桂氮卓酮
10.0
无水乙醇
50.0
丙二醇
100.0
甘油
100.0
羟苯乙酯
0.5
纯化水
适量
[0025]制备方法:
[0026]按处方量精密称取各组分；取卡波姆934P撒于煮沸并放冷的纯化水表面，溶胀
过夜，得透明凝胶基质，搅拌下缓慢加入三乙醇胺使基质PH值为7，备用；取茶多酚棕榈酸
酯、羟苯乙酯溶于无水乙醇；将上述溶液转移至备用的凝胶基质中，混合均匀，水浴80°C下
搅拌lh，依次加入丙二醇、甘油、月桂氮卓酮，混合均匀，加纯化水至1000.0g，搅拌均匀，SP得。
[0027]实施例2
[0028]1%茶多酚棕榈酸酯凝胶剂
[0029]处方组成:
[0030]
成分
用量(g) 茶多酚棕榈酸酯
10.0
卡波姆934P
10.0[0031]
三乙醇胺
10.0
月桂氮卓酮
10.0
无水乙醇
200.0
丙二醇
100.0
甘油
100.0
羟苯乙酯
0.5
纯化水
适量[0032]制备方法:
[0033]按处方量精密称取各组分；取卡波姆934P撒于煮沸并放冷的纯化水表面，溶胀过夜，得透明凝胶基质，搅拌下缓慢加入三乙醇胺使基质PH值为7，备用；取茶多酚棕榈酸酯、羟苯乙酯溶于无水乙醇；将上述溶液转移至备用的凝胶基质中，混合均匀，水浴80°C下搅拌lh，依次加入丙二醇、甘油、月桂氮卓酮，混合均匀，加纯化水至1000.0g，搅拌均匀，SP得。
[0034]实施例3
[0035]5%茶多酚棕榈酸酯凝胶剂
[0036]处方组成:
[0037]
成分WS (g)
茶多酚棕榈黢酯50.0
卡波姆934P10.0
三乙醇胺10.0
月桂氮卓酮10.0
无水乙醇400.0
内..醇100.0
货油100.0
羟苯乙_0.5
[0038]
纯化水适1:
[0039]制备方法:
[0040]按处方量精密称取各组分；取卡波姆934P撒于煮沸并放冷的纯化水表面，溶胀过夜，得透明凝胶基质，搅拌下缓慢加入三乙醇胺使基质PH值为7，备用；取茶多酚棕榈酸酯、羟苯乙酯溶于无水乙醇；将上述溶液转移至备用的凝胶基质中，混合均匀，水浴80°C下搅拌lh，依次加入丙二醇、甘油、月桂氮卓酮，混合均匀，加纯化水至1000.0g，搅拌均匀，SP得。
[0041]实施例4
[0042]10%茶多酚棕榈酸酯凝胶剂
[0043]处方组成:
[0044]Ii分川 fit (g)
茶多+隱棕桐酸_w0.0
卡波姆934P10.0..乙醇臟10.0
月桂氣巾'.10.0
无水乙醇400,0
雨二醇100.0
赞油100.0
變苯乙醋0.5
纯化水适a
[0045]制备方法:
[0046]按处方量精密称取各组分；取卡波姆934P撒于煮沸并放冷的纯化水表面，溶胀
过夜，得透明凝胶基质，搅拌下缓慢加入三乙醇胺使基质PH值为7，备用；取茶多酚棕榈酸
酯、羟苯乙酯溶于无水乙醇；将上述溶液转移至备用的凝胶基质中，混合均匀，水浴80°C下
搅拌lh，依次加入丙二醇、甘油、月桂氮卓酮，混合均匀，加纯化水至1000.0g，搅拌均匀，SP 得。
[0047]实施例5
[0048]15%茶多酚棕榈酸酯凝胶剂
[0049]处方组成:
[0050]
成分MlS (g)
茶多酚棕榈酸酯150, O
卡波姆934P10.0
乙醇胺10.0
月桂氮芈丽10.0
无水乙醇400.0
丙—:醇100,0
货油100,0
羟苯乙酯0.5
纯化水适量[0051]制备方法:
[0052]按处方量精密称取各组分；取卡波姆934P撒于煮沸并放冷的纯化水表面，溶胀过夜，得透明凝胶基质，搅拌下缓慢加入三乙醇胺使基质PH值为7，备用；取茶多酚棕榈酸酯、羟苯乙酯溶于无水乙醇；将上述溶液转移至备用的凝胶基质中，混合均匀，水浴80°C下搅拌lh，依次加入丙二醇、甘油、月桂氮卓酮，混合均匀，加纯化水至1000.0g，搅拌均匀，SP得。
[0053]实施例6
[0054]0%茶多酚棕榈酸酯凝胶剂(空白凝胶剂)
[0055]处方组成:
[0056]
【权利要求】
1.茶多酚棕榈酸酯的应用，其特征在于，所述茶多酚棕榈酸酯可用于治疗银屑病。
2.一种治疗银屑病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由下述重量百分比的成分组成:茶多酚棕榈酸酯0.1%~15%，卡波姆934P0.5%~2%，三乙醇胺0.7%~3%，月桂氮卓酮0.5%~2%，无水乙醇5%~40%，丙二醇5%~15%，甘油5%~15%，羟苯乙酯0.01~0.5%，余量为纯化水 。
【文档编号】A61K36/82GK103463309SQ201310362211
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年8月19日 优先权日:2013年8月19日
【发明者】张涛 申请人:江汉大学