一种达沙替尼片剂及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明属于制剂【技术领域】，具体涉及一种达沙替尼片剂及其制备工艺，该发明所述片剂有达沙替尼、二氧化硅、填充剂、润滑剂组成。本发明的技术方案大大提高达沙替尼的溶出均一性，且崩解迅速，保证了药物在胃肠道体液中的快速溶出，药物释放过程中没有出现粘连现象，提高了用药的安全性，消除了粘连和药物均一性差异大给患者所带来的隐患。另一方面，本发明制备工艺简单适合大生产要求。
【专利说明】一种达沙替尼片剂及其制备工艺
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种达沙替尼片剂及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 达沙替尼（Dasatinib/Sprycel)，分子式 C22H26C1N7O2S. H2O,分子量 506. 02,用于已 经治疗包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性 白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。在已 批准上市的药物中，Sprycel是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗 药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl，SRC激酶家族（SRC，LCK，YES，FYN)，c-KIT，EPHA2 和TOGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+ALL骨髓中 白血病细胞的增殖。具有疗效较持久、安全性较高的优点，已在全世界大多数国家被批准使 用。
[0003] 达沙替尼，化学名称为N-(2-氯-6-甲基苯基）-2-[[6-[4-(2-羟乙基）-1-哌嗪 基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺，分子式为C22H26C1N 7O2S，结构式为：
[0004]
【权利要求】
1. 一种达沙替尼片剂，其特征在于，该片剂由达沙替尼、二氧化硅、填充剂、润滑剂组 成，且二氧化硅的用量为片剂重的10%-30%。
2. 根据权利要求1所述的达沙替尼片剂，其特征在于，该片剂中二氧化硅的用量为片 剂重的15%-25%。
3. 根据权利要求1所述的达沙替尼片剂，其特征在于，填充剂为硫酸钙、碳酸钙、磷酸 氢钙中的一种或多种组成。
4. 根据权利要求1所述的达沙替尼片剂，其特征在于，润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、硬 脂富马酸钠中的一种或多种组成。
5. -种权利要求1所述的达沙替尼片剂的制备方法，其特征在于，由如下方法制备： 1) 达沙替尼、填充剂过100目筛，称取达沙替尼50重量份、填充剂10-38重量份，与二 氧化硅10-30份混合均匀，加入水适量，制粒，50-60°C干燥，18目筛整粒； 2) 将整好的颗粒与润滑剂2份混合均匀，压片。
【文档编号】A61K9/20GK104414988SQ201310382735
【公开日】2015年3月18日 申请日期:2013年8月28日 优先权日:2013年8月28日
【发明者】赵志全, 郝贵周, 吴善霞, 高西蒙 申请人:山东新时代药业有限公司