4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸及其药用组合物和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了具有式(1)结构的4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸及其药用组合物和应用。该化合物体内和体外均能显著性杀灭和/或抑制人类和动物的多种肿瘤细胞,该化合物与临床抗肿瘤药物具有显著性联合抗肿瘤作用,该化合物或其药学上可接受的盐可应用于制备抗肿瘤的药物、抗肿瘤药物组合物、联合抗肿瘤药物组合物或辅助抗肿瘤保健品。该化合物能显著性促进癌细胞凋亡和坏死、调节癌细胞生长周期、抑制癌细胞增殖。该化合物在有效抗癌剂量下,对小鼠的体重增长和脏器发育无显著性毒性,或毒性作用显著性低于临床抗癌药物如环磷酰胺和5-氟尿嘧啶。
【专利说明】4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸及其药用组合物和应用
【技术领域】
[0001]本发明属于化学医药领域,特别是涉及一种4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸及其药用组合物和应用。
【背景技术】
[0002]癌症是严重威胁人类健康和生命安全的一个重大疾病,目前已成为人类的第一位死因。据全球癌症统计报告,2008年全球新发癌症病例为1266.1万例,死亡756.4万例;中国癌症新发病例为281.6万例,死亡195.8万例。《2012中国肿瘤登记年报》披露,中国2012年新发癌症病例312万,平均每分钟有6人确诊为恶性肿瘤。癌症的发病率还在上升,癌症已成为严重威胁人民健康和生命安全的一个主要卫生问题。
[0003]癌症在世界上目前仍是一种难治之症。癌症的化学药物治疗作为全身性治疗措施,在癌症的治疗中占有极重要的地位,也是今后彻底解决癌症治疗问题的希望。
[0004]临床上目前使用的癌症化疗药物,很多药物存在毒副作用大、疗效不确定、选择性差以及癌细胞耐药等问题,使癌症化学药物治疗在临床上的应用和效果受到很大限制。因此,开发疗效明确、低毒安全、特别是具有选择性抗癌作用的化疗药物,是抗癌新药研究的一个重要方向和迫切任务。
【发明内容】
[0005]基于此,本发明的目的是提供一种具有抗肿瘤作用的4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸。
[0006]具体的技术方案如下:`[0007]具有式(I)结构的4_乙氧基-2-羟基_6_甲基苯甲酸(4-ethoxy-2-hydroxy-6_methylbenzoic acid)或药学上可接受的盐,
[0008]
【权利要求】
1.具有式(I)结构的4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸或药学上可接受的盐, (I)
2.一种抗肿瘤的药物组合物,其特征在于,其活性成分包括权利要求1所述的4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,该药物组合物的剂型为:注射液、粉针剂、片剂、口服液、胶囊、颗粒剂或冲剂。
4.一种联合抗肿瘤的药物组合物,其特征在于,其活性成分包括权利要求1所述的4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸或其药学上可接受的盐,和5-氟尿嘧啶、紫杉醇、顺钼或环磷酰胺中的至少一种。
5.权利要求1所述的4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为以下人类肿瘤中的任一种--人乳腺癌、前列腺癌、肺癌、胃癌、宫颈癌、结肠癌、肝癌、卵巢癌、白血病、神经瘤、肉瘤。
7.权利要求1所述的4-乙氧基-2-羟基-6-甲基苯甲酸或其药学上可接受的盐在辅助抗肿瘤保健品中的应用。
【文档编号】A61P35/00GK103483187SQ201310390817
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2013年8月30日 优先权日:2013年8月30日
【发明者】贺小琼, 詹华强, 黄清龙 申请人:香港科技大学