Nardoaristolones A在制备治疗舌癌药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了Nardoaristolones?A在制备治疗舌癌药物中的应用，属于药物新用途【技术领域】，通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Nardoaristolones?A对人舌癌细胞株PTca8113和T6的生长也具有显著的抑制作用，因此Nardoaristolones?A能用于制备抗舌癌药物，具有良好的开发应用前景，同时其活性强烈，具有突出的实质性特点和显著的进步。
【专利说明】Nardoar i sto I ones A在制备治疗舌癌药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及化合物Nardoaristolones A的新用途,尤其涉及Nardoaristolones A在制备治疗舌癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002]癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
[0003]本发明涉及的化合物Nardoaristolones A是一个2013年发表(Ming-LiLiuj Ying-Hui Duan, Yun-Long Houj et al.Nardoaristolones A and B,Two Terpenoidswith Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.0rganic Letters，
2013,15(5):1000 - 1003.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅对双氧水诱导的心肌损伤有保护作用(Ming-Li Liu, Ying-Hui Duan, Yun-LongHouj et al.Nardoaristolones A and B, Two Terpenoids with Unusual Skeletons fromNardostachys chinensis Batal.0rganic Letters，2013，15 (5):1000 - 1003.)，本发明涉及的Nardoaristolones A在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开,属于全新的结构类型。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在 于根据现有Nardoaristolones A研究中未发现其具有抗舌癌活性的报道的现状，提供了 Nardoaristolones A在制备抗舌癌药物中的应用。
[0005]所述化合物Nardoaristolones A结构如式(I )所不:
[0006]
OH 0.*
[0007]式(I )
[0008]本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Nardoaristolones A对人舌癌细胞株PTca8113和T6的生长也具有显著的抑制作用，抑制这2株细胞生长的IC50值分别为2.76±0.58 μ M和1.43±0.38 μ Μ。因此，Nardoaristolones A能用于制备抗舌癌药物，具有良好的开发应用前景。
[0009]对于本发明涉及的Nardoaristolones A在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其活性强烈，具备突出的实质性特点，同时用于舌癌的防治显然具有显著的进步。
[0010]以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
【具体实施方式】
[0011]本发明所涉及化合物Nardoaristolones A的制备方法参见文献(Ming-LiLiu, Ying-Hui Duan, Yun-Long Hou, et al.Nardoaristolones A and B, Two Terpenoidswith Unusual Skeletons from Nardostachys chinensis Batal.0rganic Letters,2013,15 (5):1000 - 1003.)
[0012]以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0013]实施例1:本发明所涉及化合物Nardoaristolones A片剂的制备:
[0014]取5克化合物Nardoaristolones A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
[0015]实施例2:本发明所涉及化合物Nardoaristolones A胶囊剂的制备:
[0016]取5克化合物Nardoaristolones A,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
[0017]下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0018]实验例:采用MTT法评价化合物Nardoaristolones A对人舌癌细胞株的生长抑制作用
[0019]1.方法:处于生长对数期的细胞:人舌癌细胞株PTca8113和T6(购买自中国科学院细胞库)以1.5 X IO4浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为 100 μ M, 50 μ M, 10 μ M, I μ M, 0.1 μ M, 0.01 μ M和 0.001 μ M 的 NardoaristolonesA的培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上部吸去100 μ L上清，加入100 μ L DMSO,暗处放置lOmin，利用酶标仪(Sunrise公司产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率(%) = AOD药物处理/AOD空白对照X 100。
[0020]2.结果:Nardoaristolones A对人舌癌细胞株P PTca8113和T6的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人舌癌细胞株PTca8113和T6生长的IC50值分别为
2.76±0.58 μ M 和 1.43±0.38 μ Μ。
[0021]由上述实施例表明，本发明的Nardoaristolones A对人舌癌细胞株PTca8113和T6的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的Nardoaristolones A具有抗舌癌活性，能用于制备抗舌癌药物。
【权利要求】
1.Nardoaristolones A在制备治疗舌癌药物中的应用，所述化合物NardoaristolonesA结构如式(I )所示:
【文档编号】A61K31/343GK103462953SQ201310403678
【公开日】2013年12月25日 申请日期:2013年9月6日 优先权日:2013年9月6日
【发明者】张关莲 申请人:张关莲