一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯及制备方法与应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开的一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯，为如下结构式（1）的配合物，其中R代表正丁基。本发明还公开了该含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯的制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。
【专利说明】一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯及制备方法与应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯，及其制备方法，以及该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
【背景技术】
[0002]有机锡是一类含有Sn-C键的金属有机化合物，具有较高的生物活性，在杀菌、杀虫、抗癌药物制备等领域有着广泛的应用前景。已有的研究表明，有机锡中的烃基R是决定化合物抗癌活性高低的主要因素，如，环己基、正丁基和苯基锡化合物的抗癌活性较强，乙基次之，甲基则几乎无抗癌活性，而配体的结构对配合物的抗癌活性以及杀灭癌细胞的广谱性同样起着重要的作用，且实验证明，有机锡羧酸酯配合物的生物活性往往比相应的有机锡化合物闻，如:
[0003]欧洲专利ΕΡ0177785Β1公开的双[三(2-甲基_2_苯基丙基)锡]单羧酸酯比双[三(2-甲基-2-苯基丙基)锡]氧化物具有更强的生物活性；文献(高等学校化学学报，2008, 29(9): 1781-1785.)报道，二丁基锡羧酸酯对格兰氏阴性和阳性菌的抑制活性明显强于二丁基氧化锡，且在较低浓度下具有比二丁基氧化锡更强的抑制肿瘤作用。
[0004]基于丁基锡类化合物是经实验证明具有抗癌活性的物质，本发明选择α -萘乙酸为有机酸配体，分别与二丁基氧化锡、二丁基二氯化锡在一定条件下反应，合成得到了对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(MCF7)、人肝癌细胞0fepG2)、人结肠癌细胞(Colo205)、人肺癌细胞(NC1-H460)具 有较强抑制活性的化合物，为开发抗癌药物提供了新途径。
【发明内容】
[0005]本发明的目的之一在于提供一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α -萘乙酸酯。
[0006]本发明目的之二在于提供上述一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α -萘乙酸酯的制备方法。
[0007]本发明目的之三在于提供上述一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α -萘乙酸酯在医药中的应用。
[0008]为了实现上述发明目的，本发明所采用的技术方案是:
[0009]一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α -萘乙酸酯，为如下结构式(I)的配合物:
[0010]
【权利要求】
1.一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯，其特征在于，为如下结构式(I)的配合物:
2.如权利要求1所述的一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯，其特征在于，所述结构式(I)的配合物为晶体结构，其晶体学数据:三斜晶系，空间?Ι /I，a=l.19945 (4) nm, b=l.31242 (4) nm, c=l.46563 (5) nm, α =68.950(2) °，β =67.862(2) u，Y=80.552(2)。，Z=I, V=L 993.36 (Il)nm3 ;分子中Sn2O2四元环稠合成四核锡氧梯形结构，梯旁两个羧基氧原子分别以双齿与梯形Sn-O-Sn链锡原子配位形成六元锡氧杂环结构。
3.权利要求1或2所述的一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯的制备方法，其特征在于，在反应容器中按顺序依次加入α -萘乙酸lmmol、二丁基氧化锡I-1.2mmol或二丁基二氯化锡I-1.2mmol、甲醇钠O-1.2mmol、溶剂无水甲醇15-50mL,在搅拌回流下反应8-12h ;冷却，过滤；在25-35°C条件下，控制溶剂挥发结晶，得无色透明晶体，即为含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯。
4.权利要求1或2所述的一种含锡氧杂环结构的二丁基锡α-萘乙酸酯在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求4所述的应用，其中所述肿瘤为人宫颈癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、肺癌。
【文档编号】A61K31/555GK103450252SQ201310406440
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2013年9月9日 优先权日:2013年9月9日
【发明者】冯泳兰, 邝代治, 蒋伍玖, 张复兴, 庾江喜, 王剑秋, 许志锋 申请人:衡阳师范学院