香豆素类化合物双白瑞香素的新用途
【专利摘要】本发明涉及一种香豆素类化合物双白瑞香素的新用途。本发明的化合物和药物组合物可用于制备抑制神经细胞凋亡的药物，用以治疗神经退行性疾病如老年痴呆，帕金森病，脊髓侧索硬化等运动神经元病和中枢神经系统损伤。
【专利说明】香豆素类化合物双白瑞香素的新用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种香豆素类化合物双白瑞香素的新用途。
【背景技术】[0002]神经退行性疾病是数种慢性、渐进性神经变性疾病的统称，以阿尔采默病及帕金森病为代表，主要以功能神经元的逐渐凋亡丢失为主要病理表现，这也是疾病症状产生的主要因素。世界顶尖级药物公司一直关注这一领域的进展。数千万病人的广阔市场，吸引着诸如葛兰素史克，辉瑞，强生、礼来，百克斯特，默沙东等公司的科研人员夜以继日的钻研。但是迄今为止得到的新药大部分临床实验结果令人失望。即便是已经用于临床的抗老年痴呆症药物如多奈哌齐、石杉碱甲、卡巴拉汀等基本上是中枢性乙酰胆碱酯酶抑制剂，以促进存留的神经元的兴奋传递来改善记忆。用于临床的抗帕金森症药物如雷沙吉兰(Azilect)是单胺氧化酶抑制剂,屈昔多巴(Northera)模拟内源性多巴胺。也是以促进存留的神经元的兴奋传递来改善症状。这些药物无异于饮鸩止渴，短期内可能有益于症状的改善，但长期必将促使残存的神经元进一步凋亡，并最终使药物完全无效。
[0003]科学家们已经注意到该情况。新的用于神经退行性疾病的治疗药物主要针对于对神经元的保护。如美国南卫理公会大学和德州大学的研究者发现了一族小分子，可以通过保护脑细胞治疗包括帕金森病、阿尔茨海默病和亨廷顿病等神经变性病。位于达拉斯的一家新成立的公司EncephRx已获得了这些化合物的全球许可权。南卫理公会大学和德州大学的研究者合成的这类杂环的有机化合物中的一种显示出对神经元具有高度的保护性，而且对动物模型神经变性具有很好的疗效。其中，最具希望的先导化合物为HSB-13。HSB-13是可降低前脑神经变性，改善动物行为学，但是该药物尚无明确的作用靶点。鼠源性神经营养因子(NGF)也被用于该类疾病用于保护神经元，但是因其是蛋白，保存及用于中枢神经系统给药都比较麻烦。国内一些中药复方制剂如银杏叶制剂等可改善脑血流和扩张脑血管，增加脑细胞的供血供氧，促进神经元存活，也是没有明确的作用靶点。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种香豆素类化合物双白瑞香素在制备抑制神经细胞凋亡药物中的应用。
[0005]双香豆素类化合物具有以下结构通式:
【权利要求】
1.一种香豆素类化合物双白瑞香素在制备抑制 神经细胞凋亡药物中的应用。
【文档编号】A61P25/28GK103479623SQ201310425381
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2013年9月18日 优先权日:2013年9月18日
【发明者】徐晓辉, 张照环, 栗娇娇 申请人:上海大学