一种驱蛔的中药组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种驱蛔的中药组合物及其制备方法。该中药组合物是由包括以下重量份的原料制备而成：乌梅、花椒、使君子、枳实、槟榔、山楂、生地、生姜、白芍、甘草。适用于治疗因蛔虫感染而引起急性腹痛和四肢厥冷等病症。患者服用后止痛迅速、驱虫效果理想、痊愈率高，效果优于现有驱蛔药物。
【专利说明】一种驱蛔的中药组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及中药领域，具体涉及一种驱蛔的中药组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 蛔虫是无脊椎动物，线虫动物门，线虫纲，蛔目，蛔科。是人体肠道内最大的寄生线虫，成体略带粉红色或微黄色，体表有横纹，雄虫尾部常卷曲。蛔虫是世界性分布种类，是人体最常见的寄生虫，感染率可达70%以上，农村闻于城市，儿童闻于成人。成虫寄生于小肠，多见于空肠，以半消化食物为食。感染期卵被人吞入，在小肠内孵出幼虫。幼虫能分泌透明质酸酶和蛋白酶，侵入小肠粘膜和粘膜下层，钻入肠壁小静脉或淋巴管，经静脉入肝，再经右心到肺，穿破毛细血管进入肺泡，在此进行第2次和第3次蜕皮，然后，再沿支气管、气管移行至咽，被宿主吞咽，经食管、胃到小肠，在小肠内进行第4次蜕皮后经数周发育为成虫。自感染期卵进入人体到雌虫开始产卵约需2个月，成虫寿命约I年.每条雌虫每日排卵约24万个。宿主体内的成虫数目一般为一至数十条，个别可达上千条。
[0003]蛔虫寄生于人体内，可扰乱脾胃气机，蛔虫喜温，恶寒怕热，性动好窜，善于钻孔，故当人体脾胃功能失调，或有全身发热疾患时，蛔虫即易在腹中乱窜而引起多种病证。因蛔虫感染而引起急性腹痛和四肢厥冷的病症，症见腹部绞痛，四肢发凉，痛甚则汗出，或吐涎沫，或吐蛔虫，时发时止，或伴有寒热，胃肠功能紊乱等证候。类于肚道蛔虫或蛔虫性肠梗阻病。
[0004]小儿蛔虫轻者可无明显症状，重者食欲不振，或喜食异物，面黄形瘦，脐周腹痛，时作时止，触之腹部柔软，或可扪及虫团聚散，并可见吐蛔或便蛔，且大便干稀不稠。有些患儿出现淡色白斑、巩膜出现兰色斑点，下唇或出现颗粒样大小白点，舌苔薄腻或花剥，舌尖红尖。
[0005]当肠内蛔虫妄动，窜入胆道，则归为现代医学胆道蛔虫病范畴一蛔厥。蛔虫一动，胆管挛缩，疼痛剧烈，蛔虫安静，则疼痛停止如常人。但疼痛发作时患者十分痛苦，虽立即应用吗啡、阿托品等止痛药，疼痛不能减。因发病突然，疼痛剧烈，治疗上一般都强调先安蛔，后驱虫，致使临床上常见蛔厥患者脘胁剧痛数日不止，甚则寒战壮热，两目发黄，转为黄疸；更甚者，则虫死胆道，复转外科手术治疗。
[0006]祖国医学设有专方-乌梅丸治疗此病临床颇有良效。但亦有诸多患者应用乌梅丸数剂，而痛未减，加西药解痉止痛、补液、抗菌消炎等处理终未得痊愈。乌梅丸功效为温脏、补虚、安蛔，所治蛔厥是上热下寒、蛔动不安所致。方中黄连、黄柏为有上热者设，而蛔厥初发多无上热，故可舍去。其他温补药物如细辛、附子、桂枝、人参、当归、干姜等用药过早，亦有助邪生热之虑，故药效有时欠佳或未显效。
[0007]除乌梅丸外，常用的驱虫药有甲苯咪唑(安乐士)、阿苯达唑(肠虫清)、左旋咪唑(驱钩蛔)、枸橼酸哌嗪(驱蛔灵、六一宝塔糖)。
【发明内容】
[0008]本发明的目的是提供一种驱蛔的中药组合物；
本发明的另一目的是提供一种驱蛔的中药组合物制备方法。
[0009]本发明的目的是通过下列的技术方案实现的:
本发明所述的驱蛔的中药组合物，它是由包括如下重量份的原料制备而成的:
乌梅15-30份、花椒6-20份、使君子10-20份、枳实10-20份、槟榔10-20份、山楂10-30份、生地10-20份、生姜20-50、白芍10-20份、甘草6-10份；
优选地，是由包括如下重量份的原料制备而成的:
乌梅20-25份、花椒11-15份、使君子13-17份、枳实13-17份、槟榔13-17份、山楂
16-24份、生地13-17份、生姜30-40份、白芍13-17份、甘草7-9份；
更优选地，是由包括如下重量份的原料制备而成的:
乌梅23份、花椒13份、使君子15份、枳实15份、槟榔15份、山楂20份、生地15份、生姜35份、白芍15份、甘草8份。
[0010]以下是本发明中药组合物的药材来源:
乌梅为蔷薇科植物梅Prunus mume (sieb.) Sieb.et Zucc.的干燥近成熟果实。
[0011]花椒为芸香科植物青椒Zantho`xylum schinifolium Sieb.et Zucc.或花椒Zanthoxylum bungeanum Maxim.的干燥成熟果实。
[0012]使君子为使君子科植物使君子Quisqualis indica L.的干燥成熟果实。
[0013]积实为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种或甜橙Citrussinensis Osbeck的干燥幼果。
[0014]槟榔为棕榈科植物槟榔Areca catechu L.的干燥成熟种子。
[0015]山楂为蔷薇科植物山里红Crataegus pinnatifida Bge.var.major N.E.Br.或山楂Crataegus pinnatifida Bge.的干燥成熟果实。
[0016]生地为玄参科多年生草本植物地黄Rehmannia glutinosa Libosch.的新鲜或干燥的块根。
[0017]生姜为姜科植物姜Zingiber officinale Rose.的新鲜根莖。
[0018]白苟也称白苟药(Paeonia sterniana Fletcher in Journ.)、白花苟药,是毛茛科芍药属植物。
[0019]甘草为豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.、胀果甘草 Glycyrrhizainflata Bat.或光果甘草Glycyrrhiza glabra L.的干燥根及根莖。
[0020]本发明的另一方面是提供了本发明中药组合物的活性成分的制备方法，该方法是采用水提或40— 80%体积百分浓度的乙醇回流提取。具体制备方法如下:
方案一:取全部10味药材，加水煎煮2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6~12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，减压浓缩至70~80°C时相对密度为1.10~1.35的浸膏，即得活性成分。
[0021]方案二:取全部10味药材，加水煎煮2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6~12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液加入乙醇，使含醇量为40-70%，静置，过滤，浓缩，即得活性成分。
[0022]方案三:取全部10味药材，用40-80%乙醇回流提取2_3次，每次乙醇用量为药材总重量的4-10倍，提取时间为1-4小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至60-80°C时相对密度为1.10-1.25的浸膏，即得活性成分。
[0023]本发明的中药组合物可以将其有效成分和/或药学上可接受的载体一起制成各种常用剂型，如颗粒剂、合剂、片剂、丸剂、茶剂、糖浆剂、散剂等。
[0024]本发明的药学上可接受的载体包括但不限于以下:
填充剂:乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖、玉米淀粉等。
[0025]粘合剂:淀粉浆、预胶化淀粉、糊精等。
[0026]崩解剂:淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代一羧丙基纤维素、枸橼酸、聚山梨酯80等。
[0027] 润滑剂:硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、单硬脂酸甘油酯等。
[0028]润湿剂:蒸馏水、乙醇等。
[0029]矫味剂:蔗糖、甜菊糖、阿斯巴甜等。
[0030]助溶剂:甘油、山梨醇等多元醇。
[0031]助流剂:微粉硅胶、滑石粉等。
[0032]包糖衣材料，如蔗糖、滑石粉、明胶、色素、川蜡等；薄膜包衣材料，如胃溶型水、醇包衣材料等。
[0033]例如，其可以通过下列方法之一制备为各种常见剂型:颗粒剂、合剂、片剂、丸剂、茶剂、糖浆剂、散剂。
[0034]方法1:颗粒剂
取方案一至方案三所得活性成分之一，加入颗粒剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明中药组合物的颗粒剂。
[0035]上述颗粒剂常用辅料包括填充剂、粘合剂、润滑剂之一或全部。
[0036]方法2:合剂
取方案一至方案三所得活性成分之一，加入合剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明中药组合物的合剂。
[0037]上述合剂常用辅料包括填充剂、粘合剂、矫味剂之一或全部。
[0038]方法3:片剂
取方案一至方案三所得活性成分之一，加入片剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明中药组合物的片剂。
[0039]上述片剂常用辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂之一或全部。
[0040]方法4:丸剂
取方案一至方案三所得活性成分之一，加入丸剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明中药组合物的丸剂。
[0041]上述丸片剂常用辅料包括润湿剂、粘合剂之一或全部。。
[0042]本 申请人:在研究传统中医辨证治疗的基础上参考现代药理研究成果，经过多年的试验，将多种配方进行筛选，找到了对驱蛔治疗效果好的几种药物而完成了本发明。
[0043]本发明所公开的中药组合物有效成分是由乌梅、花椒、使君子、枳实、槟榔、山楂、生地、生姜、白芍、甘草等原料制备而成。根据“蛔得酸则静，得辛则伏”的理论，取乌梅丸安蛔之义，以乌梅味酸制蛔、安其扰动，使蛔静而痛止为主药；花椒味辛可驱虫，性温可温脏去寒，因其药性较之细辛、附子温和而毒性低，所以药量也可适当加大，以收药专力宏之效；使君子为驱蛔要药，现代驱蛔中药研究有肯定的疗效，且副作用轻，与槟榔合用可提高疗效；生姜味辛，性温可加强花椒的药效，同时有止呕的功用，一方面可止蛔虫性呕吐，另一方面可减轻使君子可能引起少数病人恶心呕吐、呃逆的副作用；枳实可治积滞内停、痞满胀痛、大便秘结，与山楂消积化滞合用，有助于清空肠胃，使药物与寄生虫易于接触，从而更好的发挥驱虫作用，并促使虫体排出；生地除具备滑肠、破瘀生新功效外，尚可止痛，与白芍平肝止痛共同，可迅速解胸腹胁肋疼痛、四肢挛急等症状；甘草调和诸药，助止痛之功，解辛麻之味，使众药和谐共处，起安蛔驱蛔、解痛止呕之奇功。
[0044]本发明提供的一种驱蛔的中药组合物具有以下优点:
1、本发明提供的驱虫中药组合物制剂安全有效，具有快速驱虫、止痛迅速的功效。经临床试验证明，最快5分钟可以止痛，2-3天治愈，治愈率99%以上。
[0045]2、本发明中药组合物与现有驱蛔药相比，药性温和、无毒副作用。
[0046]3、本发明提供的中药组合物制剂，成品采用纯中药配方结合现代先进生产工艺生产，携带和饮用都很方便。
【具体实施方式】
[0047]下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。除非另有说明，本发明中的乙醇量的百分数是体积百分数，v/v表示溶液的体积比。
[0048]实施例1颗粒剂` 取乌梅23g、花椒13g、使君子15g、枳实15g、槟榔15g、山楂20g、生地15g、生姜35g、白芍15g、甘草8g，加水煎煮3次，每次加水量分别相当于药材总重量的12倍、8倍、6倍，每次提取时间分别为2小时、I小时、I小时，合并三次提取液，滤过，减压浓缩至80°C时相对密度为1.10的浸膏，加入适量糊精及80%的乙醇，拌合成软材，过12目筛制颗粒，60°C干燥，SP得。
[0049]实施例2颗粒剂
取乌梅15g、花椒6g、使君子20g、枳实20g、槟榔10g、山楂10g、生地20g、生姜50g、白芍10g、甘草10g，加水煎煮2次，每次加水量分别相当于药材总重量的12倍、10倍，每次提取时间分别为3小时、2小时，合并两次提取液，滤过，减压浓缩至60°C时相对密度为1.35的浸膏，加入适量糊精及50%的乙醇，拌合成软材，过14目筛，制颗粒，90°C干燥，即得。
[0050]实施例3颗粒剂
乌梅25g、花椒15g、使君子17g、枳实17g、槟榔17g、山楂24g、生地17g、生姜40g、白芍17g、甘草9g，加水煎煮3次，每次加水量分别相当于药材总重量的12倍、10倍、8倍，每次提取时间分别为3小时、2小时，合并三次提取液，滤过，减压浓缩至70°C时相对密度为1.25的浸膏，加入适量糊精及70%的乙醇，拌合成软材，过14目筛，制颗粒，80°C干燥，即得。
[0051]实施例4合剂
乌梅30g、花椒20g、使君子10g、枳实10g、槟榔20g、山楂30g、生地10g、生姜20g、白芍20g、甘草6g，加水煎煮3次，每次加水量分别相当于药材总重量的12倍、10倍、6倍，提取时间分别为2小时、2小时、I小时，合并三次提取液，滤过，滤液加入乙醇，使含醇量为40%，静置24小时，过滤，浓缩至每ml含生药量1.6g，分装，灭菌，即得。
[0052]实施例5合剂
乌梅25g、花椒Hg、使君子17g、枳实13g、槟榔17g、山楂16g、生地17g、生姜30g、白芍17g、甘草7g，加水煎煮2次，每次加水量分别相当于药材总重量的12倍、10倍，提取时间分别为3小时、2小时，合并两次提取液，滤过，滤液加入乙醇，使含醇量为70%，静置12小时，过滤，浓缩至每ml含生药量1.5g，分装，灭菌，即得。
[0053]实施例6片剂
乌梅20g、花椒15g、使君子13g、枳实17g、槟榔13g、山楂24g、生地13g、生姜40g、白芍13g、甘草9g，用40%乙醇回流提取2次，乙醇用量分别为药材总重量的10倍、8倍，提取时间分别为4小时、2小时，合并两次提取液，过滤，滤液浓缩至60°C时相对密度为1.25的浸膏，制粒、干燥，压片。
[0054]实施例7片剂
乌梅15g、花椒6g、使君子10g、枳实10g、槟榔10g、山楂10g、生地10g、生姜20g、白芍10g、甘草6g，用80%乙醇回流提取3次，乙醇用量分别为药材总重量的10倍、8倍、4倍，提取时间分别为3小时、2小时、I小时，合并三次提取液，过滤，滤液浓缩至80°C时相对密度为1.10的浸膏，制粒、干燥，压片。
[0055]实施例8丸剂
乌梅30g、花椒20g、使君子20g、枳实20g、槟榔20g、山楂30g、生地20g、生姜50g、白芍20g、甘草10g，用80%乙醇回流提取2次，乙醇用量分别为药材总重量的10倍、8倍，提取时间分别为4小时、3小时，合并两次提取液，过滤，滤液浓缩至80°C时相对密度为1.10的浸膏，加入蜂蜜，制丸，包装，即得。
[0056]实施例9丸剂
乌梅20g、花椒Hg、使君子13g、枳实13g、槟榔13g、山楂16g、生地13g、生姜30g、白芍13g、甘草7g，用40%乙醇回流提取3次，乙醇用量分别为药材总重量的10倍、6倍、4倍，提取时间分别为3小时、2小时、I小时，合并三次提取液，过滤，滤液浓缩至60 V时相对密度为1.25的浸膏，加入蜂蜜，制丸，包装，即得。
[0057]实施例10丸剂
乌梅20g、花椒6g、使君子20g、枳实10g、槟榔20g、山楂IOg份、生地20g、生姜20g、白芍20g、甘草6g，用60%乙醇回流提取3次，乙醇用量分别为药材总重量的10倍、8倍、6倍，提取时间分别为3小时、2小时、2小时，合并三次提取液，过滤，滤液浓缩至70°C时相对密度为1.20的浸膏，加入蜂蜜，制丸，包装，即得。
[0058]临床试验
对本发明治疗人体内蛔虫的疗效进行临床观察，通过对比服药前后患者的疼痛感及蛔虫是否消失分析本发明的驱回效果。
[0059]I诊断依据
1.1阵发性脐周腹痛，常骤然发作，痛无定处，可自行缓解。
[0060]1.2可有发热咳嗽或哮喘，痰中带血，皮肤出现风疹块团，寐中磨牙，流涎，鼻痒。病久面黄肌瘦，神情烦躁，呕出蛔虫或排出蛔虫。[0061]1.3巩膜可见蓝斑，面部出现白色虫斑，唇内侧有白色粟粒状小点，指甲花斑。腹部可触及条索状蛔虫团，时聚时散。
[0062]1.4有饮食不洁及吐蛔、排蛔史。
[0063]1.5大便镜检可见蛔虫卵，嗜酸粒细胞可增高。
[0064]1.6可出现蛔厥(胆道蛔虫)、肠结(蛔虫性肠梗阻)等并发症。
[0065]2证候分类
2.1虫积肠道:脐周腹痛，时作时止。嘈杂易饥，甚则吐虫、排虫，寐中磨牙，流涎，鼻痒。苔薄黄或白，脉沉弦。
[0066]2.2脾胃虚弱:虫病已久，面黄肌瘦，巩膜、面颊、指甲虫斑累累，精神不振，食欲减退，烦躁不安。舌淡红，苔薄白，脉细弱。突然发作右胁及胃脘部剧烈疼痛，痛引肩背，辗转不安，恶心呕吐，常有蛔虫吐出，痛止则如常人。
[0067] 3病例选择
3.1年龄4-60岁者；
3.2愿意接受I周治疗者；
3.3签署进入临床研究知情同意书者。
[0068]4治疗药物 实验组:实施例1
对照组:乌梅丸，昆明中药厂有限公司 5疗效指标:
治愈:疼痛停止,蛔虫消失。
[0069]好转:服药后疼痛减轻，需要给予输液及西药抗感染。
[0070]无效:疼痛不止，蛔虫未消失。
[0071]6临床分组及治疗方法
入组病例232例，其中肠道蛔虫100例，胆道蛔虫100例，气管和支气管蛔虫32例。均分为两组:实验组、对照组。
[0072]治疗方法:
实验组:本发明实施例1，根据患者年龄大小、体重情况增减用量，一日两次。
[0073]对照组:乌梅丸，每次两丸，一日两次。
[0074]7 结果:
患者在服用本发明实施例1后自述止痛迅速，最快首服5分钟后可以止痛，2-3天治愈，经治疗后，临床症状大部分消失，B超复查未见异常，随访一个月未见复发。治疗效果见表1表1:各部位蛔虫病治疗效果
【权利要求】
1.一种驱蛔的中药组合物，其特征在于它是由包括以下重量份的原料制成的:乌梅15-30份、花椒6-20份、使君子10-20份、枳实10-20份、槟榔10-20份、山楂10-30份、生地10-20份、生姜20-50、白芍10-20份、甘草6-10份。
2.如权利要求1所述的驱蛔的中药组合物，其特征在于它是由包括以下重量份的原料制成的:乌梅20-25份、花椒11-15份、使君子13-17份、枳实13-17份、槟榔13-17份、山楂16-24份、生地13-17份、生姜30-40、白芍13-17份、甘草7_9份。
3.如权利要求1所述的驱蛔的中药组合物，其特征在于它是由包括以下重量份的原料制成的:乌梅23份、花椒13份、使君子15份、枳实15份、槟榔15份、山楂20份、生地15份、生姜35份、白芍15份、甘草8份。
4.如权利要求1-3所述的驱蛔的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的: 取全部10味药材，加水煎煮2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6~12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，减压浓缩至70~80°C时相对密度为1.10~1.35的浸膏，即得活性成分。
5.如权利要求1-3所述的驱蛔的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的: 取全部10味药材，加水煎煮2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6~12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液加入乙醇，使含醇量为40-70%，静置，过滤，浓缩，即得活性成分。
6.如权利要求1-3所述的驱蛔的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的: 取全部10味药材，用40-80%乙醇回流提取2-3次，每次乙醇用量为药材总重量的4-10倍，提取时间为1-4小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩至60-80°C时相对密度为1.10-1.25的浸膏，即得活性成分。
7.一种驱蛔的中药制剂，包括权利要求1-3中任一项的驱蛔的中药组合物与医药学上可接受的载体。
【文档编号】A61P33/10GK103479978SQ201310425852
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2013年9月18日 优先权日:2013年9月18日
【发明者】冯日生 申请人:冯日生