消旋卡多曲颗粒及其制备方法
【专利摘要】本发明属于药物制剂领域，具体涉及了一种治疗小儿腹泻的药物颗粒剂及其制备方法，所述的药物颗粒首先用环糊精或环糊精衍生物对消旋卡多曲进行包合，然后配以稀释剂、粘合剂、崩解剂、助流剂、矫味剂或其它药学上可接受的辅料，制备的固体制剂。本发明提供的颗粒剂针对儿童患者有效的解决了服药困难及口感不良的问题，更好地满足临床需求。
【专利说明】消旋卡多曲颗粒及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有消旋卡多曲的颗粒剂，用于治疗儿科腹?与。
【背景技术】
[0002]消旋卡多曲为几乎不溶于水的亲脂性化合物，其化学名称为:N-[ (R, S) -3-乙酰硫基-2-苄基丙酰基]氨酸苄基酯，结构式为:
【权利要求】
1.一种消旋卡多曲的颗粒剂，其特征在于:含有消旋卡多曲活性成分，环糊精或环糊精衍生物以及药学上可接受的载体，所述可接受的载体包括填充剂、崩解剂、粘合剂、助流剂或润滑剂、矫味剂。
2.根据权利要求1所述的颗粒剂，其特征在于其中所述环糊精或环糊精衍生物选自α -环糊精、β -环糊精、Y -环糊精、羟丙基-环糊精、羟乙基-环糊精、葡萄糖环糊精或麦芽糖环糊精。
3.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中所述以消旋卡多曲为主药，经环糊精或环糊精衍生物进行包合，主药与包合材料的重量比为:1:1一1:100 ;包合技术可采用研磨法、溶剂法、超声法、喷雾干燥法中的任意一种。
4.根据权利要求3所述的颗粒剂，其中所述的以消旋卡多曲为主药，经环糊精或环糊精衍生物进行包合，主药与包合材料的重量比为:1:5 —1:50 ;包合技术采用研磨法。
5.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中所述填充剂选自蔗糖、乳糖或其混合物。
6.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中所述粘合剂选自纤维素聚合物，为乙基纤维素、羟丙基纤维素或羟丙甲纤维素中的一种或几种的混合。
7.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中所述颗粒崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮或羧甲基淀粉钠。
8.根据权利要求1所述的颗粒剂，其中所述助流剂或润滑剂选自硬脂酸及其盐、无水胶态二氧化硅、滑石粉。
9.根据权利要求1所述的药物颗粒剂，其中所述矫味剂为安赛蜜、阿斯巴甜、糖精钠或水果香精中的一种或几种的混合。
10.根据权利要求1-9任一项所述的颗粒剂，其制备方法包括以下步骤: (O消旋卡多曲过100目筛，与环糊精或环糊精衍生物进行包合； (2)配制粘合剂； (3)将上述制备的消旋卡多曲环糊精或环糊精衍生物包合物与填充剂、崩解剂，过筛混合均匀，加入粘合剂制备软材，过筛制粒，沸腾干燥，整粒； (4)干颗粒加入润滑剂或助流剂、矫味剂，混合均匀，得消旋卡多曲颗粒。
【文档编号】A61K31/265GK103565750SQ201310456521
【公开日】2014年2月12日 申请日期:2013年9月30日 优先权日:2013年9月30日
【发明者】魏冬青, 孟旻, 郭夏 申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司