一种奥拉西坦胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种奥拉西坦的口服胶囊制剂及其制备方法，所述的奥拉西坦胶囊中含有以重量百分比计80.0-85.5%奥拉西坦、9.7-15.2%的木糖醇和4.8%的润滑剂，其中奥拉西坦为结晶形式的奥拉西坦。所述的结晶形式的奥拉西坦是一种流动性优良的良好结晶，它比现有技术提供的结晶形式纯度更高，杂质更少，质量稳定性和晶型稳定性更好。本发明的奥拉西坦胶囊质量稳定性显著提高、制备工艺简单、生产成本降低。
【专利说明】一种奥拉西坦胶囊及其制备方法【技术领域】
[0001]本发明涉及一种药物制剂，尤其涉及一种奥拉西坦的口服胶囊制剂及其制备方法，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]奥拉西坦，英文名Oxiracetam，化学名称为4-羟基-2-氧代-1-批咯烷乙酰胺，结
构式如式I所示:
[0003]
【权利要求】
1.一种奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述奥拉西坦胶囊含有以重量百分比计80.0-85.5%的奥拉西坦、9.7-15.2%的木糖醇和4.8%的润滑剂。
2.根据权利要求1所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述润滑剂由滑石粉、微粉硅胶和泊洛沙姆组成，重量配比为1:0.25:0.1。
3.根据权利要求2所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述奥拉西坦胶囊含有以重量百分比计82.0%的奥拉西坦、13.2%的木糖醇和4.8%的润滑剂。
4.根据权利要求1所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述奥拉西坦为结晶形式的奥拉西坦，使用Cu-Ka辐射，其X-射线粉末衍射图谱在反射角2 Θ为15.6±0.2°，17.7±0.2 °，19.9±0.2 °，21.5±0.2 °，24.9±0.2 °，25.5±0.2 °，27.9±0.2 °，28.4±0.2°，29.4±0.2°，33.1±0.2°，33.5±0.2°，35.5±0.2°，35.9±0.2° 处有特征峰。
5.根据权利要求4所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述结晶性形式奥拉西坦的X-射线粉末衍射图谱在反射角2 Θ为21.5±0.2°处的相对峰强为100%，19.9±0.2°处的相对峰强大于70%小于100%。
6.根据权利要求4或5所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述结晶性形式奥拉西坦的制备方法，包括如下步骤: a)取奥拉西坦粗品，加水溶解，得奥拉西坦水溶液； b)任选的，向步骤a)所得水溶液中加入活性炭，在40-50°C搅拌脱色0.5_1小时，过滤，收集滤液； c)将步骤a)所得水溶液 或步骤b)所得滤液减压浓缩，浓缩至奥拉西坦与水的重量(g)_ 体积(ml)比为 1:0.5-3 ； d)将步骤c)所得浓缩液降温，搅拌析晶，分离出结晶，干燥，得到奥拉西坦晶型成品。
7.根据权利要求6所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述步骤a)中奥拉西坦粗品与水的重量(g)-体积(ml)比为1:1-10，优选1:2-6。
8.根据权利要求7所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述步骤c)的减压浓缩，浓缩温度为35-55°C，真空度为-0.08MPa~-0.1MPa0
9.根据权利要求8所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述步骤d)的降温为降至0_5°C;所述的搅拌，搅拌时间为1-6小时，搅拌转速为30-60转/分；所述的干燥，为在温度45-65°C、真空度为-0.08MPa~-0.1MPa条件下，真空干燥1-4小时。
10.根据权利要求1-5任一项所述的奥拉西坦胶囊，其特征在于，所述的奥拉西坦胶囊采用如下方法制备:将奥拉西坦过40目筛备用，将滑石粉、木糖醇于60-80度条件下干燥4个小时备用；称取处方量奥拉西坦、木糖醇、滑石粉、泊洛沙姆和微粉硅胶加入到混合机中混合均匀；灌装胶囊。
【文档编号】A61K31/4015GK103494790SQ201310459892
【公开日】2014年1月8日 申请日期:2013年9月30日 优先权日:2013年9月30日
【发明者】王金戌, 高志峰, 张 育, 孙鹏, 张文静, 王丽丽, 马园园 申请人:石药集团欧意药业有限公司