金诺芬在制备抗血管生成类药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及金诺芬在制备抗血管生成类药物中的应用。至今尚未见有关于金诺芬抗血管生成活性的相关报道。本发明提供金诺芬在制备抗血管生成类药物中的应用。利用斑马鱼血管生成模型进行验证，金诺芬能够显著抑制斑马鱼血管生成。因此，金诺芬可以用于抗血管生成类药物的制备。
【专利说明】金诺芬在制备抗血管生成类药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及金诺芬在制备抗血管生成类药物中的应用。【背景技术】
[0002]血管生成(angiogenesis)是指从已有的毛细血管或毛细血管后静脉发展而形成新的血管。肿瘤生长依赖于血管生成的概念始于20世纪70年代初，但其重要性并未受到关注。近二十年，由于发现了血管生成因子对血管生成的作用，以及血管生成对肿瘤生长和侵入转移、特别对肿瘤早期发生的重要影响，血管生成成为近年来肿瘤研究的热点之一，为肿瘤治疗开辟了一个新的思路。
[0003]1971年，哈佛大学Judah Folkman教授首次提出抗肿瘤血管疗法，即通过阻断肿瘤新生血管生成切断肿瘤营养供给，可以达到抑制和治疗肿瘤的目的。随着近年来发现的具有阻断肿瘤新生血管功能的抗癌物质不断体现出低毒性和不产生耐药性等诸多优点，该理论于2003年被美国《科学》杂志列入年度十大科技突破。经过40年大量的基础理论研究，目前基于这一疗法，已有多个专利新药上市，如罗氏的Bevacizumab(商品名Avastin, 2010年全球销售额67亿美元)，拜耳的Sorafenib (商品名Nexavar, 2010年全球销售额9.94亿美元)，辉瑞的Sunitinib (商品名Sutent, 2010年全球销售额10.7亿美元)。但这些药物价格十分昂贵，均为外企医药巨头垄断。国内目前只有I支真正意义的抗肿瘤血管生成药物通过SFDA批准上市(恩度，先声药业，2005年上市)，但年销售额很少(2010年销售额仅2.5亿人民币)，尚无法参与全球竞争。其次，由于恩度(重组人血管内皮抑制素注射液，Recombinant Human Endostatin Injection)为大分子蛋白类药物,生产这类高纯度安全制剂需要很高的技术门槛，而且此类型的药物在体内的半衰期较短，从而限制了这些活性蛋白的临床应用。
[0004]综上所述，在小分子化合物中寻求新的血管生成抑制剂来有效治疗上述疾病已成为研发热点，开发具有自主知识产权的专利靶向抗血管生成小分子药物迫在眉睫。
[0005] 金诺芬，英文名:Auranofin;中文化学名:2，3，4，6-四-氧-乙酰基-1-硫代-β -右旋-吡喃葡萄糖-硫(三乙基磷)金盐。英文化学名:(1-Thio-β -D-glucopyranosato)(triethylphosphine)gold2, 3, 4, 6-tetracetate ；商品名称:瑞得；分子量:678.49。金诺芬是一种用于治疗类风湿性关节炎的药。金诺芬用于治疗关节炎的机制还不清楚，其抗风湿机制可能与对某些免疫细胞和免疫因子的抑制作用有关。金诺芬的化学结构式如下:
[0006]
【权利要求】
1.金诺芬在制备抗血管生成类药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为口服给药剂型，注射给药剂型、粘膜给药剂型或经皮给药剂型。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、注射液、贴剂或凝胶剂形式。
【文档编号】A61P35/00GK103479662SQ201310468768
【公开日】2014年1月1日 申请日期:2013年10月9日 优先权日:2013年10月9日
【发明者】何明芳, 高晓平, 佘金雄, 刘晓昕 申请人:南京工业大学