一种肺靶向治疗药物吉非替尼plga微球的制备方法
【专利摘要】一种肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球的制备方法：将吉非替尼和PLGA混合后溶于有机溶剂作为分散相(油相（O）），十二烷基硫酸钠水溶液为连续相（水相（W）），磁力搅拌下将分散相（油相（O))缓慢注入连续相(水相（W)）中，形成水包油（O/W）型乳剂，继续搅拌3h，使有机溶剂充分挥发后，离心分离吉非替尼PLGA微球，并用蒸馏水洗涤3次后，干燥即得吉非替尼PLGA微球。本方法用于吉非替尼PLGA微球的制备。本发明的有益效果：在保证吉非替尼稳定性的条件下具有较高的包封率，可以保持体内最佳的药物浓度，并且延长药物作用的时间。
【专利说明】一种肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药制造【技术领域】，特别涉及一种药物缓释载体或缓释剂型的肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球及其制备方法。
【背景技术】
[0002]吉非替尼是一种新型的选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(EGFR — TKI)肿瘤治疗药物，吉非替尼的化学名为:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6- (3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式C22H24ClFN4O3，分子量446.9，结构式为....--^
【权利要求】
1.一种肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤:a、吉非替尼和PLGA按Img:8-16 mg的比例混合后,溶于1-2 ml有机溶剂作为分散相； b、以百分比浓度0.5%-2%的十二烷基硫酸钠水溶液20-60ml为连续相； C、在搅拌下将分散相注入连续相中，形成水包油0/W型乳剂，继续搅拌直至有机溶剂充分挥发； d、离心分离上述PLGA水包油0/W型乳剂中的吉非替尼，干燥即得吉非替尼PLGA微球。
2.根据权利要求1所述的一种肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球的制备方法，其特征在于所述的PLGA的LA与GA的摩尔比例范围为50:50~95:5。
3.根据权利要求1所述的一种肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球的制备方法，其特征在于所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯或者乙腈中的任一种。
4.根据权利要求1或3所述的一种肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球的制备方法，其特征在于:a、吉非替尼和PLGA按Img:8mg的比例混合，溶于Iml有机溶剂二氯甲烷作为分散相； b、以百分比浓度2%的十二烷基硫酸钠水溶液40ml为连续相。
5.根据权利要求4所述的一种肺靶向治疗药物吉非替尼PLGA微球的制备方法，其特征在于所述的搅拌采用磁力搅拌，搅拌速率为300rpnTl5000rpm,温度控制在4°C~40°C。
【文档编号】A61P35/00GK103536537SQ201310494030
【公开日】2014年1月29日 申请日期:2013年10月21日 优先权日:2013年10月21日
【发明者】邢蓉, 王利, 陈伟, 王雷, 宋家伟, 朱裕林, 桑冉 申请人:邢蓉