吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及制备方法
【专利摘要】本发明涉及式(I)的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，包括其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐。本发明的化合物适用于治疗代谢障碍。在式(I)中，R3如本文中所定义。
【专利说明】吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及制备方法
[0001]本申请是申请日为2007年5月2日、申请号为200780015928.5 (国际申请号为PCT/EP2007/054248)、发明名称为“被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及其制备方法”的发明专利申请的分案申请。
[0002]本发明涉及通式I的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物:
[0003]
【权利要求】
1.式I的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物；包括其互变异构体、立体异构体或其混合物；及其生理学上可接受的盐:
2.如权利要求1所述的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物或其生理上可接受的盐，其中该β -D-吡喃型葡萄糖基的羟基0-6的氢原子经选自((V8烷基)羰基、((V8烷基)氧基羰基及苯基羰基中 的基团置换。
3.如权利要求1或2所述的化合物与无机酸或有机酸形成的生理上可接受的盐。
4.药物组合物，其包含如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐，以及任选地一或多种惰性载体及/或稀释剂。
5.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备适于治疗或预防可由抑制钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白SGLT影响的疾病或病症的药物组合物中的用途。
6.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备适于治疗或预防一或多种代谢障碍的药物组合物中的用途。
7.如权利要求6所述的用途，其特征在于该代谢障碍选自I型及2型糖尿病、糖尿病并发症、代谢性酸中毒或酮病、反应性低血糖症、高胰岛素血症、葡萄糖代谢障碍、胰岛素抵抗、代谢综合征、不同起因的血脂异常、动脉粥样硬化及相关疾病、肥胖、高血压、慢性心力衰竭、水肿及高尿酸血症。
8.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备用于抑制钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白SGLT2的药物组合物中的用途。
9.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备用于预防胰腺β细胞退化及/或用于改善及/或恢复胰腺β细胞功能的药物组合物中的用途。
10.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备用于预防、减缓、延迟或治疗由于有此需要的患者体内肝脏脂肪异常积累而导致的疾病或病症的药物组合物中的用途。
11.至少一种如权利要求1或2所述的化合物或如权利要求3所述的生理学上可接受的盐在制备利尿剂及/或抗高血压剂中的用途。
12.式I1、式II1、式1.1、式1.2、式1.3、式1.4、式1.5或式1.6的被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，包括其互变异构体、立体异构体或其混合物；及其生理学上可接受的盐:
【文档编号】A61P3/06GK103601709SQ201310616828
【公开日】2014年2月26日 申请日期:2007年5月2日 优先权日:2006年5月3日
【发明者】马赛厄斯.埃克哈特, 弗兰克.希梅尔斯巴赫, 彼得.艾克尔曼, 阿基姆.索尔, 利奥.托马斯 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司