知母中知母皂苷aⅲ在制备抗肿瘤药物的应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于药物学领域，公开了在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验证明知母皂苷AⅢ具有广谱且较强的抗肿瘤活性，尤其对T475-S2细胞具有强且稳定的细胞毒性，且比5-Fu和紫杉醇杀伤T475-S2细胞能力更强，24h的IC50为6.97±0.72μM，24h，AⅢ用药浓度为6μM，能够诱导T475-S2细胞的凋亡与自噬，凋亡作用一直处于主导位置，从而使知母皂苷AⅢ可用于制备预防和治疗肿瘤的药物。
【专利说明】知母中知母皂苷A III在制备抗肿瘤药物的应用
【技术领域】
[0001]本发明属于药物学领域，涉及知母皂苷AIII在制备抗肿瘤药物中的应用，具体涉及知母皂苷A III可通过死亡受体途径即Fas、FADD途径和内源性途径即线粒体、Cyt0.c途径诱导A375-S2细胞凋亡与自噬，用于制备抗肿瘤药物。
【背景技术】
[0002]近年来，由于现代社会竞争加剧，生活压力增大，环境严重污染等因素，恶性肿瘤已成为危害人类生命健康的严重疾病之一，现已成为严重威胁人类健康的第二大“杀手疾病”！天然药物在癌症治疗中的作用备受关注，能否找到既能杀伤肿瘤细胞，毒副作用又比较小的药物及治疗方法，对肿瘤的临床治疗意义重大。
[0003]知母为百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge)的干燥根莖。传统中药中常用于治疗肺病、发烧感冒、糖尿病、便秘等症。知母药材虽为单一品种，但分布较广，广泛分布于华北、东北、西北地区。经现代天然药物化学及药理学研究表明，知母中含有甾体皂苷、黄酮、木脂素、多糖、留醇和脂肪油等，其中皂苷为其主要成分，以往及目前对知母的药理活性研究，基本都集中在抗衰老(知母宁)、抗抑郁(知母总皂苷)、治疗阿尔茨海默病(知母皂苷Q)、抗二型糖尿病(芒果苷)等领域，起到的基本都是保护细胞或促进细胞增殖的作用，但是在抗肿瘤、抗癌症方面的研究却少之又少。因此，本文对于充分利用知母植物资源具有重要意义！
【发明内容】
[0004]本发明所解决的技术问题是提供一种从中药知母中提取分离的有效成分知母皂苷AIII在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其是对黑色素瘤。所述的知母皂苷AIII具有如下结构:
[0005]
【权利要求】
1.知母皂苷AIII，在制备抗肿瘤、诱导肿瘤细胞的凋亡与自噬药物方面的应用，其特征在于，所述的知母皂苷A III的结构为:
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于:所述的肿瘤为肺癌、肝癌、肠癌、淋巴癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、白血病、黑色素瘤、纤维瘤。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于:所述的肿瘤为黑色素瘤。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于:所述的知母皂苷AIII可以与药学上可接受的赋形剂制成临床可接受的制剂。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、丸剂或注射剂。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，其最小有效剂量为:10mg/kg。
【文档编号】A61K31/7048GK103599122SQ201310635140
【公开日】2014年2月26日 申请日期:2013年11月29日 优先权日:2013年11月29日
【发明者】宋少江, 池岛乔, 夏明钰, 李玲芝, 徐雷, 殷缘 申请人:沈阳药科大学