肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用及药物组合物的制作方法

文档序号:1273170阅读:660来源:国知局
肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用及药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用。本发明还提供一种含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物。
【专利说明】肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用及药物组合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的新用途,特别涉及一种肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用及药物组合物。
【背景技术】
[0002]骨质疏松症(OsteopOTosis,0P)是一种常见病多发病,它是以骨量减少、骨的微观结构退化为特征的,致使骨的脆性增加以及易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。随着人均寿命延长,人口老龄化迅速发展,骨质疏松的发病率越来越高,目前,全世界约有2亿人患骨质疏松症,骨质疏松作为世界性疾病已成为医学研究的重要课题。因此,寻找有效的治疗骨质疏松疾病的药物已成为研究热点。
[0003]肉苁蓉为我国重要的补肾类中药,常被组方治疗骨质疏松症,例如中成药“苁蓉健肾丸”由肉苁蓉、锁阳、莲须、熟地黄、茯苓、菟丝子、淫羊藿等组成,主治肾阳虚骨质疏松症;“鱼鳔补肾丸”由鱼鳔胶、肉苁蓉、当归、潼蒺藜、巴戟天、菟丝子等组成,主治骨质疏松症。台湾学者 Te-Mao Li 等(Te-Mao Li, Hsin-Chih Huang, Chen-Ming Su, Tin-YunHo, Ch1-Ming ffu, Wen-Chi Chen, Y1-Chin Fong and Chih-Hsin Tang.Cistanchedeserticola extract increases bone formation in osteoblasts [J].Journal ofPharmacy and Pharmacology, 2012, 64 (6):897-907.)报道肉灰蓉粗提物体外具有提高成骨细胞碱性磷酸酶(ALP)活性的作用,增强骨形态发生蛋白-2 (BMP-2)和骨桥(OPN)蛋白的表达,从而促进了骨形成;体内具有治疗小鼠去卵巢致骨质疏松症的作用。另国内学者曾建春等(曾建春,樊粤光,刘建仁,曾意荣,易春智,阎亮。肉苁蓉含药血清诱导骨髓间充质干细胞向成骨细胞分化的实验研究。中国骨伤,2010,23 (8): 606-609。)证实骨髓间充质干细胞在肉苁蓉诱导下可向成骨细胞分化,分别作为组织工程的种子细胞和诱导因子对治疗骨质疏松、骨折不愈合有良好的应用前景。
[0004]然而,肉苁蓉中包括多种化合物,例如,肉苁蓉中的化合物有:苯乙醇苷类、环烯醚萜及其苷类、木脂类及其苷类,现有技术中并没有明确指出肉苁蓉中的哪一类化合物成分具有治疗骨质疏松症的作用。

【发明内容】

[0005]本发明提供了肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的新应用,即肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用。
[0006]还有必要提供一种含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物。
[0007]一种肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用,其中,肉苁蓉苯乙醇苷类化合物为A类,A类的化学结构通式为:
【权利要求】
1.一种肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用,其中,肉苁蓉苯乙醇苷类化合物为A类,A类的化学结构通式为:
2.如权利要求1所述的肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用,其特征在于:A类为异毛蕊花糖苷、管花苷B、车前草苷、异肉苁蓉苷C、异紫葳新苷中的任意一种。
3.一种肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用,其中,肉苁蓉苯乙醇苷类化合物为B类,B类的化学结构通式为:
4.如权利要求3所述的肉苁蓉苯乙醇苷类化合物作为制备治疗骨质疏松症药物的应用,其特征在于:B为毛蕊花糖苷、2’ -乙酰毛蕊花糖苷、肉苁蓉苷A、肉苁蓉苷B、肉苁蓉苷C、肉苁蓉苷D、管花苷A、管花苷E、盐生肉苁蓉苷D、盐生肉苁蓉苷E、Osmanthuside从金石蚕苷、管花肉苁蓉苷A、管花肉苁蓉苷B、管花肉苁蓉苷C、沙苁蓉苷A、2’ -乙酰木犀苷、2’ -乙酰金石蚕苷、丁香苷A 3’ -a-L-吡喃鼠李糖苷、异丁香苷A 3’ -a-L-吡喃鼠李糖昔、Kankanoside H>Kankanoside J>Kankanoside K>Arenarisoide>Wiedemanninoside C、紫葳新苷1、紫葳新苷II中的任意一种。
5.一种含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物,其特征在于:该药物组合物包括辅料、活性成分主料,活性成分主料与辅料的重量比为1:99~99:1,活性成分主料包括A类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物,A类的化学结构通式为:
6.如权利要求5所述的含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物,其特征在于:A类为异毛蕊花糖苷、管花苷B、车前草苷、异肉苁蓉苷C、异紫葳新苷中的任意一种。
7.如权利要求5所述的含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物,其特征在于:活性成分主料还包括B类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物,A类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物与B类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的重量比为20:80~80:20,B类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的化学结构通式为:
8.一种含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物,该药物组合物包括辅料、活性成分主料,活性成分主料与辅料的重量比为1:99~99:1,活性成分主料包括B类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物,B类的化学结构通式为:
9.如权利要求8所述的含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物,其特征在于:B为毛蕊花糖苷、2’ -乙酰毛蕊花糖苷、肉苁蓉苷A、肉苁蓉苷B、肉苁蓉苷C、肉苁蓉苷D、管花苷A、管花苷E、盐生肉苁蓉苷D、盐生肉苁蓉苷Usmanthuside沒、金石蚕苷、管花肉苁蓉苷A、管花肉苁蓉苷B、管花肉苁蓉苷C、沙苁蓉苷A、2’ -乙酰木犀苷、2’ -乙酰金石蚕苷、丁香苷A 3’ -a-L-吡喃鼠李糖苷、异丁香苷A 3’ -a-L-吡喃鼠李糖苷、Kankanoside H、Kankanoside J、Kankanoside K、Arenarisoide、Wiedemanninoside C、紫葳新苷1、紫葳新苷II中的任意一种。
10.如权利要求8所述的含有肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的防治骨质疏松的药物组合物,其特征在于:活性成分主料还包括A类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物,B类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物与A类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的重量比为20:80~80:20,A类肉苁蓉苯乙醇苷类化合物的化学结构通式 为:
【文档编号】A61P19/10GK103622980SQ201310673102
【公开日】2014年3月12日 申请日期:2013年12月12日 优先权日:2013年12月12日
【发明者】马学琴, 薛黎明, 徐力生, 张霞, 杨凤琴, 王峰, 赵锦涛, 蒋建银 申请人:宁夏医科大学
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