甲苯磺酸索拉非尼药物组合物及制备方法
【专利摘要】本发明公开了本发明公开了一种甲苯磺酸索拉非尼药物组合物，其特征是该药物组合物由下列成分及百分比组成：10%－50%甲苯磺酸索拉非、20%－50%乳糖、微晶纤维素10%－30%、5%－10%交联聚乙烯吡咯烷酮、1%－5%倍他环糊精、1%－2%微粉硅胶组成，该甲苯磺酸索拉非尼药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。
【专利说明】甲苯磺酸索拉非尼药物组合物及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药技术制备领域，具体涉及一种稳定性良好的甲苯磺酸索拉非尼药物组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]甲苯磺酸索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体一 β (PDGFR 一β )、ΚΙΤ和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和TOGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长.。
[0003]甲苯磺酸索拉非尼基本信息如下:
[0004]英文名:SorafenibTosylate
[0005]CAS 号:202914-84-9
[0006]化学名称:4- {4- [3-(4-氯-3-三氟甲基_苯基)_酰脲]_苯氧基}-吡啶_2_羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐
[0007]化学结构式:
[0008]
【权利要求】
1.一种含甲苯磺酸索拉非尼药物组合物，其特征在于由下列成分及重量百分比组成:10% - 50%甲苯磺酸索拉非、20% - 50%乳糖、10% - 30%微晶纤维素、5% — 10%交联聚乙烯吡咯烷酮、1% - 5%倍他环糊精、1% - 2%微粉硅胶。
2.根据权利要求1所述的药物组成物，其特征在于其所述的甲苯磺酸索拉非尼药物组合物，每1000粒胶囊其配方组成为:
3.根据权利要求1所述的甲苯磺酸索拉非尼药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤:将甲苯磺酸索拉非尼、乳糖、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、倍他环糊精置于混合机中，混合5-10分钟，使混合均匀；向上述混合均匀的物料中加入纯化水适量，制得硬度适宜的软材；将软材采用18目筛网制得粒度适宜的颗粒；在55±51:条件下沸腾干燥至颗粒水分 小于3% ;将颗粒取出，加入微粉硅胶混合20分钟，混合均匀；中间体检测，检测指标包括含量，水分等，根据含量计算装量范围，装入I号胶囊，即得。
【文档编号】A61K47/40GK103656656SQ201310699947
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月18日 优先权日:2013年12月18日
【发明者】李晓红 申请人:北京科源创欣科技有限公司