一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法
【专利摘要】本发明属于制药领域，涉及比阿培南固体分散体的制备方法，特别涉及一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法。该方法将比阿培南加入含有PEG-4000和Poloxamer?F68的注射用水中，搅拌溶解，过滤除菌后，灌装，经冷冻干燥即得到注射用比阿培南固体分散体。与现有无菌分装制品相比，该方法提供一种化学性质稳定、可快速溶解的注射用比阿培南固体分散体制备方法，通过制备成固体分散体，提高了药物溶解度并极大缩短溶解时间。
【专利说明】一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于制药领域，涉及比阿培南固体分散体的制备方法，特别涉及一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法。
技术背景
[0002]比阿培南(biapenem)是日本Lederle公司和美国氰氨公司于1989年开发的注射用新型I β -甲基碳青霉烯类抗生素，已经于2002年3月在日本上市，临床上广泛应用于对比阿培南敏感的革兰氏阴性需氧菌、革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌引起的急慢性感染，其中主要用于并发性腹腔内感染、下呼吸道感染(包括细菌性肺炎)以及并发性尿道感染，此外，比阿培南在治疗整形手术感染、妇科感染以及耳鼻喉感染时均具有很好的疗效。结构式如下所示:
[0003]
【权利要求】
1.一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法，其特征在于:其具体步骤为: (1)先将PoloxamerF68和PEG-4000加入到注射用水溶液中，搅拌使其溶解，再加入比阿培南，搅拌溶解，再加入甘露醇，搅拌溶解，得溶液I ; (2)按照5%(W/W)的用量向溶液I中加入针用活性炭，于50-60°C搅拌30min，冷却至室温，得溶液II ; (3)将步骤(2)中溶液II用0.45 μ m的微孔滤膜过滤脱碳，得滤液I，然后将滤液I通过0.22 μ m的微孔滤膜过滤除菌，得滤液II ； (4)将滤液II无菌灌装，按每瓶含比阿培南0.3g灌装，经冷冻干燥得到注射用比阿培南固体分散体； 其中Poloxamer F68与注射用水溶液的质量体积比(g/ml)为0.1-1:100 ； PEG-4000与注射用水溶液的质量体积比(g/ml)为1-20:100 ； 比阿培南与注射用水溶液的质量体积比(g/ml)为2-4:100 ； 甘露醇与注射用水溶液的质量体积比(g/ml)为1-2:100。
2.如权利要求1所述的，一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法，其特征在于，Poloxamer F68与注射用水溶液的质量体积比(g/ml)为0.5:100。
3.如权利要求1所述的，一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法，其特征在于，PEG-4000与注射用水溶液的质量 体积比(g/ml)为10:100。
4.如权利要求1所述的，一种注射用比阿培南固体分散体的制备方法，其特征在于，甘露醇与注射用水溶液的质量体积比(g/ml)为1.5:100。
【文档编号】A61K47/10GK103751120SQ201310721709
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2013年12月24日 优先权日:2013年12月24日
【发明者】杜希兵, 赵新祥, 胡维智 申请人:山东鲁抗立科药业有限公司