盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法。所述盐酸胍法辛缓释制剂由盐酸胍法辛、填充剂、药物载体材料、pH调节剂、润滑剂和崩解剂制成。首先将盐酸胍法辛、填充剂、pH调节剂和药物载体材料分别粉碎过筛；然后将盐酸胍法辛与填充剂、pH调节剂和药物载体材料放入混合机中混合均匀；然后依次将润滑剂和崩解剂分别加入到混合机中混合均匀；最后按照常规方法压片，制成各种规格的盐酸胍法辛缓释片产品。利用本发明制备盐酸胍法辛缓释制剂，可有效简化操作过程，降低成品制剂中的杂质产生，提高药物的安全性。制备的盐酸胍法辛缓释制剂具有较好的稳定性和溶出特性。
【专利说明】盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及制药领域关于药物制剂技术，具体涉及一种盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]美国FDA批准了盐酸胍法辛缓释片用于治疗6~17岁儿童和青少年注意力缺乏和多动症。它是迄今在全球范围内获准治疗这一适应证的第一个选择性a2a -肾上腺能受体激动剂。盐酸胍法辛化学名称为N-脒基-2- (2，6-二氯苯基)乙酰胺单盐酸盐，其分子式为=C9H9Cl2 N30.HCl，分子量为282.55，结构式为:
【权利要求】
1.一种盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于:以每片缓释制剂中游离胍法辛有效含量Img规格为基准,所述每片盐酸胍法辛缓释制剂由盐酸胍法辛1.14mg,填充剂40~57mg,药物载体材料66.2~86.2mg, pH调节剂17~24mg,润滑剂3.4~5.4mg和崩解剂4.26~6.8 mg制成； 所述填充剂为预胶化淀粉或山梨醇；所述药物载体材料为羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲基纤维素钠和尤特奇100中的至少一种；所述pH调节剂为酒石酸、柠檬酸、苹果酸或富马酸；所述润滑剂为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000或月桂醇硫酸镁；所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮或交联羧甲基纤维素钠。
2.—种权利要求1所述盐酸胍法辛缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤: a、按照权利要求1所述盐酸胍法辛缓释制剂的原辅料配比配制各种原辅料，首先将主药盐酸胍法辛粉碎过100目筛，将填充剂、PH调节剂和药物载体材料粉碎过80目筛； b、将主药盐酸胍法辛与填充剂、pH调节剂和药物载体材料放入混合机中进行混合，混合均匀； C、然后依次将润滑剂和崩解剂分别加入到混合机中混合，混合后得到均匀的混合粉体；最后按照常规方法压片，制成各种规格的盐酸胍法辛缓释片产品。
3.根据权利要求2所述的盐酸胍法辛缓释制剂的制备方法，其特征在于:所述盐酸胍法辛缓释片的片重为15 0或300mg ;所得产品盐酸胍法辛缓释片中游离胍法辛的有效剂量为 Img 或 2mg。
【文档编号】A61K9/22GK103705480SQ201310744328
【公开日】2014年4月9日 申请日期:2013年12月31日 优先权日:2013年12月31日
【发明者】刘志庆, 贾晓璐, 王翠侠, 朱赞梅, 苗海敏, 蒲薇薇, 王娜 申请人:郑州大明药物科技有限公司