一种地氯雷他定新晶型及制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种地氯雷他定新晶型及制备方法。本发明公开了一种抗组胺药物地氯雷他定新晶型，差式扫描热分析在158℃附近有单一吸收峰。其制备方法包括：将地氯雷他定溶解于四氢呋喃后，再向体系中滴加水，滴加完毕后过滤，取滤饼，干燥，得到所述地氯雷他定新晶型晶体。该晶型纯度高，稳定性好，在工艺成产中具有优越性，适合制剂工艺过程长期储备。
【专利说明】一种地氯雷他定新晶型及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物化学合成【技术领域】，涉及一种地氯雷他定新晶型及制备方法。
【背景技术】
[0002]地氯雷他定(Desloratadine)是美国Schering-Plough公司开发的一个抗组胺药也是氯雷他定(Loratadine)的主要活性代谢物(去乙氧羰基氯雷他定)，具有长效抗组胺作用，但不会阻滞心脏钾通道，从而改善了药物对心血管系统的安全性。本品不易进入中枢神经系统，可选择性地阻断外周Hl受体，无镇静作用。用于成人及十二岁以上儿童缓解季节性过敏性鼻炎相关症状，其作用强，安全性好。
[0003]地氯雷他定，化学名称为8-氯-6，11- 二氢-11- (4-亚哌啶基)_5H_苯并[5，6]
环庚三烯并[1，2-b]哌啶其结构是如下:
[0004]
【权利要求】
1.一种地氯雷他定新晶型晶体，其特征在于:使用Cu-K α辐射，以2Θ衍射角表示的晶体的X-射线粉末在2 Θ衍射角12.8570处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为45.31%，对应的晶面间距D为6.88561 ； 在2 Θ衍射角13.0032处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为88.76%，对应的晶面间距D 为 6.80856 ； 在2 Θ衍射角13.5683处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为30.64%，对应的晶面间距D 为 6.52620 ； 在2 Θ衍射角15.3682处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为14.70%，对应的晶面间距D 为 5.76569 ； 在2 Θ衍射角18.5063处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为54.06%，对应的晶面间距D 为 4.79448 ； 在2 Θ衍射角19.6901处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为27.18%，对应的晶面间距D 为 4.50882 ； 在2 Θ衍射角20.9865处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为100.00%，对应的晶面间距 D 为 4.23314 ； 在2 Θ衍射角25.0716处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为45.31%,对应的晶面间距D 为 3.55190 ； 在2 Θ衍射角26.1439处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为80.59%,对应的晶面间距D 为 3.40859 ； 在2 Θ衍射角29.1273处有衍射峰，所述衍射峰的相对强度为27.51%，对应的晶面间距D 为 3.06590。
2.一种制备权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体的方法，包括如下步骤:将地氯雷他定溶解于四氢呋喃后，再向体系中滴加水，滴加完毕后过滤，取滤饼，干燥，得到所述地氯雷他定新晶型晶体。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于:所述地氯雷他定与四氢呋喃的用量比为Ig:3_5mlο
4.根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于:所述滴加步骤中，水的用量为所述四氢呋喃体积用量的6-8倍。
5.根据权利要求2-4任一所述的方法，其特征在于:所述溶解步骤中，温度为40-50°C; 所述滴加步骤中，温度为15-25°C。
6.根据权利要求2-5任一所述的方法，其特征在于:所述滴加步骤中，滴加速率为3_5ml/min，具体 3ml/min。
7.权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体在制备抗组胺药物中的应用。
8.以权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体为活性成分的抗组胺药物。
【文档编号】A61P37/08GK103755682SQ201310745764
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2013年12月30日 优先权日:2013年12月30日
【发明者】郭伟, 王轶 申请人:山东达因海洋生物制药股份有限公司