Ccr3-抑制剂的用途
【专利摘要】本发明涉及式1的CCR3抑制剂，其中R1为H、C^g-烧基、C0_4-烧基-C3_6-环烧基、Cj__6-1?代烷基，R2为H、C烷基，X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子，j为1或2，其用作治疗选自干性年龄相关性黄斑变性（dAMD)、湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD)、早产儿视网膜病变（R0P)、视网膜中央静脉阻塞（CRV0)、鼻息肉病、嗜酸细胞性食管炎、嗜酸细胞性肠胃炎（例如嗜酸细胞性胃炎和嗜酸细胞性肠炎）、嗜酸细胞增多综合征和丘-斯综合征的疾病的药物。
【专利说明】CCR3-抑制剂的用途
[0001] 本发明涉及式1的CCR3-抑制剂，
[0002]
[0003]其中，
【权利要求】
1. 式1的化合物 其中
R1为H、烷基、(；_4-烷基-C3_6-环烷基、(V 6-卤代烷基； R2 为 H、(^_6-烷基； X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子； j为1或2 ; 其用作治疗选自干性年龄相关性黄斑变性（dAMD)、湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD)、 早产儿视网膜病变（ROP)、视网膜中央静脉阻塞（CRVO)、鼻息肉病、嗜酸细胞性食管炎、嗜 酸细胞性肠胃炎（例如嗜酸细胞性胃炎和嗜酸细胞性肠炎）、嗜酸细胞增多综合征和丘-斯 综合征的疾病的药物。
2. 如权利要求1的化合物，其中 R1为H、C^-烷基； R2 为 H、(^_6-烷基； X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子； j为1或2。
3. 如权利要求1或2的化合物，其中 R1为H、甲基、乙基、丙基、丁基； R2为H、甲基、乙基、丙基、丁基； X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子，优选氯离子； j为1或2,优选2。
4. 如权利要求1至3中任一项的化合物，其中 R1为H、甲基、乙基、丙基、丁基； R2为H、甲基； X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子，优选氯离子； j为1或2,优选2。
5. 如权利要求1至4中任一项的化合物，其中 R1为H、甲基； R2为H、甲基； X为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子，优选氯离子； j为1或2,优选2。
6. 如权利要求1至5中任一项的化合物，其中X为氯离子。
7. 如权利要求1至6中任一项的化合物，其中j为2。
8. 如权利要求1至7中任一项的式1的化合物，其用作治疗选自早产儿视网膜病变 (ROP)、视网膜中央静脉阻塞（CRVO)、鼻息肉病以及嗜酸细胞性食管炎的疾病的药物。
9. 如权利要求1至7中任一项的式1的化合物用于治疗选自鼻息肉病、嗜酸细胞性食 管炎、嗜酸细胞性肠胃炎（例如嗜酸细胞性胃炎和嗜酸细胞性肠炎）、嗜酸细胞增多综合征 和丘-斯综合征的疾病的用途。
10. 如权利要求9的用途，其用于治疗选自鼻息肉病和嗜酸细胞性食管炎的疾病。
11. 如权利要求9的用途，其用于治疗选自早产儿视网膜病变（ROP)和视网膜中央静脉 阻塞（CRVO)的疾病。
【文档编号】A61K31/4545GK104220073SQ201380016333
【公开日】2014年12月17日 申请日期:2013年4月2日 优先权日:2012年4月3日
【发明者】M·C·尼文斯, T·博伊苏, R·戈格尔, P·赛斯尔 申请人:勃林格殷格翰国际有限公司