一种醋酸甲羟孕酮片及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种醋酸甲羟孕酮片及其制备工艺，产品由醋酸甲羟孕酮、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠、聚山梨酯-80、12％浓度冲浆用预胶化淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、胃溶型薄膜包衣预混剂组成。制备方法包括制作片芯、包衣等步骤。本发明治疗醋酸甲羟孕酮片用于30例子宫内膜异位女性患者，其效果好，且对血沉的影响并不大，总有效率为90％，本发明药物具有服药次数少，血药浓度平稳，持续时间长等特点。
【专利说明】一种醋酸甲羟孕酮片及其制备工艺
发明领域
[0001]本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种醋酸甲羟孕酮片及其制备工艺。
[0002]发明背景
[0003]醋酸甲轻孕酮(MedroxyprogesteroneAcetate)，分子式:C24H3404,为白色或类白色的结晶性粉末，在三氯甲烷中极易溶解，在丙酮中溶解，在乙酸乙酯中略溶，在无水乙醇中微溶，在水中不溶。
[0004]醋酸甲羟孕酮作为乳腺癌、子宫内膜癌等激素依赖性肿瘤的内分泌治疗药物，以及用于治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症，亦可用于短效复方口服避孕片的孕激素成分，并可用于孕妇保胎。目前临床广泛应用并取得较满意的效果。同时，醋酸甲羟孕酮作为内分泌药物单用或与抗肿瘤药物合用治疗前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤也有提高疗效的作用。其他治疗乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤的化疗药物有一定的毒副作用，对病人机体产生伤害，但是醋酸甲羟孕酮的优点在于不但能够单独治疗或协同治疗，还能明显改善患者的厌食、体重减轻和恶病质等症状，从而改善患者的全身状况和生活质量。
[0005]醋酸甲羟孕酮属于口服合成类固醇类药物，由孕酮衍生而成。除了 6位存在甲基和17位存在乙酰氧基外，本产品与天然孕酮有相同的结构。醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下，醋酸甲羟孕酮能同时对内分泌系统及在细胞水平上发挥作用。
[0006]本发明的目的在于提供一种新的醋酸甲羟孕酮片及其制备工艺，疗效好，操作简单，污染少，成本低廉，适合工业化生产。
【发明内容】
[0007]本发明的目的在 于提供一种新的醋酸甲羟孕酮片及其制备工艺，并经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。
[0008]一方面，本发明提供一种醋酸甲羟孕酮片，其中每1000片由下列重量成分组成:
[0009]醋酸甲羟孕酮2克
乳糖20~130克
预胶化淀粉8.0~50克
羟丙甲基纤维素2.5~20克
羧甲淀粉钠2.5~20克
聚山梨酯-800.1~1.0克
12%浓度冲浆用预胶化淀粉4.5~30克
微粉硅胶0.3~4.8克
硬脂酸镁U 2~1.5克
胃溶型薄膜包衣预混剂 4.5~8.5克。 [0010]在其中一些实施方案，本发明所述的醋酸甲羟孕酮片，其中每1000片由下列重量
成分组成:
[0011]
【权利要求】
1.一种醋酸甲羟孕酮片，其中每1000片由下列重量成分组成: 醋酸甲羟孕酮2克 乳糖20~130克
预胶化淀粉8.0~50克
羟丙甲基纤维素2.5~20克
竣甲淀粉钠2.5^20克
聚山梨酯-800.1~1.0克
12%浓度冲浆用预胶化淀粉4.5~30克 微粉硅胶0.3~4.B克 硬脂酸镁O 2~1.5克
胃溶型薄膜包衣预混剂 4.5~8.5克。
2.根据权利要求1所述的醋酸甲羟孕酮片，其中每1000片由下列重量成分组成: 醋酸甲羟孕酮2克乳糖100克 预胶化淀粉50克 羟丙甲基纤维素10克 羧甲淀粉钠10 克
3.一种醋酸甲羟孕酮片的制备工艺，其包括下列步骤: (1)制作片芯:将醋酸甲羟孕酮、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将12%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18~40目颗粒，60~70°C干燥，24目筛整粒，水分为1.0~3.0%时收料，制得片芯备用； (2)包衣:将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2~3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30~40cm，开始预热片芯，片芯温度至40~50°C左右，喷雾压力在0.5~0.6MPa，开始包衣至片增重3.0%即可，30~40°C干燥12小时得产品； 上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成:
【文档编号】A61P35/00GK103800299SQ201410064366
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2014年2月25日 优先权日:2014年2月25日
【发明者】刘艳青, 翟宏华, 宋俊智 申请人:刘艳青