一种止痛活血舒筋贴膏及其制备方法

一种止痛活血舒筋贴膏及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种止痛活血舒筋贴膏及其制备方法。所述一种止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括干姜0.1%-30%，山奈0.1%-20%，白芷0.1%-20%，甘松0.1%-15%，大黄0.1%-15%，防风0.1%-10%，威灵仙0.1%-10%，地龙0.1%-10%，血竭0.1%-10%，黄连0.1%-10%，透骨草0.1%-10%，伸筋草0.1%-10%，鸡血藤0.1%-10%，没药0.1%-10%，乳香0.1%-10%，冰片0.1%-10%，桃仁0.1%-10%，当归0.1%-10%，丁香0.1%-10%，胡椒0.1%-10%，香加皮0.1%-10%，荆芥0.1%-10%，桂枝0.1%-10%，辛夷0.1%-10%，羌活0.1%-10%，川芎0.1%-10%，独活0.1%-10%，牡丹皮0.1%-10%，辣椒0.1%-10%，苍术0.1%-10%，薄荷脑0.1%-10%，水杨酸甲酯0.1%-15%，土鳖虫0.1%-10%，生半夏0.1%-15%，红花0.1%-10%，樟脑0.1%-10%。本发明所提供的止痛活血舒筋贴膏具有良好的抗炎镇痛和活血化瘀作用，不仅对骨质增生症、筋骨疼痛及关节疼痛能彻底缓解，而且还对痰核流注，特别是对肌肉麻痹疗效更佳。
【专利说明】一种止痛活血舒筋贴膏及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及治疗骨质增生症、筋骨疼痛、肌肉麻痹及关节疼痛的药物，是以中草药为原料制备的外用中成药，尤其涉及一种止痛活血舒筋贴膏及其制备方法。
【背景技术】
[0002]骨质增生症又称为增生性骨关节炎、骨性关节炎、退变性关节病、老年性关节炎、肥大性关节炎，是由于构成关节的软骨、椎间盘，韧带等软组织变性、退化，关节边缘形成骨刺，滑膜肥厚等变化，而出现骨破坏，引起继发性的骨质增生，导致关节变形，当受到异常载荷时，引起关节疼痛，活动受限等症状的一种疾病。分原发性和继发性两种。
[0003]颈椎骨质增生:临床表现有:颈项部有强硬的感觉，活动受限，颈部活动有弹响声，疼痛常向肩部和上肢放射，手和手指有麻木，触电样感觉，可因颈部活动而加重，不同的病变累及不同部位，就出现不同的症状，晚期可导致瘫痪。颈椎骨质增生严重者还会引起颈椎病性高血压，心脑血管疾病，胃炎，心绞痛，吞咽困难等。[0004]腰椎骨质增生:发病部位以腰三、腰四最为常见，临床上常出现腰椎及腰部软组织酸痛，胀痛，僵硬与疲乏感，甚至弯腰受限，如邻近的神经根受压，可引起相应的症状，出现局部疼痛，发僵，后根神经痛，麻木等，如压迫坐骨神经可引起坐骨神经炎，出现患肢剧烈麻痛，灼痛，抽痛，串痛，向整个下肢放射。
[0005]膝关节骨质增生:初期起病缓慢者膝关节疼痛不严重，有可持续性隐痛，气温降低时疼痛加重，与气候变化有关，晨起后开始活动、长时间行走、剧烈运动或久坐起立开始走时膝关节疼痛僵硬，稍活动后好转，上下楼困难，下楼时膝关节发软，易摔倒，蹲起时疼痛，僵硬，严重时关节酸痛胀痛，跛行走，合并风湿病者关节红肿、畸形、功能受限，伸屈活动有弹响声，部分患者可见关节积液，局部有明显肿胀、压缩现象。
[0006]关节痛的患者属于关节软骨的自然损伤和老化现象。软骨是沿着关节排列的物质，它能防止骨头末端互相磨擦在一起，并且让关节在充满关节液的状态下自由移动。当人年岁渐老，人体的软骨被磨损，骨头就暴露了，手指、膝盖、脖颈等处的关节和关节靠在一起活动磨擦时就疼痛、肿胀、僵硬、有响声了。另外，随着身体的逐渐老化，身体自身产生II型骨胶质及葡萄糖氨基聚糖的能力也不断下降，只有直接补充II型骨胶质和钙，才能不断复原、重建、再生关节软骨组织和结蒂组织，防止其退化，保持其完整性，重建骨精华使关节不再因活动摩擦而疼痛。
[0007]筋骨痛是老年人常有的毛病，却像传染病一样在中青年人群中蔓延。在电脑前坐了一整天脖子痛；空调房里待久了腰痛；鼠标用多了手腕痛。偶尔游游泳肩膀痛，爬山归来膝盖痛……人未老，为何“筋骨”先衰？专家指出，运动损伤是导致许多年轻人全身“筋骨痛”的主要原因。而全身肌肉关节也受风、寒、暑、湿、燥、火“六淫”侵袭、或外伤、慢性劳损，透皮入骨致病而形成“六毒”，就是我们平常所说的“骨毒”。“骨毒”长期存在于骨与骨膜之上形成“宿毒”。宿毒使得骨及关节周围软织反复充血、水肿、粘连、挛缩，从而导致局部血液循环障碍，产生大量酸性物质刺激血管，损害肌肉组织，表现为肌肉筋骨关节酸痛，麻木、肿胀，甚至红肿变形，重者会造成关节骨质的破坏，关节变形，生活不能自理。筋骨疼痛是风湿骨病临床重要的表现形式，要着重处理。
[0008]颈、肩、腰、腿痛和骨关节痛是人类极为常见的疼痛综合症。患者占成年人的23%，仅我国患者就达3亿之众。该类综合症除扭伤摔伤等意外因素外，其在病理学上的反映多与脊柱的退行性改变、骨质增生、髓核变性、纤维环钙化、破裂、椎间盘膨出、突出相关联。在临床上表现为头痛、头晕、视力下降、四肢活动受阻，并伴放射性疼痛和发麻、发冷、肿胀，甚至肌肉萎缩而致残。中医临床研究认为，这是长期受风、寒、湿的侵袭和慢性劳损，或不良的工作习惯、生活习惯，诱发机体组织退行性改变，微循环代谢的酸性物质淤积，迫使经络受损，气血受阻，血液循环不畅所致。传统中医统称“痹证”。上述病症的治疗多以牵引、手术、理疗、局部封闭、针灸等。但都只起到缓解、暂时止痛的作用，远期效果较差。而且，治疗时间长花费多，给患者造成很大的经济负担。

【发明内容】

[0009]有鉴于此，本发明的目的在于克服现有技术中存在的问题，提供一种止痛活血舒筋贴膏及其制备方法。
[0010]本发明中各原料药的药理和药效:
1.干姜
中药大辞典记载，干姜具有镇痛作用。
[0011]【药理】镇痛作用
干姜甲醇提取物IOg (生药)/kg皮下注射，能明显抑制小鼠醋酸扭体反应，但热板法无镇痛作用。干姜醚提取物(油状液体)1.5mg/kg或3.0ml/kg,醚提取后残渣水提取物20g/kg灌胃，均能抑制小鼠醋酸扭体反应，前者作用更强，并能明显延长热刺激痛反应的潜伏期。
[0012]【功能】温中散寒，回阳通脉。
[0013]【主治】寒湿痹痛。
[0014]2.山奈
中药大辞典记载，山奈具有:
【功能】温中、止痛。
[0015]【主治】牙痛、跌打肿痛。
[0016]3.白芷
中药大辞典记载，白芷具有镇痛，镇静作用。
[0017]【药理】镇痛，镇静作用
白芷挥发油在小鼠扭体法、热板法、辐射热刺激法及大鼠甩尾法实验中，显示镇痛作用，并抑制小鼠自主活动。挥发油在小鼠跳跃反应实验、小鼠竖尾反应实验中未显示身体依赖性。珊瑚菜素是中枢苯二氮卓受体的部分激动剂，体外可抑制[3H]地西泮等结合到大鼠脑Y-氨基丁酸受体的苯二氮卓位点。
[0018]【功能】祛风除湿、通窍止痛、消肿排脓。
[0019]【主治】眉棱骨痛、牙痛。
[0020]4.甘松
中药大辞典记载，甘松具有抗微生物作用。[0021]【药理】抗微生物作用
甘松在试管内对结核杆菌有抑制作用。宽叶甘松中的精油抑制伤寒沙门菌，野油菜黄单胞菌，炭疽芽胞杆菌和刺盘孢属菌等。宽叶甘松的精油对黄曲霉素，毛曲菌属等还有选择性抑杀作用。甘松中的甘松过氧化物和异甘松过氧化物对恶性疟原虫有抗疟活性。
[0022]【功能】理气止痛。
[0023]【主治】牙痛。
[0024]5.大黄
中药大辞典记载，大黄具有抗炎作用，
【药理】抗炎作用
(1)抑制动物实验性炎症:大黄煎剂能显著抑制巴豆油致小鼠耳壳剂型渗出性炎症。大黄素能显著抑制角叉莱胶引起的大鼠剂型胸膜炎，抑制足趾肿胀及醋酸引起的富强毛细血管通透性增高。对炎症早期的渗出，毛细血管透性增高，白细胞游走等有较好的对抗作用，对急性炎症有明显的对抗作用。
[0025]⑵对致炎因子的影响:大黄素可抑制白三烯B4(LTB4)的生物合成，能激活单核细胞分泌肿瘤坏死因子-α (TNF-α )和白介素1，6，8 (IL_1，IL_6，IL_8)，同时还能抑制由内毒诱导的上述因子的分泌，亦能协调植物血凝素(PHA)激活单核细胞分泌IL-2及干扰M~Y (INF- Y )
【功能】祛瘀解毒。
[0026]【主治】跌打损伤。
[0027]6.防风
中药大辞典记载，防风具有镇痛、镇静和抗惊厥作用。
[0028]【药理】镇痛、镇静和抗厥作用:
⑴镇痛作用:皮下注射醇浸剂20g (生药)/kg或水煎剂40g (生药)/kg灌胃，均能明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应。以热板法观察，防风水煎剂15g/kg腹腔注射或水煎剂40g/kg灌胃，均能明显提高小鼠痛阈百分率。电刺激鼠尾法表明，防风乙醇浸剂给小鼠灌服21.18g/kg及皮下注射42.36g/kg，均有一定的镇痛作用，给药够镇痛率分别为46.4%和56.7%，60min后的镇痛率分别为39.0%和53.3%。
[0029](2)镇静作用:防风水煎液40g (生药)/kg灌胃，是小鼠自发活动明显减少，并可明显提高戊巴比妥钠阈下睡眠剂量的Imin内的小鼠入睡数。
[0030]⑶抗惊厥作用:50%防风液小鼠灌胃每次0.5ml，每日2次，连续6d，对电刺激引起的警觉有一定对抗作用。防风水提物4g/kg腹腔注射对皮下注射戊四氮和硝酸士的宁所致惊厥，可使惊厥发生潜伏期延长。
[0031]【功能】祛风解表、胜湿止痛、止痉。
[0032]【主治】风湿痹痛。
[0033]7.威灵仙
中药大辞典记载，威灵仙具有镇痛作用和消炎作用。
[0034]【药理】1.镇痛作用:热板法实验表明，腹腔注射威灵仙煎剂2.5g/kg，，能提高小鼠痛阈，并且酒炙品的镇痛作用较强且持久。
[0035]2.消炎作用:威灵仙注射剂能显著抑制二甲苯引起的小鼠耳郭肿胀，能显著抑制纸片引起的大鼠肉芽组织生长。
[0036]【功能】祛风除湿，通络止痛。
[0037]【主治】风湿痹痛，肢体麻木，经脉拘挛，屈伸不利。
[0038]8 地龙
中药大辞典记载，地龙具有抗炎、镇痛及促进伤口愈合作用。
[0039]【药理】抗炎、镇痛及促进伤口愈合作用。
[0040]地龙醇提物灌胃及外涂可明显抑制二甲苯致小鼠耳郭肿胀，角叉莱胶致小鼠、大鼠足跖肿胀，醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高，蛋清致大鼠足肿胀，延长热板法疼痛反应潜伏期。地龙可显著地促进创伤愈合，外敷地龙提取液于新西兰大白兔背部创口，可提高表皮、肌肉的愈合率，促进肉芽组织中的成纤维细胞、毛细血管、胶原纤维和DNA的增长，增加机头组织中肌动蛋白的数量，有利于伤口的收缩、
【功能】止痉、熄风、通络、平喘。
[0041]【主治】中风偏瘫、风湿痹痛。
[0042]9 血竭 中药大辞典记载，血竭具有抗炎作用。
[0043]【药理】抗炎作用
广西血竭2g/kg剂量给小鼠灌胃，能明显拮抗二甲苯引起的小鼠耳炎。20%广西血竭混悬液涂布于家兔烫伤部位，对烫伤所致炎症加速结痂，促进伤口愈合。
[0044]【功能】散瘀定痛，止血，生肌敛疮。
[0045]【主治】跌打损伤、内伤瘀痛。
[0046]10.黄连
中药大辞典记载，黄连具有抗炎作用。
[0047]【药理】抗炎作用
黄连甲醇提取物对大鼠多种实验性足趾肿胀及肉芽肿有抗炎作用，局部用药也能减轻肉芽肿发展，疗效和保泰松相似。并能抑制乙酸或组胺引起的毛细血管通透性增加及二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀。小檗碱能刺激大鼠ACTH的释放，其抗炎作用可能与此有关。
[0048]【功能】清热泻火，燥湿，解毒。
[0049]【主治】湿疹。
[0050]11.透骨草
中药大辞典记载，透骨草具有:
【功能】祛风除湿，舒筋活血，散瘀消肿，解毒止痛。
[0051 ]【主治】风湿痹痛，筋骨挛缩,腰部扭伤,湿疹。
[0052]12.伸筋草
中药大辞典记载，伸筋草具有消炎镇痛作用。
[0053]【药理】消炎镇痛作用
伸筋草氯仿提取部位、正丁醇提取部位和水提取部位对热至痛有良好的镇痛作用，其中以氯仿提取部位作用最强，但3个提取部位对醋酸引起扭体反应无影响。3个提取部位均对二甲苯致小鼠耳炎、醋酸致腹膜炎具有显著抑制作用，其中均以氯仿提取部位作用最强氯仿提取部位对甲醛致大鼠踝关节肿胀有显著的消炎作用，而其他二个部位无此作用。[0054]【功能】祛风除湿、舒筋活血。
[0055]【主治】风湿痹痛、骨节酸痛、皮肤麻木、跌打损伤。
[0056]13.鸡血藤
中药大辞典记载，鸡血藤具有扩充血管作用。
[0057]【药理】 扩充血管作用:电磁流量计记录犬股动脉血流量和血管阻力，鸡血藤水提醇沉制剂20mg/kg直接注入股动脉，注射后IOmin内股动脉血流量增加值达133% ;血管阻力减少45.3% ;鸡血藤乙醇提取物使苯肾上腺素(Phe)、氯化钾和氯化钙收缩大鼠血管环的量-效曲线均右移，并抑制最大效应，明显减弱Phe收缩反应中Ca内流依赖性部分，但对Phe所引起的依内Ca2+释放收缩部分没有明显的松弛作用，提示鸡血藤乙醇提取物扩血管的作用机制可能与细胞膜上的电压依赖性Ca2+通道或受体操纵性Ca2+通道的抑制有关。
[0058]【功能】活血舒筋。
[0059]【主治】手足麻木，肢体瘫痪，风湿痹痛。
[0060]14.没药
中药大辞典记载，没药具有抗炎、镇痛作用。
[0061]【药理】抗炎、镇痛作用:没药的多种同属植物均被发现有抗炎等作用。如没药的油树脂石油醚提取物500mg/kg给大鼠灌胃，可明显抑制角叉莱胶与棉球肉芽肿所致炎症，此提取物在小鼠也有明显的退热作用。没药生品、清炒品与醋制品制成煎剂，散剂和混悬剂，以小鼠足跖的外伤肿胀为指标，对外伤引起的血瘀肿胀均有显著地消肿作用，各剂型的药效相近，各剂量组之间药效无显著性差异。
[0062]【功能】祛瘀，消肿，定痛。
[0063]【主治】跌打肿痛，臃肿疮疡。
[0064]15.乳香
中药大辞典记载，乳香具有镇痛作用。
[0065]【药理】镇痛作用:用醋酸扭体法实验证明，小鼠灌服乳香有明显镇痛作用。
[0066]【功能】活血、行气、止痛。
[0067]【主治】跌打瘀痛。
[0068]16.冰片
中药大辞典记载，冰片具有:
【功能】通诸窍，散郁火，去翳明目，消肿止痛。
[0069]【主治】肢节疼痛，风湿积聚，治骨痛。
[0070]17.桃仁
中药大辞典记载，桃仁具有抗炎作用。
[0071]【药理】 抗炎作用:桃仁的水提取物具有较强的抗大鼠角叉莱胶性足跖肿胀作用，从中分离得2个蛋白质成分PR-A和PR-B静注具有剂量依赖性的抗炎作用。桃仁煎剂口月艮，对大鼠肉芽肿形成有显著抑制作用。大鼠角叉莱胶形成肉芽肿，桃仁提取物给药，4d后测定肉芽肿内渗出液的量及渗出液中前列腺素E2(PGE2)的含量，其抑制率为35%。桃仁提取液对经体外细胞培养中的纤维母细胞生长具有抑制作用，将其用于实验性巩膜瓣下小梁切除术的家兔动物模型上，发现它具有抑制炎症细胞及纤维母细胞增生的作用。
[0072]【功能】活血祛瘀。[0073]【主治】跌打损伤，瘀血肿痛。
[0074]18.当归
中药大辞典记载，当归具有抗炎镇痛，抗损伤作用。
[0075]【药理】抗炎镇痛，抗损伤作用:当归水煎液对多种致炎剂引起的急、慢性炎症均有显著地抑制作用，摘除双侧肾上腺后其抗炎作用仍然存在，并能减低大鼠炎症组织PGE2的释放量，降低豚鼠补体旁路溶血活性，但不能拮抗组胺的致炎作用。AP可明显减少己烯雌酚和缩宫素致痛经模型中小鼠的扭体反应次数，延长牛蹄反应潜伏期，还可显著抑制醋酸所致小鼠扭体反应，提高热板法所致小鼠痛觉反应的痛阈，作用强度与计量有关。
[0076]【功能】补血活血。
[0077]【主治】肌肤麻木，跌打损伤。
[0078]19.丁香
中药大辞典记载，丁香具有抑制微生物作用。
[0079]【药理】抑制微生物作用
乙醇提取物对青霉素抗药性金黄色葡萄球菌有效。丁香提取物抑制幽门螺杆菌生长。甲醇粗提取物选择性抑制口腔厌氧细菌，有效成分为山奈酚等。丁香提取物抗菌机制可能是与氨基酸糖苷类竞争性抑制蛋白质的合成。丁香酚体外对多种皮肤廯菌有抑杀作用。
[0080]【功能】温中，降逆，暖肾。
[0081]【主治】癣症，牙痛，头痛。
[0082]20.胡椒
中药大辞典记载，胡椒具有:
【功能】温中散寒，下气。
[0083]【主治】散寒。
[0084]21.香加皮
中药大辞典记载，香加皮具有:
【功能】祛风湿。
[0085]【主治】风湿痹痛。
[0086]22.荆芥
中药大辞典记载，荆芥具有抗炎作用、镇痛作用。
[0087]【药理】1.镇痛作用荆芥水煎剂15g/kg灌胃，给药后lh，雌性小鼠热板法试验，使痛阈提高200%，4~5h后提高300%。荆芥油中主成分d-薄荷酮100mg/kg灌胃，对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为41.3%，其强度与氨基比林相当。
[0088]2.抗炎作用:荆芥挥发油主要成分胡薄荷酮100mg/kg灌胃，对腹腔渗出的抑制率为39.8%，其抗炎作用强度与氨基比林大致相等。3-辛醇和-菔烯也有一定抗炎作用。荆芥花蕾中所含苯并呋喃基丙烯酸衍生物也有明显抗炎作用，在体外对3 α -羟基类固醇脱氢酶的 IC5tl 为 2.4ug/ml。
[0089]【功能】祛瘀、解表、透疹、止血。
[0090]【主治】臃肿止痛。
[0091]23.桂枝
中药大辞典记载，桂枝具有解热、镇痛作用。[0092]【药理】解热,镇痛作用:桂枝水煎剂和桂皮醛能使伤寒。副伤寒菌苗所致发热家兔体温下降，并能使正常小鼠的体温降低，其解热和降温作用可能与其外周血管，促进发汗、散热有关。
[0093]【功能】散寒解表，温经，通阳。
[0094]【主治】风寒表证，寒湿痹痛，四肢厥冷。
[0095]24.辛夷
中药大辞典记载，辛夷具有抗过敏与抗炎作用。
[0096]【药理】抗过敏与抗炎作用:大鼠腹腔肥大细胞组胺释放抑制试验及被动皮肤变态反应(PCA)试验表明，辛夷水提取物有抑制组胺释放作用，水和甲醇提取物对PCA有抑制作用，其有效成分为腺苷类化合物。辛夷挥发油也有明显抗过敏作用，其对慢性反应物质(SRS-A)、组胺和乙酰胆碱(Ach)所致豚鼠立体回肠收缩的ID5tl分别为30ug/ml、18ug/ml,对SRS-A所致豚鼠肺条收缩，卵蛋白致敏豚鼠回肠的过敏性收缩和过敏性哮喘也有明显拮抗作用。用致敏豚鼠回肠法和小鼠皮肤毛细血管通透性试验观察发现辛夷有明显的抗过敏作用，有明显抑制组胺引起的毛细血管通透性增高的作用。辛夷挥发油能显著抑制磷酸组胺，氯化乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠收缩，对殖民豚鼠离体回肠的过敏性收缩有较强的抑制作用，并能明显阻止大鼠肥大细胞脱颗粒。辛夷挥发油能降低炎症组织毛细血管的通透性，抑制炎症性肿胀，抑制炎症介质的产生，但不影响肾上腺皮质激素的合成与分泌，其抗炎性肿胀作用也不依赖于肾上腺的存在。[0097]【功能】散风寒。
[0098]【主治】风邪，风寒。
[0099]25.羌活
中药大辞典记载，羌活具有镇痛作用。
[0100]【药理】镇痛作用:2%羌活挥发油10ml/kg腹腔注射，小鼠热板法试验能明显提高痛阈。羌活挥发油1.328ml/kg灌胃或0.133ml/kg腹腔注射，均能提高热刺激痛阈，如连续给药3d，能显著减少小鼠醋酸扭体反应次数。羌活水提取物对小鼠扭体反应的抑制作用比醇提取物强，但小鼠夹尾法或烫尾法实验表明无镇痛作用。小鼠醋酸扭体法实验表明羌活镇痛作用的有效成分为5’ -羟基香柑素。
[0101]【功能】散表寒,祛风湿,利关节,止痛。
[0102]【主治】风湿痹痛，风水浮肿，疮疡肿毒。
[0103]26.川芎
中药大辞典记载，川芎具有:
【功能】活血化瘀、行气开郁、祛风止痛。
[0104]【主治】风寒湿痹、跌打损伤、痈疽疮疡。
[0105]27.独活
中药大辞典记载，独活具有镇痛，镇静和抗炎作用。
[0106]【药理】镇痛，镇静和抗炎作用:独活煎剂或流浸膏，给大鼠或小鼠口服或腹腔注射，均可产生镇静及催眠作用，甚至可防止士的宁对蛙的惊厥作用，但不能使其免于死亡。小鼠热板法证明，独活有镇痛作用。腹腔注射欧芹酚甲醛能显著抑制角叉莱胶诱导的大鼠后爪水肿和醋酸引起的小鼠扭体反应。[0107]【功能】祛风胜湿，散寒止痛。
[0108]【主治】风寒湿痹，腰膝疼痛。
[0109]28.牡丹皮
中药大辞典记载，牡丹皮具有抗炎作用。
[0110]【药理】抗炎作用:丹皮总苷25，50,100mg/kg给药可明显抑制角叉莱胶诱导的大鼠剂型足爪肿胀和二甲苯诱导的小鼠耳片水中，且呈明显的剂量依赖性关系，致炎前Ih给予丹皮总苷(2(T100mg/kg)对佐剂性关节炎大鼠原发性炎症有明显抑制作用，而致炎后12d开始灌胃丹皮总苷(25~100mg/kg)，连续lld，可显著抑制佐剂性关节炎大鼠的继发性炎症反应。牡丹酚0.5~lg/kg灌胃或5(T200mg/kg腹腔注射对角叉莱胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽性大鼠足肿，二甲苯性小鼠耳郭肿胀及醋酸和内毒素所致腹腔毛细血管通透性升高，均有显著抑制作用。牡丹皮和牡丹酚的抗炎作用不依赖于垂体-肾上腺系统，其机制可能是多方面的，直接对抗炎症介质，抑制白细胞游走及与抑制前列腺素E2 (PGE2)的生物合成等有关。
[0111]【功能】清热凉血,活血散瘀。[0112]【主治】痈肿疮毒、跌扑伤痛、风湿热痹。
[0113]29.辣椒
中药大辞典记载，辣椒具有:
【功能】温中散寒。
[0114]【主治】风湿痛。
[0115]30.苍术
中药大辞典记载，苍术具有抗菌、抗病毒作用。
[0116]【药理】抗菌抗病毒作用:苍术对结核菌，金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，枯叶杆菌和铜绿假单胞菌有明显灭菌作用。关苍术对HIV-1病毒重组蛋白酶有轻微的抑制作用。茅苍术中果聚糖酸对白色酵母感染的小鼠有明显的预防作用，可以延长小鼠存活时间。
[0117]【功能】祛风湿。
[0118]【主治】头身重痛、痹症湿胜、肢节酸痛着重。
[0119]31.薄荷脑
中药大辞典记载，薄荷脑具有:
【功能】芳香药、调味药及驱风药。
[0120]【主治】可用于皮肤或黏膜产生清凉感以减轻不适及疼痛。
[0121]32.水杨酸甲酯
中国药典记载，水杨酸甲酯具有:
【功能】治疗软组织损伤。
[0122]【主治】急性关节痛、腰痛、肌肉痛、神经痛、扭伤、挫伤。
[0123]33.土鳖虫
中国药典记载，土鳖虫具有:
【功能】破瘀血，续筋骨。
[0124]【主治】筋骨折伤，瘀血经闭，症瘕痞块 34.生半夏中药大辞典记载，生半夏具有 【功能】多外用。
[0125]【主治】以消肿止痛为主。
[0126]35.红花
中药大辞典记载，红花具有免疫活性和抗炎作用。
[0127]【药理】免疫活性和抗炎作用:红花黄色素减低血清溶菌酶含量，腹腔巨噬细胞和全血白细胞吞噬功能；使空斑形成细胞(PFC)、脾特异性玫瑰花结形成细胞(SRFC)和抗体产生减少；抑制迟发型超敏反应(DHA)和超适剂量免疫法(SOD)诱导的抑制T细胞(Ts)细胞活化。体外，红花黄色素抑制[3H]TdR渗入的T、B淋巴细胞转化，混合淋巴细胞(MLC)反应，白介素-2 (IL-2)的产生极其活性。红花注射液皮下注射能提高大鼠外周血淋巴细胞酸性α-醋酸萘酯酶(ANAE)检测的阳性百分率。腹腔注射红花黄色素对甲醛性足肿胀，组胺引起的毛细血管通透性增加及棉球肉芽肿胀形成均有明显的抑制作用。抗炎有效成分还含棕榈酸、肉豆蘧酸、月桂酸等。
[0128]【功能】活血通络、祛瘀止痛。
[0129]【主治】跌打损伤、关节疼痛、中风偏瘫。
[0130]36.樟脑
中药大辞典记载，樟脑具有局部作用。
[0131]【药理】局部作用
樟脑属刺激药，涂擦皮肤可作发赤剂。若轻轻涂擦可产生类似薄荷的清凉感，此乃刺激冷觉感受器的作用；用力涂擦则使皮肤发红。它还有轻度的局部麻醉作用，涂擦皮肤可随之有麻木感。临床上用樟脑擦剂有止痒和镇痛作用，口服有驱风和轻微的祛痰作用。
[0132]【功能】消肿止痛。
[0133]【主治】跌打伤痛。
[0134] 将本发明中各原料药的药理和药效总结如表1所示。
【权利要求】
1.一种止痛活血舒筋贴膏，其特征在于:所述止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括:干姜 0.1%-30%，山奈 0.1%-20%，白芷 0.1%-20%，甘松 0.1%_15%，大黄 0.1%_15%，防风 0.1%-10%，威灵仙 0.1%-10%，地龙 0.1%-10%，血竭 0.1%-10%，黄连 0.1%-10%，透骨草 0.1%-10%，伸筋草 0.1%-10%，鸡血藤 0.1%-10%，没药 0.1%-10%，乳香 0.1%-10%，冰片 0.1%-10%，桃仁 0.1%-10%，当归 0.1%-10%，丁香 0.1%-10%，胡椒 0.1%-10%，香加皮0.1%-10%，荆芥 0.1%-10%，桂枝 0.1%-10%，辛夷 0.1%-10%，羌活 0.1%-10%，川芎 0.1%-10%，独活0.1%-10%，牡丹皮0.1%-10%，辣椒0.1%-10%，苍术0.1%-10%，薄荷脑0.1%-10%，水杨酸甲酯 0.1%-15%，土鳖虫 0.1%-10%，生半夏 0.1%-15%，红花 0.1%_10%，樟脑 0.1%_10%。
2.根据权利要求1所述的一种止痛活血舒筋贴膏，其特征在于:所述止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括干姜0.25%-25%，山奈0.25%-15%，白芷0.25%_15%，甘松0.25%_10%，大黄 0.25%-10%，防风 0.25%-9%，威灵仙 0.25%_9%，地龙 0.25%_9%，血竭 0.25%_9%，黄连 0.25%-9%，透骨草 0.25%-9%，伸筋草 0.25%_9%，鸡血藤 0.25%_9%，没药 0.25%_9%，乳香 0.25%-9%，冰片 0.25%-9%，桃仁 0.25%_9%，当归 0.25%_9%，丁香 0.25%_9%，胡椒0.25%-9%，香加皮 0.25%-9%，荆芥 0.25%_9%，桂枝 0.25%_9%，辛夷 0.25%_9%，羌活 0.25%_9%，川芎 0.25%-9%，独活 0.25%-9%，牡丹皮 0.25%_9%，辣椒 0.25%_9%，苍术 0.25%_9%，薄荷脑0.25%-9%，水杨酸甲酯 0.25%-10%，土鳖虫 0.25%_10%，生半夏 0.25%-10.5%,红花 0.25%_9%，樟脑 0.25%-9%。
3.根据权利要求2所述的一种止痛活血舒筋贴膏，其特征在于:所述止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括:干姜2%-20%，山奈1%-10%，白芷1%-10%，甘松0.5%-10%，大黄 0.5%-10%，防风 0.5%-8%，威灵仙 0.5%-8%，地龙 0.5%_8%，血竭 0.5%_8%，黄连 0.5%_8%，透骨草0.5%-8%，伸筋草0.5%-8%，鸡血藤0.5%-8%，没药0.5%_8%，乳香0.5%_8%，冰片0.5%-8%，桃仁 0.5%-8%，当归 0.5%-8%，丁香 0.5%_8%，胡椒 0.5%_8%，香加皮 0.5%_8%，荆芥 0.5%-8%，桂枝 0.5%-8%，辛夷 0.5%-8%，羌活 0.5%_8%，川芎 0.5%_8%，独活 0.5%_8%，牡丹皮0.5%-8%，辣椒0.5%-8%，苍术0.5%-8%，薄荷脑0.5%_8%，水杨酸甲酯0.5%_10%，土鳖虫0.5%-9%，生半夏 0.5%-10%，红花 0.5%-8%，樟脑 0.5%_8%。
4.根据权利要求3所述的一种止痛活血舒筋贴膏，其特征在于:所述止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括:干姜5%-15%，山奈2%-10%，白芷2%-10%，甘松2%-8%，大黄2%-8%，防风 0.75%-7%，威灵仙 0.75%-7%，地龙 0.75%_7%，血竭 0.75%_7%，黄连 0.75%_7%，透骨草 0.75%-7%，伸筋草 0.75%-7%，鸡血藤 0.75%_7%，没药 0.75%_7%，乳香 0.75%_7%，冰片 0.75%-7%，桃仁 0.75%-7%，当归 0.75%_7%，丁香 0.75%_7%，胡椒 0.75%_7%，香加皮0.75%-7%，荆芥 0.75%-7%，桂枝 0.75%_7%，辛夷 0.75%_7%，羌活 0.75%_7%，川芎 0.75%_7%，独活0.75%-7%，牡丹皮0.75%-7%，辣椒0.75%_7%，苍术0.75%_7%，薄荷脑0.75%_7%，水杨酸甲酯 1%-7.5%, 土鳖虫 1%-8.5%,生半夏 2.5%-7%，红花 0.75%_7%，樟脑 0.75%_7%。
5.根据权利要求4所述的一种止痛活血舒筋贴膏，其特征在于:所述止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括:干姜7%-10%，山奈3%-8%，白芷3%-8%，甘松3%-6%，大黄3%_6%，防风1%-5%，威灵仙1%-5%，地龙1%-5%，血竭1%-5%，黄连1%-5%，透骨草1%_5%，伸筋草1%-5%，鸡血藤 1%-5%，没药 1%-5%，乳香 1%-5%，冰片 1%-5%，桃仁 1%_5%，当归 1%_5%，丁香1%-5%，胡椒1%-5%，香加皮1%-5%，荆芥1%-5%，桂枝1%-5%，辛夷1%_5%，羌活1%_5%，川芎1%-5%，独活1%-5%，牡丹皮1%_5%，辣椒1%-5%，苍术1%-5%，薄荷脑1%_5%，水杨酸甲酯2%-5%, 土鳖虫 2%-7.5%,生半夏 3.5%-5%,红花 1%_5%，樟脑 1%_5%。
6.根据权利要求5所述的一种止痛活血舒筋贴膏，其特征在于:所述止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括:干姜9%-10%，山奈4%-6%，白芷4%-6%，甘松4%-6%，大黄4%_6%，防风1%-2%，威灵仙1%_2%，地龙1%-2%，血竭1%-2%，黄连1%-2%，透骨草2%_3%，伸筋草2%-3%，鸡血藤 3%-4%，没药 1%-2%，乳香 1%-2%，冰片 2%_3%，桃仁 1%_2%，当归 3%_4%，丁香3%-4%，胡椒3%-4%，香加皮2%-3%，荆芥2%-3%，桂枝2%_3%，辛夷1%_2%，羌活2%_3%，川芎1%-2%，独活1%-2%，牡丹皮1%_2%，辣椒1%-2%，苍术1%-2%，薄荷脑2%_3%，水杨酸甲酯3%-4%，土鳖虫 3%-4%，生半夏 4%-5%，红花 3%-4%，樟脑 2%_3%。
7.根据权利要求6所述的一种止痛活血舒筋贴膏，其特征在于:所述止痛活血舒筋贴膏按照质量百分比包括:干姜9.756%，山奈5.488%，白芷5.488%，甘松4.878%，大黄4.878%,防风1.829%,威灵仙1.829%,地龙1.22%,血竭1.829%,黄连1.22%,透骨草2.439%,伸筋草2.439%,鸡血藤3.049%,没药1.22%,乳香1.22%,冰片2.439%,桃仁1.22%,当归 3.049%，丁香 3.049%,胡椒 3.049%,香加皮 2.439%,荆芥 2.439%,桂枝 2.439%,辛夷1.829%，羌活2.439%，川芎1.829%，独活1.829%，牡丹皮1.22%，辣椒1.22%，苍术1.22%,薄荷脑2.439%,水杨酸甲酯3.659%, 土鳖虫3.049%,生半夏4.878%,红花3.049%,樟脑 2.439%。
8.一种制备权利要求1-7任意一项所述的一种止痛活血舒筋贴膏的方法,其特征在于:包括以下步骤: 步骤(1)，在无菌、无尘的条件下，将天然中草药干姜、山奈、白芷、甘松、大黄、防风、威灵仙、地龙、血竭、黄连、透骨草、伸筋草、鸡血藤、没药、乳香、冰片、桃仁、当归、丁香、胡椒、香加皮、荆芥、桂枝、辛夷、羌活、川芎、独活、牡丹皮、辣椒、苍术、薄荷脑、土鳖虫、生半夏、红花、樟脑清洗； 步骤(2)，将白芷、甘松、大黄、防风、威灵仙、地龙、血竭、黄连、透骨草、伸筋草、鸡血藤、没药、乳香、桃仁、当归、丁香、香加皮、荆芥、桂枝、辛夷、宪活、川弯、独活、牡丹皮、辣椒、苍术、土鳖虫、生半夏、红花粉碎成粗粉； 步骤(3)，将步骤(2)所得的粗粉放入罐体内，用黄酒浸泡20-48小时；然后对罐体蒸汽加热40一60摄氏度，加热时间10-24小时； 步骤(4)，用体积比70%的乙醇作为溶剂，往步骤(3)所得的粗粉中不断添加溶剂，使得溶剂渗过粗粉，进行渗漉，收集漉液，将漉液浓缩成相对密度约为1.03的清膏； 步骤(5)，将干姜、山奈、胡椒制粉过120目的筛，然后与冰片、98%浓度的水杨酸甲酯、薄荷脑、樟脑一同加入到步骤(4)所得的清膏中，充分搅拌均匀；然后再加入4~4.5倍重量由凡士林、氧化锌、松香制成的基质，制成涂料；然后涂膏、切段、盖衬、切片，即得。
9.根据权利要求8所述的一种止痛活血舒筋贴膏的方法，其特征在于:所述步骤(3)中，用黄酒浸泡48小时，对罐体蒸汽加热60摄氏度，加热时间24小时。
【文档编号】A61K35/64GK103893727SQ201410123893
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2014年3月30日 优先权日:2014年3月30日
【发明者】禹骏, 史铭均 申请人:禹骏