一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种中药饮片的制备方法，特别是涉及一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法。本发明主要包括禁食、捕杀、干燥、脱脂、超微粉碎、混合、制粒、总混、分量包装等步骤。本发明不添加任何赋形剂、粘结剂等辅料，100%保持中药自身所具有的全部天然特性，即保持了传统中药的优势，又方便患者服用。本发明工艺规范，参数易于检测控制，适合规模化大批量生产。本发明选用60~90℃沸程的石油醚作为脱脂溶剂，挥发性强，无毒，容易去除，且石油醚可以重复使用，节约了资源。
【专利说明】一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种中药饮片的制备方法，特别是涉及一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法。
【背景技术】
[0002]美洲大蠊(Periploneta americana)是蜚蠊科中体积最大的昆虫。成虫体长29~35毫米，红褐色，翅长于腹部末端。触角很长，前胸背板中间有较大的蝶形褐色斑纹，斑纹的后缘有完整的黄色带纹。在三亿五千万年前，它们就出现在地球上；日本核爆炸之后，只有它们是惟一的幸存者。
[0003]美洲大蠊干燥虫体是传统的中药材，性寒味咸，归肝、脾、肾经。有活血散瘀，解毒消疳，利尿消肿等功能。主治症瘕积聚，小儿疳积，脚气水肿，疔疮、肿毒及虫蛇咬伤。
[0004]现代研究发现，美洲大蠊表皮含有巩膜质和甲壳质，溴、锌、镍、猛、钾、钙、钛、氯、硫、硅、铝、镁等元素。肌肉水解13种氨基酸。此外，身体贮藏微生素B1B2，烟酸和抗坏血酸等，淋巴含海藻糖、海藻糖酶、糖蛋白、肌醇、原儿茶酸葡萄甙等。全体含麦角硫因、龙虾肌碱、胡芦巴碱、甘氨酸、甜菜碱、肛碱、三甲胺、腺嘌呤等。大理学院何正春等报道美洲大蠊主要化学成分主要有信息素、游离氨基酸和神经肽等，主要含有10多种氨基酸，其中7种人体必需氨基酸，2种人体半必需氨基酸。现代药理研究发现美洲大蠊(I)乙醇提取物对多种癌细胞株有生长抑制作用，可促进肿瘤细胞凋亡；(2)虫粉有非特异性免疫调节作用，能提高对细胞特异性免疫和体液特异性免疫；(3)对肝损伤有保护作用；(4)能促进创面肉芽生长，加快组织修复；(5 )有较明显的抗炎、镇痛作用。
[0005]发明人研究表明，美洲大蠊的乙醇提取物(康复新)中，含有多种氨基酸。混合氨基酸具有明显的抗炎作用，其中游离氨基酸为主要成分，占提取物的15%以上(以干燥品计)；还含有少量的多元醇类化合物，为促进肉芽增生的有效成分；以及粘糖氨酸(暂名)，为调节机体免疫的物质，主要为一类分子量分布在30(Tl300Da的氨基酸和非氨基酸配基的结合物，其结合氨基酸约占康复新的10% (以干燥品计)。另外，还含有一定量的核苷嘧啶碱类，可以强心升压.改善微循环，兴奋呼吸，利尿，增加心、脑，肺，肾的血流量。
[0006]美洲大蠊因有上述诸多良好的药理活性，故而在临床上或直接使用或制成相应制剂广泛应用。由于美洲大蠊属于昆虫类药材，具有特殊难闻的气味，故在临床上直接作为药物来使用推广难度较大。为此，现有技术中对美洲大蠊的应用多采用乙醇提取、再除去脂肪成分、有效成分精制富集的方法，同时添加各种赋形剂等制成相应不同用途的制剂，如用于烧烫伤和消化道溃疡治疗的康复新液、用于乙型肝炎治疗的肝龙胶囊、用于心衰治疗的心脉隆注射液。这些手段不仅加工工艺繁琐，而且导致美洲大蠊中所含有的各种营养物质和有效成分流失或得不到充分的发挥。
【发明内容】
[0007]本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，采用此方法可有效可有效保持该中药材自身所具有的全部天然特性，并提高有效成分的溶出速率和溶出量，从而最大限度的做到资源的利用。
[0008]本发明的目的通过如下技术方案实现:
一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，包括以下步骤:
(1）禁食:在美洲大蠊成虫捕杀前3~7天停止投喂饲料，只提供必需的饮用水。
[0009](2)捕杀:将禁食到期的美洲大蠊成虫采用高温水蒸气烫死法无公害捕杀；
(3)干燥:将上述死虫迅速减压干燥，控制温度为5(T60°C，干燥程度以手捏虫肚能捏碎为宜，此时含水量约3%~9% ；
(4)脱脂:取上述干虫，按100kg:5(T90kg的比例加入石油醚(沸程6(T90°C)浸泡脱脂，浸泡时间约16~24小时，然后将虫体滤出，4(T60°C条件下低温减压烘干至无石油醚味。脱脂后的干虫含油脂量约3%~8% ；
(5)超微粉碎:取脱脂后的干虫在低温条件下以高频振动磨粉碎成超微细粉，粒度为120~300 目；
(6)混合:取(5)粉碎后的细粉混合均匀，保持色泽一致；
(7)制粒:取(6)混合后的超微细粉进行制粒，制得的颗粒粒度约为12~40目；
(8)总混:取(7)制得的颗粒混合均匀，或压片或填充胶囊，使每批产品、各取样点颗粒样品的含量差异不超过2%;
(9)分量包装。
[0010]优选的，步骤(1)所述的停止投喂饲料时间为成虫捕杀前4飞天，主要目的是排尽虫体内的粪便，适当消耗体内积累的无用脂肪。
[0011]步骤(2)所述的高温水蒸气烫死法能快速杀死活虫。活虫从进入高温水蒸气区域，到移出，不超过5分钟，由此既可以通过高温杀死虫体表面的细菌和其他微生物，又可最大限度保留美洲大蠊的活性有效成分。
[0012]优选的，步骤(3)所述的含水量可以采用《中国药典》2010年版一部附录IX H水分测定法的第一法(烘干法)进行测定，水分控制为4~7%。水分含量太高，不利于保存；水分控制太低，则能耗太高，不利于成本控制。
[0013]优选的，步骤(4)所述脱脂时每IOOkg干虫加入石油醚为70kg，脱脂后的虫体油脂含量控制为3%~6%。滤除虫体后的石油醚液可以回收石油醚溶剂，作为下批干虫脱脂溶剂继续使用，每次脱脂所损耗的石油醚约30%。
[0014]优选的，步骤(7)所述的颗粒粒度控制12~24目颗粒不得低于85%。所述的颗粒采用常规的制粒工艺进行制粒。
[0015]本发明的优点和效果如下
1、本发明不添加任何赋形剂、粘结剂等辅料，100%保持中药自身所具有的全部天然特性，即保持了传统中药的优势，又方便患者服用；
2、本发明工艺规范，参数易于检测控制，适合规模化大批量生产；
3、本发明选用6(T90°C沸程的石油醚作为脱脂溶剂，挥发性强，无毒，容易去除，且石油醚可以重复使用，节约了资源；
4、本发明所得美洲大蠊超微粉颗粒饮片与美洲大蠊乙醇提取物对多种成分进行比较，结果如下:
【权利要求】
1.一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，其特征在于该方法按如下步骤进行: (1)禁食:在美洲大蠊成虫捕杀前3~7天停止投喂饲料，只提供必需的饮用水； (2)捕杀:将禁食到期的美洲大蠊成虫采用高温水蒸气烫死法无公害捕杀； (3)干燥:将上述死虫在5(T60°C下迅速减压干燥至手捏虫肚能够捏碎，含水量控制在3%~9% ； (4)脱脂:取上述干虫，按100kg:5(T90kg的比例加入6(T90°C沸程的石油醚浸泡脱脂，浸泡时间控制在16~24小时，然后将虫体滤出，在4(T60°C条件下低温减压烘干至无石油醚味，脱脂后的干虫含油脂量控制在3%~8% ； (5)超微粉碎:取脱脂后的干虫在低温条件下以高频振动磨粉碎成超微细粉，粒度控制在120~300目； (6)混合:取(5)粉碎后的细粉混合均匀，保持色泽一致； (7)制粒:取(6)混合后的超微细粉进行制粒，制得的颗粒粒度控制在12~40目； (8)总混:取(7)制得的颗粒混合均匀，或压片或填充胶囊，使每批产品、各取样点颗粒样品的含量差异不超过2%; (9)分量包装。
2.根据权利要求1所述的一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，其特征在于步骤(1)所述的停止投喂饲料时间为成虫捕杀前4飞天。
3.根据权利要求1所述的一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，其特征在于步骤(2)所述的高温水蒸气烫死法，美洲大蠊从进入高温水蒸气区域，到移出蒸气区域，停留时间不超过5分钟。
4.根据权利要求1所述的一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，其特征在于步骤(3)所述的含水量控制在4~7%。
5.根据权利要求1所述的一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，其特征在于步骤(4)所述脱脂时每IOOkg干虫加入石油醚为70kg，脱脂后的干虫含油脂量为3%~6%。
6.根据权利要求1所述的一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，其特征在于根据步骤(7)所制得的颗粒，粒度为12~24目的颗粒量不得低于总颗粒量的85%。
7.根据权利要求4所述的一种美洲大蠊超微粉颗粒饮片的制备方法，其特征在于所用的石油醚溶剂可回收多次重复使用。
【文档编号】A61K9/48GK103919813SQ201410181331
【公开日】2014年7月16日 申请日期:2014年5月4日 优先权日:2014年5月4日
【发明者】何道峰, 郝振平, 徐溧 申请人:昆明赛诺制药有限公司