一种米非司酮脂质体制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种米非司酮脂质体制剂及其制备方法，该脂质体的原料包括米非司酮、磷脂膜材、胆固醇、膜稳定材料、缓冲盐、冻干保护剂。具体的制备方法为：将磷脂膜材、胆固醇、膜稳定材料以及米非司酮溶于有机溶剂中，减压除去有机溶剂，形成薄膜后，加入缓冲液使薄膜溶胀，形成混悬液，经超声或均质设备分散，得米非司酮脂质体；再加入冻干保护剂，进一步冷冻干燥制得冻干粉针。该方法制备的脂质体粒径分布均一、包封率高、载药量高、重现性好。本发明解决了米非司酮水溶性差的问题，同时该脂质体可供注射使用，拓宽了米非司酮的给药方式。
【专利说明】一种米非司酮脂质体制剂及其制备方法
[0001]【技术领域】
本发明属于药物制备领域，具体涉及一种米非司酮脂质体制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]米非司酮(mif印ristone，RU486)，其化学名为:11β-[4-(Ν，Ν-二甲胺基)苯基]_17 β -羟基_17 α - (1-丙炔基)-雌留-4, 9_ 二稀-3-丽1.3,分子式为C29H35NO2,分子量为429.61，其结构式如下:
【权利要求】
1.一种米非司酮脂质体制剂，其特征在于:其原料包括米非司酮、磷脂膜材、胆固醇、膜稳定材料、缓冲盐、冻干保护剂；脂质体制剂的粒径为lOnnTlOOOnm。
2.根据权利要求1所述的米非司酮脂质体制剂，其特征在于:米菲司酮与磷脂膜材的重量比为1:5~1:50，磷脂膜材与胆固醇的重量比为10: f 100:1，磷脂膜材与膜稳定材料的重量比为10:1~25:1。
3.根据权利要求1所述的米非司酮脂质体制剂，其特征在于:所述磷脂膜材为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的米菲司酮脂质体制剂，其特征在于:所述的膜稳定材料为聚乙二醇衍生化磷脂；磷脂为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、二磷脂酰甘油 、磷脂酰丝氨酸中的一种或多种，聚乙二醇的分子量为1000-6000。
5.根据权利要求1所述的米非司酮脂质体制剂，其特征在于:所述缓冲盐为磷酸盐、醋酸盐或柠檬酸盐。
6.根据权利要求1所述的米非司酮脂质体制剂，其特征在于:所述冻干保护剂为半乳糖、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、海藻糖中的一种或几种。
7.一种制备如权利要求1所述的米非司酮脂质体制剂的方法，其特征在于:将米非司酮、磷脂膜材、膜稳定材料溶解于有机溶剂，减压除去有机溶剂，形成薄膜后；加入缓冲液使薄膜溶胀制得混悬液；混悬液经缓冲液稀释后，经超声或均质设备分散形成米菲司酮脂质体；然后加入冻干保护剂，进一步冷冻干燥制成冻干粉针。
8.根据权利要求7所述的米非司酮脂质体制剂的制备方法，其特征在于:所述的有机溶剂为无水乙醇、二氯甲烷、叔丁醇中的一种或多种。
9.根据权利要求7所述的米非司酮脂质体制剂的制备方法，其特征在于:所述缓冲液的pH值为5.0~8.0。
10.根据权利要求7所述的米非司酮脂质体制剂的制备方法，其特征在于:冻干保护剂的用量不超过脂质体重量的20%。
【文档编号】A61K9/127GK103961317SQ201410219537
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2014年5月23日 优先权日:2014年5月23日
【发明者】高瑜, 吴福强, 顾颂恩, 李志洪, 解晓东, 陈海军, 贾力 申请人:福州大学