薄叶新耳草及其提取物在制备药物中的新应用的制作方法
【专利摘要】本发明属于中药【技术领域】，具体涉及一种天然植物药材和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的新用途。本发明所述的薄叶新耳草是薄叶新耳草的根、茎、叶、花或其全株，粉碎入药，所述提取物为薄叶新耳草粉碎后在室温浸提或者加热回流或者超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液体；或者是液态CO2。本发明提供了薄叶新耳草和/或其提取物的新应用，为疼痛治疗提供了新的天然药物植物。本发明所制成的药物制剂经动物试验及临床试验表明无明显不良反应及毒副作用，能为患者提供安全、高效的治疗疼痛的天然植物药物。
【专利说明】薄叶新耳草及其提取物在制备药物中的新应用
【技术领域】
[0001]本发明属于中药【技术领域】，具体涉及一种天然植物药材和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的新用途。
技术背景
[0002]疼痛(pain)，是“实际或潜在的组织损伤或类似损伤所引起的主观感觉和情绪体验”，是临床上最常见的症状之一。某权威调查机构对6000名市民进行了关于疼痛的问卷调查，结果显示:65%的市民有疼痛经历；42%的人患有颈、肩、腰、腿痛；78%以上的人认为疼痛影响生活质量；60%的人疼痛没有得到有效控制。疼痛已被现代医学列为继呼吸、脉搏、血压、体温之后的第五大生命体征，为唤起人们对疼痛的认知，从2004年开始，国际疼痛研究学会将每年的10月11日确定为“世界疼痛日”。
[0003]目前临床上对各种急慢性疼痛多采取以西药治疗为主，西药镇痛药虽然镇痛效果肯定，但长期使用毒副反应大，依赖性强，并受患者耐受性制约，在临床应用上受到严格限制。随着世界绿色药品热的兴起，国际性的“回归大自然”为我国中草药走向世界提供了良好契机，中药主要来源于植物，而且植物药治疗痛证已有几千年的历史，广泛应用于临床的各种疼痛治疗，其疗效和安全性也得到验证。因此，从中药天然药物中开发非阿片类、无成癒性的闻效镇痛植物药具有重大的社会和现实意义，值得进一步深入研究。
[0004]薄叶新耳草(Neanotishirsuta(Linnaeus f.)W.H.Lewis)为匍匍草本，下部常生不定根，茎柔弱，具纵棱，叶卵形或椭圆形，主要分布于我国广东、云南、江苏、浙江和江西等地。不论是古代医药典籍，还是现代文献资料，鲜少有将薄叶新耳草入药的报道，更未见有将其用于治疗痛症的记载。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种薄叶新耳草和/或其提取物在制药领域中的新应用。
[0006]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用。
[0007]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗创伤性疼痛的药物中的应用。
[0008]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗慢性钝痛疼痛的药物中的应用。
[0009]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗神经痛的药物中的应用。
[0010]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗胃痛的药物中的应用。
[0011]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗癌痛的药物中的应用。
[0012]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗痛经的药物中的应用。
[0013]本发明涉及薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗偏头疼的药物中的应用。
[0014]本发明所述的薄叶新耳草是薄叶新耳草的根、茎、叶、花或其全株，粉碎入药，所述提取物为薄叶新耳草粉碎后在室温浸提或者加热回流或者超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液体；或者是液态C02。
[0015]本发明所述的薄叶新耳草和/或其提取物可以单独作为主要活性成分制成药物制剂，也可以与其它成分共同作为主要活性成分制成药物制剂。
[0016]本发明所述的药物剂型包括各种口服、注射、腔道、经皮等不同给药途径的药物制剂。可以是本发明所述原料与相应的药用辅料经常规工艺制成的胶囊、片剂、颗粒剂、丸剂、外用搽剂、喷剂、注射剂等，也可以是本发明所述原料与其它中药材组成的复方制剂。
[0017]本发明提供了薄叶新耳草和/或其提取物的新应用，为疼痛治疗提供了新的天然药物植物。本发明所制成的药物制剂经动物试验及临床试验表明无明显不良反应及毒副作用，能为患者提供安全、高效的治疗疼痛的天然植物药物。
[0018]本发明药物安全性实验
[0019]一、急性毒性实验
[0020]I材料与方法
[0021]1.1动物:健康合格清洁级昆明种小鼠50只，体重18~23g，雌雄各半，由昆明医科大学实验动物中心提供。
[0022]1.2受试药物及其配制:薄叶新耳草胶囊(制法见实施例2，下同)由云南名扬药业有限公司提供，规格0.5g/粒。取40粒薄叶新耳草胶囊除去胶囊外壳，倾出药粉，于研钵中研磨5min后逐渐加入2 %的羧甲基纤维素钠，配为糊状混悬液，粘稠，终末浓度为29.8%，为薄叶新耳草胶囊的最高浓度。
[0023]1.3实验方法
[0024]1.3.1预实验取禁食12h以上(不禁水)的小鼠10只，雌雄各半，用薄叶新耳草胶囊的最大浓度及最大容积(0.3ml/10g)灌胃，每日2次给药，观察7天，结果无动物死亡，无法按常规测定LD5tl,故改为测定薄叶新耳草胶囊的最大耐受量。
[0025]1.3.2薄叶新耳草胶囊最大耐受量(MTD)的测定另取小鼠40只，随机分为两组，每组20只，雌雄各半，薄叶新耳草胶囊组用小鼠能耐受的最大浓度和最大容积，一日内灌胃3次，测定其最大给药量，生理盐水组给予同体积生理盐水，两组小鼠连续观察7天，每天称体重并记录。观察动物的活动、皮毛饮食、粪便有无异常改变，并观察有无中毒症状及死亡(若有死亡，则进行解剖并进行病理学检验)，连续观察I周，I周后复称体重，处死并解剖动物，观察心、肝、脾、肺、肾、脑等主要脏器有无异常变化。
[0026]2实验结果
[0027]2.1 一般情况第一次给药后5min后，12只小鼠伏身不动,其余小鼠活动明显减少，2h内动物极少进食，4h后动物的活动、饮食等逐渐恢复正常。未见其它异常或不良反应，也无动物死亡。二次给药后，状态同前一样，未见明显异常。处死解剖动物后，其主要脏器均未见明显的异常病变。一般情况见表1所不。
[0028] 表1小鼠灌服薄叶新耳草胶囊后结果(Z 士 S)
[0029]
【权利要求】
1.薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，所述的薄叶新耳草是薄叶新耳草的根、茎、叶、花或其全株，粉碎入药，所述提取物为薄叶新耳草粉碎后在室温浸提或者加热回流或者超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯以任何比例相混溶的液体；或者是液态CO2。
2.如权利要求1所述的薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，其特征在于薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗神经痛的药物中的应用。
3.如权利要求1所述的薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，其特征在于薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗胃痛的药物中的应用。
4.如权利要求1所述的薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，其特征在于薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗癌痛的药物中的应用。
5.如权利要求1所述的薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，其特征在于薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗痛经的药物中的应用。
6.如权利要求1所述的薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，其特征在于薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗偏头疼的药物中的应用。
7.如权利要求1所述的薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，其特征在于薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗创伤性疼痛的药物中的应用。
8.如权利要求1所述的薄叶新耳草和/或其提取物在制备治疗疼痛的药物中的应用，其特征在于薄叶新耳 草和/或其提取物在制备治疗慢性钝痛疼痛的药物中的应用。
【文档编号】A61P29/00GK104069214SQ201410334691
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年7月15日 优先权日:2014年7月15日
【发明者】温先敏 申请人:温先敏