一种治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物及其用途
【专利摘要】本发明公开了一种治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物及其用途，该组合物由活性成分和辅料制备而成，所述的活性成分为金瓜草醇提物。本发明的药物组合物由单味中药材提取制备而成，通过拮抗组胺的作用机制发挥止痒作用，味少而效转，适合治疗老年性皮肤瘙痒症。
【专利说明】一种治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物及其用途
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，具体而言，涉及一种治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组 合物及其用途。
【背景技术】
[0002] 老年性皮肤瘙痒症是临床多发病，是皮肤病中最常见和最痛苦的症状之一。由于 老年皮肤瘙痒症病因复杂，奇痒难忍，迁延难愈，因此致使老年人痛苦难忍。若连续强烈地 搔抓，可致患处抓痕累累，血迹成片，渗液结痂，日久患处皮肤粗糙肥厚，色素沉着。若继发 感染，还可引起疖疮，糜烂溃疡等，卧床患者还可能增加压疮的危险，严重影响老年人的身 体健康和生活质量，很大程度上加重了治疗和护理的负担。 目前，西医治疗一般给予抗组胺药口服，或激素类药物外用，但这些药物不仅临床疗效 尚难令人满意，而且常有嗜睡及皮肤萎缩、毛细血管扩张等副作用。
【发明内容】
[0003] 鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过对传统中药材进行深入研究，提供 一种疗效确切、副作用小的治疗老年性皮肤瘙痒症的止血药物。
[0004] 本发明的目的是这样实现的： 一种治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，由活性成分和辅料制备而成，所述的活性 成分为金瓜草醇提物。优选所述的金瓜草醇提物为金瓜草的乙醇提取物。其中，金瓜草选 用远志科植物椭圆叶齿果草的全草；可以为鲜品，也可以为湿品。
[0005] 进一步地，所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其中的金瓜草醇提物可以 按如下方法制备而成：取金瓜草粉碎，加入3-10倍水，匀浆处理，5°C以下离心取沉淀，将所 得沉淀溶于3-10倍浓度大于70%(v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C环境中，间歇搅拌，3-6h 后离心取上清液，所得上清液除去乙醇，冷冻干燥，得金瓜草醇提物。
[0006] 优选地，如上所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其中匀浆处理前水的加 入量为3-4倍。
[0007] 优选地，如上所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其中所述的乙醇溶液的 浓度为 70%-80% (v/v)。
[0008] 需要说明的是，本发明所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其优选制备成 口服制剂。所述的口服制剂包括口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂。按照制剂领域的常规工艺， 本领域的技术人员很容易将金瓜草醇提物与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服 制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫 味剂、润滑剂等等。
[0009] 目前对皮肤瘙痒症的发病机制尚不完全清楚，但大量研究表明组胺是一种可以引 起皮肤瘙痒的重要介质。本发明采用外源性组胺和右旋糖酐诱导释放内源性组胺建立动物 瘙痒模型，对金瓜草醇提物进行了止痒作用的实验研究，其结果显示，金瓜草醇提物的高、 低剂量组对两种瘙痒模型均有显著止痒作用，这表明金瓜草醇提物经口服后有显著的抗组 织胺作用。基于以上研究结果，本发明还提供一种制药用途，即：金瓜草醇提物在制备抗组 胺的口服药物中的用途；或者，金瓜草醇提物在制备治疗老年性皮肤瘙痒症的口服药物中 的用途。
[0010] 与现有技术相比，本发明的药物组合物由单味中药材提取制备而成，通过拮抗组 胺的作用机制发挥止痒作用，味少而效转，适合治疗老年性皮肤瘙痒症。另外，由于本发明 的药物由纯天然中药材制备而成，因此毒副作用小，患者用药的依存性高。
[0011]
【具体实施方式】
[0012] 以下是本发明金瓜草醇提物的制备实施例和效果试验例，对本发明做进一步的解 释和说明，但这并非意味着本发明的保护范围受如下实施例的限制。
[0013] 实施例1金瓜草醇提物的制备 取金瓜草500g，粉碎，与1. 6L纯化水混匀置于胶体磨中匀浆，然后4°C离心取沉淀。将 所得沉淀溶于1.6L浓度为70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h搅匀一 次，4h后离心取上清。上清液减压旋转蒸发除去乙醇，冷冻干燥得到38. 4g固体，粉碎成细 粉，过100目筛，得金瓜草醇提物，贮存于-20°C冰箱备用。
[0014] 实施例2金瓜草醇提物的制备 取金瓜草100g，粉碎，与0. 4L纯化水混匀置于胶体磨中匀浆，然后4°C离心取沉淀。将 所得沉淀溶于0.4L浓度为70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h搅匀一 次，4h后离心取上清。上清液减压旋转蒸发除去乙醇，冷冻干燥得到6. 8g固体，粉碎成细 粉，过100目筛，得金瓜草醇提物，贮存于-20°C冰箱备用。
[0015] 实施例3金瓜草醇提物的制备 取金瓜草100g，粉碎，与0. 4L纯化水混匀置于胶体磨中匀浆，然后4°C离心取沉淀。将 所得沉淀溶于0.4L浓度为80% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h搅匀一 次，4h后离心取上清。上清液减压旋转蒸发除去乙醇，冷冻干燥得到6. 5g固体，粉碎成细 粉，过100目筛，得金瓜草醇提物，贮存于-20°C冰箱备用。
[0016] 实施例4金瓜草醇提物的制备 取金瓜草100g，粉碎，与0. 4L纯化水混匀置于胶体磨中匀浆，然后4°C离心取沉淀。将 所得沉淀溶于0.4L浓度为65% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C冰箱。每0.5 h搅匀一 次，4h后离心取上清。上清液减压旋转蒸发除去乙醇，冷冻干燥得到9. 6g固体，粉碎成细 粉，过100目筛，得金瓜草醇提物，贮存于-20°C冰箱备用。
[0017] 实施例5金瓜草醇提物对右旋糖酐诱发小鼠皮肤瘙痒模型的止痒试验研究 SPF级昆明种小鼠36只，体质量18-22g，雌雄兼用，按性别体重随机分为空白对照组、 金瓜草醇提物高、低剂量组共3组，每组12只，雌雄各半。金瓜草醇提物高、低剂量组分别 灌胃给予本发明实施例1制备的金瓜草醇提物，给药剂量分别为200、100mg/kg，空白对照 组灌胃15mL/kg生理盐水，各组1次/d给药，连续7d。末次药后1 h，小鼠静脉注射右旋糖 酐1.25mg/kg。以小鼠前爪搔抓头部，后爪搔抓躯干、嘴咬全身各部位作为瘙痒指征。观察 记录30 min内小鼠搔痒潜伏时间及搔痒次数。试验结果经统计后见表1。
【权利要求】
1. 一种治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，由活性成分和辅料制备而成，其特征在 于：所述的活性成分为金瓜草醇提物。
2. 根据权利要求1所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其特征在于：所述的金 瓜草醇提物为金瓜草的乙醇提取物。
3. 根据权利要求1或2所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其特征在于：所述 的金瓜草醇提物按如下方法制备而成：取金瓜草粉碎，加入3-10倍水，匀浆处理，5°C以下 离心取沉淀，将所得沉淀溶于3-10倍浓度大于70% (v/v)的乙醇溶液中，然后置于4°C环境 中，间歇搅拌，3-6h后离心取上清液，所得上清液除去乙醇，冷冻干燥，得金瓜草醇提物。
4. 根据权利要求3所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其特征在于：匀浆处理 前水的加入量为3-4倍。
5. 根据权利要求3所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其特征在于：所述的乙 醇溶液的浓度为70%-80% (v/v)。
6. 根据权利要求1或2所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其特征在于：所述 的药物组合物为口服制剂。
7. 根据权利要求6所述治疗老年性皮肤瘙痒症的药物组合物，其特征在于：所述的口 服制剂包括口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂。
8. 金瓜草醇提物在制备治疗老年性皮肤瘙痒症的口服药物中的用途。
【文档编号】A61P17/04GK104107224SQ201410347562
【公开日】2014年10月22日 申请日期:2014年7月22日 优先权日:2014年7月22日
【发明者】李健 申请人:李健