一种盐酸头孢替安的药物组合物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种抗菌药物组合物，具体涉及一种盐酸头孢替安的药物组合物，更具体涉及一种盐酸头孢替安和儿茶素的药物组合物。活性成分至少包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1∶0.1～1复配，具体地活性成分包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1∶0.5复配。该复配组合物具有协同增效作用，可降低使用剂量。
【专利说明】一种盐酸头孢替安的药物组合物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种盐酸头孢替安的药物组合物，具体涉及一种盐酸头孢替安和儿茶素的药物组合物。
【背景技术】
[0002]盐酸头孢替安为第二代头孢菌素，对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌，流感杆菌等，显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性，其抗菌作用为杀菌性的。盐酸头孢替安能够阻碍细菌细胞壁的合成。对革兰阴性菌有较强的抗菌活性是因为它对细菌细胞外膜有良好的通透性和对β_内酰胺酶比较稳定以及对青霉素结合蛋白IB和3亲和性高，从而增强了对细胞壁粘肽交叉联结的抑制作用所致。
[0003]儿茶素是茶叶的重要成分，具有防治心血管疾病、预防癌症等多种功能。右旋儿茶精还有降低毛细血管的通透性、止泻、止血、抗病毒、杀真菌、抑制ACE及预防胃溃疡等多种作用。
【发明内容】
[0004]本发明所要解决的技术问题是提供一种抗菌药物组合物。
[0005]本发明解决上述问题所采用的技术方案是:一种抗菌药物组合物，其中活性成分至少包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1:0.1?I复配。
[0006]优选地，一种抗菌药物组合物，其中活性成分包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1:0.2?0.8复配。
[0007]优选地，一种抗菌药物组合物，其中活性成分包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1:0.4?0.6复配。
[0008]优选地，一种抗菌药物组合物，其中活性成分包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1:0.5复配。
[0009]所述抗菌药物组合物，还可以加入一种或多种药学上可接受的辅料，所述辅料包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、吸收促进剂、表面活性剂、润滑齐U、稳定剂等，必要时还可加入香味剂、甜味剂及色素，具体可为淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、可压性淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、交联聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇中的一种或几种；所述药物可以制成包括片剂、粉剂、粒剂或口服液在内的口服制剂，或制成注射液。
[0010]本发明另一目的在于提供盐酸头孢替安和儿茶素的组合物在制备抗菌药物组合物中的应用。
[0011]本发明提供了盐酸头孢替安和儿茶素联合应用制备抗菌复方药物组合物。实验证明，盐酸头孢替安单独使用可以抑制革兰阳性菌和革兰阴性菌的生长，但当盐酸头孢替安与儿茶素联合应用，可明显增强抗菌药物的抗菌效力，并可减少抗菌药物的使用剂量，还可明显降低细菌攻击小鼠死亡率。上述药物均可以按照药学领域的常规方法制备。
【具体实施方式】
[0012]下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。
[0013]下述实施例中所用方法如无特别说明均为常规方法。
[0014]实验例1、体内检测盐酸头孢替安和儿茶素联合应用对革兰阴性菌攻击小鼠的保护作用
[0015]本实验研究盐酸头孢替安和儿茶素联合应用对革兰阴性菌(以大肠埃希菌为例)攻击小鼠的保护作用，进行注射给药方式，具体实验方法如下:
[0016]小鼠180只，体重约20g，雌雄各半，随机按注射方式分成九组，每组20只，分为
[0017]对照组、
[0018]大肠埃希菌组、
[0019]儿茶素(10mg/kg)+大肠埃希菌组、
[0020]盐酸头孢替安(10mg/kg)+大肠埃希菌组、
[0021]儿茶素(lmg/kg)+盐酸头孢替安(9mg/kg) +大肠埃希菌组、
[0022]儿茶素(3.3mg/kg) +盐酸头孢替安(6.7mg/kg) +大肠埃希菌组、
[0023]儿茶素(5mg/kg) +盐酸头孢替安(5mg/kg) +大肠埃希菌组、
[0024]儿茶素(3mg/kg) +盐酸头孢替安(6mg/kg) +大肠埃希菌组、
[0025]儿茶素(2mg/kg) +盐酸头孢替安(4mg/kg) +大肠埃希菌组。
[0026]其中:对照组给予生理盐水；
[0027]大肠埃希菌组，给予10_6 cfu/kg的活菌生理盐水液；
[0028]儿茶素+大肠埃希菌组，给予儿茶素生理盐水液后再给予10_6 cfu/kg大肠埃希菌；
[0029]盐酸头孢替安+大肠埃希菌组，给予盐酸头孢替安生理盐水液后再给予10_6cfu/kg大肠埃希菌；
[0030]儿茶素+盐酸头孢替安+大肠埃希菌组，在给予儿茶素和盐酸头孢替安生理盐水液后再给予1(T6 cfu/kg大肠埃希菌。
[0031]注射给药为小鼠正常喂养中，选取鼠尾静脉，用75%酒精棉球反复擦拭，用以消毒并使血管扩张，注射时，固定尾巴，在尾末端1/3处对准血管中央以30°角左右进针，再将针头抬起，尽量与尾部平行的角度刺入，平行推进少许，注药时宜少量缓慢，注射完毕，取棉球按压轻柔；给药完毕后，观察7天小鼠的情况。
[0032]实验结果如表I所示。
[0033]表I儿茶素和盐酸头孢替安联合对大肠埃希菌的体内实验数据(注射)
[0034]
【权利要求】
1.一种药物组合物，其特征在于:其中活性成分包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1:0.2?0.8复配。
2.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于:活性成分包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1:0.4?0.6复配。
3.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于:活性成分包括盐酸头孢替安与儿茶素按质量比1:0.5复配。
4.根据权利要求1或2或3所述药物组合物，其特征在于:所述药物还可以加入一种或多种药学上可接受的辅料，所述辅料包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合齐U、湿润剂、吸收促进剂、表面活性剂、润滑剂、稳定剂等，必要时还可加入香味剂、甜味剂及色素，具体可为淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、乳糖、蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、可压性淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、交联聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇中的一种或几种；所述药物可以制成包括片剂、粉剂、粒剂或口服液在内的口服制剂。或制成注射液。
5.权利要求1-3任一项所述的药物组合物在制备抗菌药物中的应用。
6.根据权利要求5所述用途，其特征在于:所述菌包括革兰阳性菌和革兰阴性菌。
7.根据权利要求6所述用途，其特征在于:所述革兰阴性菌包括大肠埃希菌。
8.根据权利要求5所述用途，其特征在于:所述药物可以制成片剂、粉剂、粒剂或口服液等，也可以制成注射液。
9.用于权利要求5所述用途的盐酸头孢替安。
【文档编号】A61K31/546GK104127418SQ201410391661
【公开日】2014年11月5日 申请日期:2014年8月11日 优先权日:2014年8月11日
【发明者】蒋晨 申请人:重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司