一种含盐酸左氧氟沙星的组合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种含盐酸左氧氟沙星的组合物，由如下重量份的组分组成：盐酸左氧氟沙星1-3，替米沙坦1-3。鉴于盐酸左氧氟沙星对厌氧菌的抑制效果不好，在某些场合的抗菌应用受到限制，本发明经过大量实验，在盐酸左氧氟沙星中按照限定比例添加替米沙坦与其混配，制得的药物组合物除了保持盐酸左氧氟沙星原有的广谱抗菌性之后，对厌氧菌也具有良好的抑制效果，从而拓宽了盐酸左氧氟沙星的应用范围。
【专利说明】一种含盐酸左氧氟沙星的组合物
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种含盐酸左氧氟沙星的组合物。
【背景技术】
[0002] 盐酸左氧氟沙星，中文别名：左氧氟沙星盐酸盐；（35)-(-)-9-氟_2,3-二 氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-;7!1-吡啶并[1，2,3-(16]-[1，4]苯并恶 嗪-6-羧酸盐酸盐；左氟沙星?盐酸盐；英文名称：Levofloxacin Hydrochloride。盐酸左 氧氟沙星适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前 列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革兰阴 性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒 素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。另可治疗伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织 感染和败血症等全身感染。
[0003] 盐酸左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌，如大 肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌 属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲 氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、 支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种能抗厌氧菌的含盐酸左氧氟沙星 的药物组合物。
[0005] 为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
[0006] -种含盐酸左氧氟沙星的组合物，由如下重量份的组分组成：
[0007] 盐酸左氧氟沙星1-3
[0008] 替米沙坦 1-3。
[0009] 其优选的重量份数为：
[0010] 盐酸左氧氟沙星2
[0011] 替米沙坦 1。
[0012] 与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：鉴于盐酸左氧氟沙星对厌氧菌的抑 制效果不好，在某些场合的抗菌应用受到限制，本发明经过大量实验，在盐酸左氧氟沙星中 按照限定比例添加替米沙坦与其混配，制得的药物组合物除了保持盐酸左氧氟沙星原有的 广谱抗菌性之后，对厌氧菌也具有良好的抑制效果，从而拓宽了盐酸左氧氟沙星的应用范 围。
【具体实施方式】
[0013] 实施例1 :
[0014] 将盐酸左氧氟沙星和替米沙坦按2 :1的重量比混合，制得药物组合物。
[0015] 实施例2:
[0016] 将盐酸左氧氟沙星和替米沙坦按1 :1的重量比混合，制得药物组合物。
[0017] 实施例3:抗菌实验
[0018] 测定方法如下：
[0019] 1)受试药物用DMS0溶解后，配置成800 μ g/ml母液备用。
[0020] 2)试验方法：采用MB培养基于96孔板用二倍稀释法测定药物对受试菌株的最低 抑菌浓度（MIC)。梯度稀释使平行各孔浓度为：128、64、32、16、8、4、2、1、0. 5、0. 25、0. 125、 0. 0625(yg/ml);置于37°C培养箱培养24小时，用（MULTISKAN EX)酶标仪扫描试验后的 96孔板，在紫外吸收显示无菌生长的孔内，取其中药物浓度最低者为受试药品对受试细菌 的最低抑菌浓度（MIC)。
[0021] 3)阳性对照组为万古霉素。
[0022] 4)实验菌株：E. coli为大肠埃希菌ATCC25922 ;SA为金黄色葡萄球菌 (staphylococcus aureus) ATCC25923 WRSA1为耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌 (methicillin - resistant staphylococcus aureus)临床分离亚种；SE 为表皮葡萄球菌 (staphylococcus epidermidis)ATCC12228;CP 为产气荚膜梭菌（C.perfringens) ;BF 为脆 弱拟杆菌（b.fragilis)。
[0023] 最低抑菌浓度（MIC)值见表1。
[0024] 表1.目标化合物的最低抑菌浓度（MIC)(单位为μ g/ml)
[0025]
【权利要求】
1. 一种含盐酸左氧氟沙星的组合物，其特征在于由如下重量份的组分组成： 盐酸左氧氟沙星1-3 替米沙坦 1-3。
2. 如权利要求1所述的组合物，其特征在于，由如下重量份的组分组成： 盐酸左氧氟沙星2 替米沙坦 1。
【文档编号】A61P31/04GK104138382SQ201410400713
【公开日】2014年11月12日 申请日期:2014年8月14日 优先权日:2014年8月14日
【发明者】李捍雄 申请人:广州一品红制药有限公司