一种胃溃疡治疗剂及其制备方法

文档序号:761512阅读:292来源:国知局
一种胃溃疡治疗剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及胃病治疗用药【技术领域】,尤其是一种胃溃疡治疗剂及其制备方法,通过将含有≥95%的纳米级为≤5nm,在水中的分散性为99.33%的纳米碳粉加入到人体等渗溶液中,并对人体等渗溶液进行配制,使得在胃液中能够发生渗透穿通,再通过超声处理,使得纳米碳粉不易解团而被均匀的分散于人体等渗溶液中,进而使得用于治疗胃溃疡时,能够充分的分散于人体各个角落,穿通于各个细胞,进而达到彻底的治愈胃溃疡,提高对胃溃疡的治愈率和有效率。
【专利说明】一种胃溃疡治疗剂及其制备方法

【技术领域】
[0001] 本发明涉及胃病治疗用药【技术领域】,尤其是一种胃溃疡治疗剂及其制备方法。

【背景技术】
[0002] 胃、十二指肠溃疡是指胃、十二指肠黏膜的局限性圆形或椭圆形全层缺损,黏膜肌 层被穿透,愈合后不可避免地留有纤维瘢痕,表面为一层上皮所覆盖,黏膜肌层不能再生。 其病因概括起来是由于多种原因引起胃酸、胃蛋白酶对胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被 破坏。近年来认为溃疡的形成与胃内幽门螺旋杆菌感染也有重要关系。
[0003] 在现有技术中,对于上述疾病的治疗大多采用的化疗方法,其副作用较大,治疗的 成本也较大,治愈的周期也较长;为此有大量的研究者采用中药组合进行组合进行治疗上 述病症,虽然减少了对人体的副作用,一定程度的降低了治疗成本,但中药对于病症的治疗 周期均较长,进而导致治愈周期被延长,并且治愈的效果也不太理想。
[0004] 纳米材料在上个世纪就已经被应用于医药、物理、化学等多学科领域,并且在这些 领域也得到了广泛的研究与探索,并且将纳米碳粉作为载体被应用到医药领域,其主要是 利用纳米碳粉在体内的穿透性,能够自由在体内细胞中穿梭,进而达到运输药物的目的,提 高疾病的靶向治疗效果,改善血液的流通情况。
[0005] 但是,将纳米碳粉直接用以医药领域治疗胃溃疡还未见报道,为此,本研究人员通 过长期的探索与研究,对纳米碳粉用于胃溃疡的治疗以及胃溃疡治疗用药领域提供了一种 新思路。


【发明内容】

[0006] 为了解决现有技术中存在的上述技术问题,本发明提供一种胃溃疡治疗剂及其制 备方法。
[0007] 具体是通过以下技术方案得以实现的:
[0008] -种胃溃疡治疗剂,治疗剂为含有> 95%的纳米级为彡5nm,在水中的分散性为 99. 33%的纳米碳粉的混悬液,其中混悬液由纳米碳粉和人体等渗溶液组成,并且纳米碳粉 的质量百分含量为〇. 01-0. 5 %。
[0009] 所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分含量为0. 033-0. 3%。
[0010] 所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分含量为〇. 087-0. 45%。
[0011] 所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分含量为〇. 1-0. 2%。
[0012] 所述的人体等渗溶液为质量浓度为0. 85-0. 95 %的氯化钠溶液、质量浓度为 4-6%的葡萄糖溶液中的一种或者两种按照1:1配比时的混合物。
[0013] 所述的人体等渗溶液为质量浓度为0. 9%的氯化钠溶液、质量浓度为5%的葡萄 糖溶液中的一种或者两种按照1:1配比时的混合物。
[0014] 该胃溃疡治疗剂的制备方法,包括以下步骤:
[0015] (1)人体等渗溶液制备:称取葡萄糖粉5-6. 3g和氯化钠 L 1-1. 3g,并将其置于 IOOml水中,并采用搅拌器搅拌处理30-40min,搅拌速度为30-60r/min,待搅拌处理结束 后,再采用超声处理5-10min,再调整溶液中,氯化钠的质量浓度为0. 85-0. 95%、葡萄糖的 质量浓度为4-6%时,即可获得人体等渗溶液,待用;
[0016] (2)混悬液制备:将纳米级彡5nm,在水中的分散性为99. 33%的纳米碳粉加入到 步骤1)制备好的人体等渗溶液中,并采用搅拌速度为45-55r/min,搅拌处理30min后,再采 用超声处理40-50min,待用;
[0017] (3)纳米碳粉含量调整:再将步骤2)超声处理完成的混悬液进行纳米碳粉含量调 整,使得混悬液中纳米碳粉的质量含量为0. 01-0. 5%时,调整PH值为6. 7-7. 2,即可获得胃 溃瘍治疗剂。
[0018] 与现有技术相比,本发明的技术效果体现在:
[0019] ①通过将纳米级彡5nm,在水中的分散性为99. 33 %的纳米碳粉加入到人体等渗 溶液中,并对人体等渗溶液进行配制,使得在胃液中能够发生渗透穿通,再通过超声处理, 使得纳米碳粉不易解团而被均匀的分散于人体等渗溶液中,进而使得用于治疗胃溃疡时, 能够充分的分散于人体各个角落,穿通于各个细胞,进而达到彻底的治愈胃溃疡,提高对胃 溃疡的治愈率和有效率。
[0020] ②通过纳米级小于或等于5nm的碳粉加入其中,并控制纳米碳粉的质量百分含量 在0. 01-0. 5%,进而确保该浓度的纳米碳粉能够对胃溃疡达到治疗的目的,进而克服传统 的纳米碳粉医药用途,使得纳米碳粉由载体转化为了治疗,进而为胃溃疡治疗用药提供了 一种新选择。
[0021] ③通过控制纳米碳粉在胃溃疡治疗剂中的浓度含量为0. 033-0. 3%,进而使得该 治疗剂的药效比传统的阳性胃溃疡治疗药物,即硫糖铝的治疗效果更加优越,使得胃溃疡 的治愈效果得到了显著的提高。

【具体实施方式】
[0022] 下面结合具体的实施方式来对本发明的技术方案做进一步的限定,但要求保护的 范围不仅局限于所作的描述。
[0023] 实施例1
[0024] -种胃溃瘍治疗剂,治疗剂为含有95 %的纳米级为5nm,在水中的分散性为 99. 33%的纳米碳粉的混悬液,其中混悬液由纳米碳粉和人体等渗溶液组成,并且纳米碳粉 的质量百分含量为〇. 01%。
[0025] 其中,人体等渗溶液为质量浓度为0. 85%的氯化钠溶液。
[0026] 该胃溃疡治疗剂的制备方法,包括以下步骤:
[0027] (1)人体等渗溶液制备:称取葡萄糖粉5g和氯化钠 I. lg,并将其置于IOOml水中, 并采用搅拌器搅拌处理30min,搅拌速度为30r/min,待搅拌处理结束后,再采用超声处理 5min,再调整溶液中,氯化钠的质量浓度为0.85%、葡萄糖的质量浓度为4%时,即可获得 人体等渗溶液,待用;
[0028] (2)混悬液制备:将纳米级5nm,在水中的分散性为99. 33%的纳米碳粉加入到步 骤1)制备好的人体等渗溶液中,并采用搅拌速度为45r/min,搅拌处理30min后,再采用超 声处理40min,待用;
[0029] (3)纳米碳粉含量调整:再将步骤2)超声处理完成的混悬液进行纳米碳粉含量调 整,使得混悬液中纳米碳粉的质量含量为〇. 01 %时,调整PH值为6. 7,即可获得胃溃疡治疗 剂。
[0030] 实施例2
[0031] 一种胃溃瘍治疗剂,治疗剂为含有96 %的纳米级为4nm,在水中的分散性为 99. 33%的纳米碳粉的混悬液,其中混悬液由纳米碳粉和人体等渗溶液组成,并且纳米碳粉 的质量百分含量为〇. 5%。
[0032] 人体等渗溶液为质量浓度为6%的葡萄糖溶液。
[0033] 该胃溃疡治疗剂的制备方法,包括以下步骤:
[0034] (1)人体等渗溶液制备:称取葡萄糖粉6. 3g和氯化钠 I. 3g,并将其置于IOOml水 中,并采用搅拌器搅拌处理40min,搅拌速度为60r/min,待搅拌处理结束后,再采用超声处 理lOmin,再调整溶液中,氯化钠的质量浓度为0. 95%、葡萄糖的质量浓度为6%时,即可获 得人体等渗溶液,待用;
[0035] (2)混悬液制备:将纳米级4nm,在水中的分散性为99. 33%的纳米碳粉加入到步 骤1)制备好的人体等渗溶液中,并采用搅拌速度为55r/min,搅拌处理30min后,再采用超 声处理50min,待用;
[0036] (3)纳米碳粉含量调整:再将步骤2)超声处理完成的混悬液进行纳米碳粉含量调 整,使得混悬液中纳米碳粉的质量含量为〇. 5%时,调整PH值为7. 2,即可获得胃溃疡治疗 剂。
[0037] 实施例3
[0038] -种胃溃疡治疗剂,治疗剂为含有97 %的纳米级为3nm,在水中的分散性为 99. 33%的纳米碳粉的混悬液,其中混悬液由纳米碳粉和人体等渗溶液组成,并且纳米碳粉 的质量百分含量为〇. 3%。
[0039] 人体等渗溶液为质量浓度为0. 9 %的氯化钠溶液、质量浓度为5 %的葡萄糖溶液 两种按照1:1配比时的混合物。
[0040] 该胃溃疡治疗剂的制备方法,包括以下步骤:
[0041] (1)人体等渗溶液制备:称取葡萄糖粉5. 6g和氯化钠 I. 2g,并将其置于IOOml水 中,并采用搅拌器搅拌处理35min,搅拌速度为45r/min,待搅拌处理结束后,再采用超声处 理8min,再调整溶液中,氯化钠的质量浓度为0.9%、葡萄糖的质量浓度为5%时,即可获得 人体等渗溶液,待用;
[0042] (2)混悬液制备:将纳米级3nm,在水中的分散性为99. 33%的纳米碳粉加入到步 骤1)制备好的人体等渗溶液中,并采用搅拌速度为50r/min,搅拌处理30min后,再采用超 声处理45min,待用;
[0043] (3)纳米碳粉含量调整:再将步骤2)超声处理完成的混悬液进行纳米碳粉含量调 整,使得混悬液中纳米碳粉的质量含量为0. 3%时,调整PH值为6. 9,即可获得胃溃疡治疗 剂。
[0044] 实施例4
[0045] 在实施例1的基础上,其他均同实施例1,所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分 含量为0.033% ;其中,人体等渗溶液为质量浓度为0.85 %的氯化钠溶液、质量浓度为6% 的葡萄糖溶液两种按照1:1配比时的混合物。
[0046] 实施例5
[0047] 在实施例2的基础上,其他均同实施例2,所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分 含量为0. 087% ;人体等渗溶液为质量浓度为0. 95%的氯化钠溶液、质量浓度为6%的葡萄 糖溶液两种按照1:1配比时的混合物。
[0048] 实施例6
[0049] 在实施例3的基础上,其他均同实施例3,所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分 含量为0. 45%,人体等渗溶液为质量浓度为0. 9%的氯化钠溶液。
[0050] 实施例7
[0051] 在实施例2的基础上,其他均同实施例2,所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分 含量为0. 1 %,人体等渗溶液为质量浓度为5 %的葡萄糖溶液。
[0052] 实施例8
[0053] 在实施例3的基础上,其他均同实施例3,所述的纳米碳粉在混悬液中的质量百分 含量为0. 2%。
[0054] 试验例:
[0055] 通过将85只,体重为200_220g大鼠分为10只对照组和75只模型建立组,并采用 无水乙醇按照0. 6ml/100g体重的灌胃,造成大鼠急性胃溃疡模型,造模6h后,将存活的69 只大鼠中的3只处死,并观察胃溃疡造模情况,可以看见,其模型建立成功,并将其余66只 大鼠分类,分别按照11只一组分为6组,采用500mg/kg的硫糖铝阳性灌胃大鼠11只作为 对照组、其余四组为本发明的纳米碳粉根据不同浓度的进行灌胃,分别灌胃浓度为I. Img/ kg纳米碳粉治疗组、3. 3mg/kg纳米碳粉治疗组、10mg/kg纳米碳粉治疗组、30mg/kg纳米碳 粉治疗组,剩余一组为对照模型组;
[0056] 上述在治疗胃溃疡时,具体的模型建立时,是将大鼠在造模前将其禁食禁水24h, 再将10只对照组采用浓度为0.9 %的生理盐水灌胃,75只模型组采用无水乙醇按照 0.6ml/100g体重的灌胃;造模后6h对大鼠给药处理,每日给药一次,连续给药7日,在第八 日将其进行剖杀,取胃观察并作HE病理切片。
[0057] 具体的给药方式,在造模6h后,对对照组采用生理盐水灌胃、模型对照组采用 生理盐水灌胃,对照组与模型对照组均为lml/lOOg的灌胃量灌胃大鼠;硫糖铝阳性对照 组采用5%的硫糖错混悬液,按照11111/10(^的体积灌胃,1.111^/1^纳米碳粉治疗组采用 0. 01%活性炭,以lml/100g的体积灌胃、3. 3mg/kg纳米碳粉治疗组采用0. 033%活性炭,以 lml/100g的体积灌胃、10mg/kg纳米碳粉治疗组采用0. 1%活性炭,以lml/100g的体积灌 胃、30mg/kg纳米碳粉治疗组采用0. 3%活性炭,以lml/100g的体积灌胃;
[0058] 并在末次给药后,对大鼠禁食不禁水24h,取胃,沿着胃大弯剪开,固定在平板上, 用生理盐水冲洗2min,再用2%的甲醛溶液浸泡10min,观察每只大鼠的粘膜损伤情况,同 时对大鼠进行胃溃疡指数和组织学指标的检查,其具体的指标结果见表1所示:
[0059] 表 1
[0060]

【权利要求】
1. 一种胃溃疡治疗剂,其特征在于,治疗剂为含有> 95%纳米级为< 5nm,在水中的分 散性为99. 33%的纳米碳粉的混悬液,其中混悬液由纳米碳粉和人体等渗溶液组成,并且纳 米碳粉的质量百分含量为〇. 01-0. 5%。
2. 如权利要求1所述的胃溃疡治疗剂,其特征在于,所述的纳米碳粉在混悬液中的质 量百分含量为〇. 033-0. 3 %。
3. 如权利要求1所述的胃溃疡治疗剂,其特征在于,所述的纳米碳粉在混悬液中的质 量百分含量为〇. 087-0. 45 %。
4. 如权利要求1所述的胃溃疡治疗剂,其特征在于,所述的纳米碳粉在混悬液中的质 量百分含量为0.卜〇. 2%。
5. 如权利要求1所述的胃溃疡治疗剂,其特征在于,所述的人体等渗溶液为质量浓度 为0. 85-0. 95%的氯化钠溶液、质量浓度为4-6%的葡萄糖溶液中的一种或者两种按照1:1 配比时的混合物。
6. 如权利要求1所述的胃溃疡治疗剂,其特征在于,所述的人体等渗溶液为质量浓度 为0. 9%的氯化钠溶液、质量浓度为5%的葡萄糖溶液中的一种或者两种按照1:1配比时的 混合物。
7. 如权利要求1-6任一项所述的胃溃疡治疗剂的制备方法,其特征在于,包括以下步 骤: (1) 人体等渗溶液制备:称取葡萄糖粉5-6. 3g和氯化钠1. 1-1. 3g,并将其置于IOOml 水中,并采用搅拌器搅拌处理30-40min,搅拌速度为30-60r/min,待搅拌处理结束后,再采 用超声处理5-10min,再调整溶液中,氯化钠的质量浓度为0. 85-0. 95%、葡萄糖的质量浓 度为4-6%时,即可获得人体等渗溶液,待用; (2) 混悬液制备:将纳米级彡5nm,在水中的分散性为99. 33%的纳米碳粉加入到步骤 1)制备好的人体等渗溶液中,并采用搅拌速度为45-55r/min,搅拌处理30min后,再采用超 声处理40-50min,待用; (3) 纳米碳粉含量调整:再将步骤2)超声处理完成的混悬液进行纳米碳粉含量调整, 使得混悬液中纳米碳粉的质量含量为0. 01-0. 5%时,调整PH值为6. 7-7. 2,即可获得胃溃 疡治疗剂。
【文档编号】A61P1/04GK104306978SQ201410490916
【公开日】2015年1月28日 申请日期:2014年9月23日 优先权日:2014年9月23日
【发明者】李力 申请人:贵州特力达纳米碳素科技有限公司
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